Heck串联反应合成吲哚萜类似物的方法技术

本发明专利技术公开了一种Heck/去芳构化串联反应合成吲哚萜类似物的方法，属于有机化学技术领域。以取代2

【技术实现步骤摘要】
Heck串联反应合成吲哚萜类似物的方法


[0001]本专利技术涉及Heck串联反应合成吲哚萜类似物的方法，属于有机化学中的不对称合成


技术介绍

[0002]吲哚萜类化合物是一类重要的天然产物，具有广泛的生物活性。目前，化学合成吲哚萜类化合物的策略主要有两大类：一是环萜化合物与吲哚的偶联策略。例如李昂采用手性原料与吲哚格氏试剂进行羰基加成得到中间体，再经分子内环化、脱保护得到天然产物xiamycin A(式a)；Sarpong通过吲哚锂试剂与手性化合物加成合成了天然产物xiamycin A(式b)；Dethe报道了环萜与吲哚偶联策略合成mycoleptodiscin A(式c)。
[0003][0004]二是在合成环萜化合物上构筑吲哚环的策略。例如李昂以乙酸金合欢酯为原料，经金属铱催化的不对称环化、氧化等得到苯并倍半萜中间体，然后经羰基还原、氰基化、氨甲基化、N
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H芳基化等步骤分子内构筑吲哚环，从而合成mycoleptodiscin A(式e)；高栓虎利用自开发分子内光致烯醇化/[4+2]环加成反应，以香紫苏本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.Heck/去芳构化串联反应合成吲哚萜类似物3的方法，其特征在于，包括如下步骤：以取代2
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萘酚1和N
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取代苯基联烯胺2为原料，在钯催化剂、手性亚磷酰胺配体配体和碱存在下，反应得到吲哚萜类似物3；其中：R选自Ts、Ns、C6H5SO2、4
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t
Bu
‑
C6H4SO2、4
‑
MeO
‑
C6H
4 SO2、3,5
‑
Me2‑
C6H3SO2、2,4,6
‑
Me3‑
C6H2SO2、Boc、Ac、Cbz；R1选自Me、Et、Bn、allyl；R2选自Me、Et、Bn、allyl、Ph、H、Br、Cl；R3选自MeO、OH、Ph、H；R4选自Me、H；R5选自Me、CF3、MeO、F、Cl、Br、CO2Me；LG选自Cl、Br、I、OTf。2.根据权利要求1所述合成吲哚萜类似物3的方法，其特征在于：钯催化剂选自[Pd(C3H5)Cl]2、Pd2(dba)3、Pd(OAc)2、Pd(PPh3)4或PdCl2。3.根据权利要求1所述合成吲哚萜类似物3的方法，其特征在于：反应在溶剂中进行，反应溶...

【专利技术属性】
技术研发人员：王东超，杨婷婷，郭海明，吴盼盼，成鹏鹏，渠桂荣，
申请(专利权)人：河南师范大学，
类型：发明
国别省市：