三氟甲基取代二氢菲类化合物的合成方法技术

本发明专利技术提供了一种利用过渡金属催化合成三氟甲基取代二氢菲类化合物的方法，属于有机合成技术领域。以2

【技术实现步骤摘要】
三氟甲基取代二氢菲类化合物的合成方法


[0001]本专利技术涉及有机合成
，具体涉及三氟甲基取代二氢菲类化合物的合成方法。

技术介绍

[0002]二氢菲类化合物可通过抑制NF
‑
κB等通路有效地抑制炎症因子的产生，这类化合物结构存在于多种抗炎药物中，该类结构同时也具有良好的抗癌活性。而三氟甲基是一种有强吸电子性、强亲脂性的含氟基团，三氟甲基的引入经常可以增强药物分子的药物活性。
[0003]目前对于二氢菲类化合物研究开发相对并不充分，因此，开发三氟甲基取代二氢菲类化合物的高效合成方法对于药物先导化合物的筛选具有重要作用。

技术实现思路

[0004]为了克服上述技术缺陷，本专利技术提供了一种三氟甲基取代二氢菲类化合物及其制备方法和应用。本专利技术中，所述化合物结构新颖，具体结构为在铑催化剂存在下，以2
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联苯硼酸类化合物和α,β
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不饱和酮化合物为起始原料，一步即可完成上述化合物合成，高产率得到三氟甲基取代二氢菲类化合物，合成方法目前尚未有报道。该方法具有如下优势本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含三氟甲基取代二氢菲类化合物，其特征在于，具体结构如下：其中：R1选自C1
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C6烷基、卤素、C1
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C6烷氧基、三氟甲基、硝基、腈基、C1
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C4烷氧羰基中的一种或多种；R2选自苯基或取代苯基、萘基或取代萘基、噻吩基或取代噻吩基、呋喃基或取代呋喃基，取代基为C1
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C6烷基、卤素、C1
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C6烷氧基、三氟甲基、硝基、腈基、C1
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C4烷磺酰基、C1
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C4烷氧羰基中的一种或多种；B结构中，表示2.如权利要求1所述三氟甲基取代二氢菲类化合物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：以2
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联苯硼酸类化合物1和α,β
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不饱和酮化合物2A或2B为起始原料，在过渡金属铑催化剂和银盐氧化剂作用下，有机溶剂中加热反应分别得到三氟甲基取代二氢菲类化合物3A或3B；其中：R1选自C1
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C6烷基、卤素、C1
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C6烷氧基、三氟甲基、硝基、腈基、C1
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C4烷氧羰基中的一种或多种；R2选自苯基或取代苯基、萘基或取代萘基、噻吩基或取代噻吩基、呋喃基或取代呋喃基，取代基为C1
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C6烷基、卤素、...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘丙贤，王娟娟，杨凌云，石雨佳，
申请(专利权)人：河南师范大学，
类型：发明
国别省市：