靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物、合成方法及其应用技术

本发明专利技术提供了靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物、合成方法及其应用，靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物的结构通式为：其中，R1为葡萄糖、半乳糖、甘露糖和鼠李糖中的一种，R2、R3独立地为C1

【技术实现步骤摘要】
靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物、合成方法及其应用


[0001]本专利技术属于药物合成领域，尤其是涉及糖基化四价铂类化合物、合成方法及其应用。

技术介绍

[0002]化疗可以有效控制或消除转移灶。因此，化疗在晚期恶性肿瘤和难治性癌症的治疗中起着重要作用。自1978年以来，以顺铂、卡铂、奥沙利铂为代表的铂类抗肿瘤药物已成为睾丸癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、乳腺癌、头颈癌、鼻咽癌等恶性肿瘤的首选化疗药物。
[0003]二价铂配合物具有cis
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[PtL2X2]的通式，其中L为载体基团，如氨或氮，X为离去基团，如卤素离子、硫酸根和羧酸盐等。而由于相同的作用机制，大多数具有这种结构的顺铂类似物都会和顺铂产生不同程度的交叉耐药性，这种耐药性极大地影响了该类药物的研发。四价铂化合物有希望发展成为新一代铂类抗癌药物。四价铂是二价铂的氧化态化合物，是新型铂类抗肿瘤新药研究开发的热点领域，大部分二价铂配合物都可以经H2O2、Br2、Cl2等氧化剂氧化成四价铂配合物。
[0004]四价铂配合物本身没有抗肿瘤活性，进入体内本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物，其特征在于：靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物的结构通式为：其中，R1为葡萄糖、半乳糖、甘露糖和鼠李糖中的一种，R2、R3独立地为C1
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C4低级烷烃。2.根据权利要求1所述的靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物，其特征在于：靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物为A1
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A10中的一种：3.权利要求1
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2任意一项所述的靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)将顺铂加入到酸中，再加入H2O2，室温搅拌直至反应液变为澄清状态，将酸旋干后加入乙醚析出沉淀，离心、干燥后得到通式为B的化合物；(2)在N2保护下，将通式为C的化合物溶于无水DMF中，加入TBTU和Et3N，室温搅拌30分钟后，分批加入通式为B的化合物，室温反应后，浓缩除掉DMF，浓缩物经柱层析纯化得到通式为D的化合物；(3)将通式为D的化合物溶于三氟乙酸的二氯甲烷溶液中，室温下反应，原料消耗完毕后减压浓缩将二氯甲烷除掉，然后向浓缩物中加入乙醚，离心、弃掉上清液、沉淀并经干燥后既得通式为A的四价铂类化合物；靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物的合成流程如下：
其中，R4为叔丁氧羰基团保护的葡萄糖、半乳糖、甘露糖和鼠李糖中的一种。4.根据权利要求3所述的靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，酸为乙酸或丙酸中的一种，加入H2O2后搅拌时间为1
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【专利技术属性】
技术研发人员：王欣，常芸，
申请(专利权)人：南开大学，
类型：发明
国别省市：