一种尼日利亚菌素衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用技术

本发明专利技术公开了一种尼日利亚菌素衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用，属于天然产物领域。本发明专利技术从海洋链霉菌Streptomyces sp.HNM0561中分离到的式(I)的尼日利亚菌素29位甲基化衍生物29

【技术实现步骤摘要】
一种尼日利亚菌素衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用

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[0001]本专利技术属于天然产物领域，具体涉及一种尼日利亚菌素衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。

技术介绍
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[0002]据世界卫生组织国际癌症研究机构(IARC)公布数据显示，2020年全球新发癌症病例1929万例，癌症死亡病例996万例，其中我国新发病例和死亡人数均位居全球第一。2020年全球男性新发癌症1007万例，占总人数的52％，其中前列腺癌(Prostate Cancer，PCa)是一种威胁全球男性健康的重大疾病。2020年最新数据显示，男性新发癌症中前列腺癌患癌人数达141万，仅次于第一位的肺癌(144万)。多年来，研究者致力于寻取新型、高效、低毒的抗肿瘤化合物，天然产物是研发新型抗肿瘤药物等人类重大疾病用药的宝贵资源，特别是海洋来源天然产物，从中筛选发现药物候选物，其活性要远高于许多其它成药来源的化合物，在抗肿瘤药物研发过程中具有举止轻重的地位。我国已上市的海洋类药物治疗领域主要集中于心血管类药物，抗肿瘤用途的海洋类药物亟需开发。因此，本专利技术人从海本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.如式(I)所示的化合物29
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methylnigericin或其药用盐2.权利要求1所述的化合物29
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methylnigericin或其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用。3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为前列腺癌。4.一种权利要求1所述化合物29
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methylnigericin的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)将海洋链霉菌Streptomyces sp.HNM0561接种到发酵培养基中培养，获得发酵培养物；2)分离发酵液和菌丝体，将发酵液用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯萃取液浓缩得发酵液浸膏；3)菌丝体经丙酮水溶液浸提，提取液经浓缩后，再用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯萃取液浓缩得菌丝体浸膏；4)合并发酵液浸膏和菌丝体浸膏，用反相硅胶分离，采用甲醇：水从10:90,20:80,30:70,50:50,70:30,80:20,90:10,100:0,v/v梯度洗脱顺序得8个组分Fr1
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Fr8，收集甲醇：水80：20v/v洗脱的组分Fr6，经Sephadex LH
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20柱层析，以甲醇为洗脱剂，洗脱纯化后的产物，经高效液相纯化得到尼日利亚菌素29位甲基化衍生物29
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methylnigericin。5.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：王俊锋，王雪妮，刘永宏，
申请(专利权)人：南方海洋科学与工程广东省实验室广州，
类型：发明
国别省市：