一种多组分偶联构建含氟甲基砜类化合物的方法技术

本发明专利技术公开了一种如式(1)所示的含氟甲基砜类化合物及其合成方法，以芳香碘化物(芳基碘或杂芳基碘)、无机硫试剂和和含氟砌块为反应原料，在碱、催化剂和添加剂的作用下，在溶剂中反应得到一系列含氟甲基砜类化合物。本发明专利技术通过催化条件，以无机硫试剂作为硫源，一锅两步法构建得到含氟砜类化合物，避免了传统硫醚氧化合成含氟砜类化合物的弊端；通过本发明专利技术发展的合成策略可以对一些临床甲基砜药物完成修饰，并顺利得到一氟代、二氟代、三氟代甲基砜类化合物，这在未来的药物开发领域具有巨大的潜力。潜力。

【技术实现步骤摘要】
一种多组分偶联构建含氟甲基砜类化合物的方法


[0001]本专利技术属于有机化合物合成及应用
，涉及一种多组分偶联构建含氟甲基砜类化合物的方法。

技术介绍

[0002]甲基砜类化合物是一类非常重要的化合物，近些年来人们发现如果对甲基上的氢进行氟代可以进一步提升化合物的代谢稳定性、亲脂性和生物利用度，因此，发展高效、环保、步骤经济性的合成含氟砜类化合物的方法显得尤为重要。
[0003]含氟甲基砜类化合物的制备方法主要是通过硫醚氧化而来。然而，这种制备方法使用了氧化试剂，使其底物兼容性不好，而且试剂的制备需要使用气味重的硫醚。因此，发展一种环保、而且具有应用潜力的含氟砜类化合物的合成方法具有重要意义。

技术实现思路

[0004]为了解决现有技术存在的不足，本专利技术的目的是提供一种在金属钯催化条件下，利用三组分偶联方法直接由芳香碘或杂芳基碘和含氟砌块多组分高效构建含氟甲基砜类化合物的方法。本专利技术的合成方法简单，原料廉价易得，底物普适性广，产率(33％
‑
95％)较好。
[0005]本专利技术本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含氟甲基砜类化合物的合成方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：在溶剂中，以芳基碘或杂芳基碘、无机硫试剂和含氟砌块为反应原料，在催化剂、碱、添加剂的作用下，反应得到含氟甲基砜类化合物，所述反应过程如下反应式(A)所示：其中，Ar为苯基、烷基取代的苯基、卤素取代的苯基、酯基取代的苯基、氰基取代的苯基、胡椒基取代的苯基、酰基取代的苯基、硫烷基取代的苯基、吡啶基、噻吩基、吲哚基、联苯基、萘基、喹啉基；CF
n
X为含氟砌块，其中，X为酯基、卤素、苯碘酰
‑
3(1H)
‑
酮。2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，Ar为苯基、甲基取代的苯基、叔丁基取代的苯基、硫甲基取代的苯基、甲酸叔丁酯取代的苯基、甲酸乙酯取代的苯基、乙酰基取代的苯基、胡椒基取代的苯基、氰基取代的苯基、吡啶基、噻吩基、吲哚基、联苯基、萘基、喹啉基；CF
n
X为为含氟砌块，其中，X为酯基、氯、溴、碘、苯碘酰
‑
3(1H)
‑
酮。3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述反应的温度为60
‑
120℃；所述反应的时间为1
‑
10小时。4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述无机硫试剂为反应硫源，选自焦亚硫酸钠、焦亚硫酸钾、DABSO、亚硫酸氢钠、保险粉、二氧化硫脲中的一种或多种。5.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述催化剂为钯催化剂，选自氯化钯、醋酸钯、双(二亚苄基丙酮)钯、二(乙酰丙酮)钯、1，1

【专利技术属性】
技术研发人员：姜雪峰，王明，李科杰，
申请(专利权)人：华东师范大学，
类型：发明
国别省市：