一种含有水溶性酸的瑞德西韦固体剂型制造技术

本发明专利技术名称为一种含有水溶性酸的瑞德西韦固体剂型。属于药物制剂技术领域。具体涉及一种以具有抗病毒活性的化合物瑞德西韦为活性成份、包含水溶性酸的固体剂型。本发明专利技术制备的瑞德西韦固体剂型提高了溶出度和生物利用度，对于轻中度患者服用方便，增加了患者用药的顺应性，有较大的临床应用价值；此外，本发明专利技术制备的含水溶性酸的瑞德西韦固体剂型质量稳定、可控，便于工业化生产。便于工业化生产。便于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种含有水溶性酸的瑞德西韦固体剂型


[0001]本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种以具有抗病毒活性的化合物瑞德西韦为活 性成份、含有水溶性酸的固体剂型。

技术介绍

[0002]新型冠状病毒(COVID
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19)，与严重急性呼吸综合征(SARS)冠状病毒(SARS
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CoV)存 在密切的亲缘关系。目前，尚无针对这种新病毒的特异性治疗方法。因此，迫切需要找到有 效的抗病毒药物来对抗这种疾病。
[0003]瑞德西韦即Remdesivir是美国制药企业吉利德公司开发的一种广谱抗病毒药物，起初被计 划用来治疗埃博拉病毒，前期细胞实验与动物实验显示，其可通过抑制RNA聚合酶从而对 SARS冠状病毒和MERS冠状病毒产生良好的抗病毒活性。2018年11月，为应对埃博拉疫 情，刚果(金)在世卫组织倡议下启动了临床对照试验，测试Remdesivir、MAb114、 REGN
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EB3和Zmapp等4款新药的疗效。这场竞赛只花了9个月时间就决出胜负。由 于REGN
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EB3和本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种固体剂型，包含如下组份：(i)活性成份瑞德西韦；(ii)水溶性酸、或上述水溶性酸的水合物或酸盐形式；所述的水溶性酸选自酒石酸、富马酸、琥珀酸、柠檬酸、苹果酸、抗坏血酸、谷氨酸或天冬氨酸，以及(iii)药学上可接受的其他辅料，包含填充剂、崩解剂和润滑剂，优选地，其中所述水溶性酸选自酒石酸、富马酸、琥珀酸或柠檬酸；更优选地，其中所述水溶性酸为酒石酸。2.根据权利要求1所述的固体剂型，其中所述水溶性酸在所述固体剂型中的重量百分比为5
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70％，优选7
‑
50％。3.根据权利要求1所述的固体剂型，其中所述填充剂在所述固体剂型中的重量百分比为10
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90％，优选30
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60％；优选地，其中所述填充剂选自糖醇类、纤维素类或淀粉类中的一种或几种；其中所述糖醇类填充剂选自甘露醇、麦芽糖醇、赤藓糖醇、乳糖醇、山梨醇或木糖醇，优选喷雾干燥的甘露醇；其中所述纤维素类填充剂选自微晶纤维素、粉末状纤维素或硅化微晶纤维素，优选微晶纤维素；其中所述淀粉类填充剂选自玉米淀粉、土豆淀粉或预胶化淀粉，优选预胶化淀粉；进一步优选地，其中所述填充剂为甘露醇与微晶纤维素以1:1
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4:1比例的混合物。4.根据权利要求1所述的固体剂型，其中所述崩解剂在所述固体剂型中的重量百分比为1
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15％；优选地，其中所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠、玉米淀粉或土豆淀粉中的一种或几种；更优选地，所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠或羧甲淀粉钠。5.根据权利要求1所述的固体剂型，其中所述润滑剂在所述固体剂型中的重量百分比为0.5
‑
5％；优选地，所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵娜娜，郑晓清，杨清敏，张晶，
申请(专利权)人：齐鲁制药有限公司，
类型：发明
国别省市：