一种4-氰基-2-氟苄醇的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种4

【技术实现步骤摘要】
一种4
‑
氰基
‑2‑
氟苄醇的制备方法


[0001]本专利技术涉及一种4
‑
氰基
‑2‑
氟苄醇的制备方法，属于医药中间体


技术介绍

[0002]4‑
氰基
‑2‑
氟苄醇，CAS：219873
‑
06
‑
0，英文名：4
‑
Cyano
‑2‑
Fluoro benzyl alcohol，为医药中间体和天然化合物的重要组成部分，也是重要的有机合成中间体。其氰基可以转化为酮、酰胺、羧酸、亚胺酯、羧酸酯、硫代酰胺等一系列化合物。含氟化合物具有选择性好，活性高，用量少，毒性低等特点。其中4
‑
氰基
‑2‑
氟苄醇在专利WO2019/239371,2019,A1公开了化合物结构式为：作为GLP
‑
1R激动剂其用于治疗2型糖尿病，糖尿病前期，肥胖症，非酒精性脂肪肝，非酒精性脂肪性肝炎和心血管疾病。
[0003]氰基引入通常采用本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种4
‑
氰基
‑2‑
氟苄醇的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：第一步：a、以3,4
‑
二氟苯腈为原料与有机溶剂1混合，在相转移催化剂作用下与溴化钾反应得到4
‑
溴
‑3‑
氟苯腈；b、以3
‑
氟
‑4‑
溴苯甲醛为原料与有机溶剂2混合，与羟胺反应得到4
‑
溴
‑3‑
氟苯腈；第二步：4
‑
溴
‑3‑
氟苯腈溶于有机溶剂3中，与异丙基氯化镁
‑
氯化锂进行格氏交换，随后加入多聚甲醛，经淬灭，后处理得到4
‑
氰基
‑2‑
氟苄醇。2.根据权利要求1所述4
‑
氰基
‑2‑
氟苄醇的制备方法，其特征在于：所述第一步(a)中，所述有机溶剂1选自DMSO、DMF、NMP或DMF；相转移催化剂选自18
‑
冠
‑
6和四丁基溴化铵，共同促进反应的作用；温度选自120
‑
160℃。3.根据权利要求2所述4
‑
氰基
‑2‑
氟苄醇的制备方法，其特征在于：所述第一步(a)中，所述3,4
‑
二氟苯腈、18
‑
冠
‑
6、四丁基溴化铵与溴化钾...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐小波，褚正周，徐宁宁，
申请(专利权)人：上海三牧化工技术有限公司，
类型：发明
国别省市：