抑制神经递质分泌的组合物制造技术

本发明专利技术一种通过抑制神经膜电位产生来抑制神经递质分泌的组合物。本发明专利技术的组合物在抑制SNARE复合体形成的方面具有协同效果，从而不能以有活性的方式分泌神经递质，因此，能够通过减少肌肉收缩来表现出改善皮肤皱纹的效果。果。果。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】抑制神经递质分泌的组合物


[0001]本申请要求基于2019年02月22日申请的韩国申请第10
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2019
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0021265号和2020年01月08日申请的韩国申请第10
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2020
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0002573号的优先权，这些申请的说明书和附图中公开的所有内容均援引于本申请。
[0002]本专利技术涉及通过抑制神经膜电位产生来抑制神经递质分泌的组合物及包含该组合物的皮肤皱纹改善用化妆材料组合物。

技术介绍

[0003]老化是身体功能和能力随着时间的推移而退化的现象，是在包括人类在内的大多数生物体中出现的普遍现象。皮肤皱纹的增加是随着老化而出现的外部变化中最为显眼的变化中的一种。随着老化，整个面部和整个身体的皱纹会增加，在皱纹的形成中除了老化以外，还与皮肤水分、紫外线暴露程度、肌肉的重复运动等有关。在肌肉运动较多的眉间、眼角、嘴周围等中较多出现深层皱纹，将由重复的肌肉运动或表情所产生的皱纹称为表情皱纹。
[0004]肉毒杆菌毒素(Botulinum toxin)是肉毒杆菌(Clostridium botulinum)产生的神经毒性蛋白。肉毒杆菌毒素作用于神经肌肉接头部，从而通过在神经细胞中抑制作为神经递质的乙酰胆碱的分泌来起到麻痹肌肉的作用。为了在神经细胞中分泌乙酰胆碱，必须在轴突末端形成SNARE(可溶性N
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乙基马来酰亚胺敏感因子结合蛋白受体)复合体，在肉毒杆菌毒素(血清型A(serotype A))的情况下，通过截断作为SNARE复合体的组成蛋白之一的25KDA突触关联蛋白(SNAP
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25)来阻断SNARE复合体的形成，从而抑制乙酰胆碱的分泌。
[0005]肉毒杆菌毒素通过麻痹肌肉来改善皱纹的效果优异。近年来，肉毒杆菌毒素被广泛用于美容目的，但是由于是一种半数致死剂量仅为10ng/kg的强毒物质，因而存在安全事故风险，并且由于只能由专科医生进行手术，因而具有消费者难以轻松接触的缺点。另外，具有为了进行手术而必须进行侵入性手术的缺点。为了弥补这些缺点，其现状为需要开发出副作用低且能够应用于化妆材料、外用剂等的肉毒素类似功效材料。
[0006]在整个本说明书中，参考了大量文献并指出了其引用。作为参考，在本说明书中以整体并入所引用的文献的公开内容，以更清楚地说明本专利技术所属
的水平和本专利技术的内容。

技术实现思路

[0007]专利技术所要解决的问题
[0008]本专利技术人们为了开发出表现抑制神经递质分泌的效果且无副作用的肉毒素类似功效物质而努力研究的结果，发现在将多种天然原料中的秦椒果提取物与SNARE(可溶性N
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乙基马来酰亚胺敏感因子结合蛋白受体)形成抑制剂组合的情况下，与各自原料所具有的效果相比，在抑制神经递质分泌的效果和皱纹改善效果上具有显著的协同效果，从而完成了本专利技术。
[0009]因此，本专利技术的目的在于，提供一种神经递质分泌抑制用组合物，其中，包含秦椒果提取物和SNARE形成抑制剂的组合作为有效成分。
[0010]本专利技术的另一目的在于，提供皮肤皱纹改善用化妆材料组合物和化妆品，其中，包含所述组合物皮肤皱纹改善用。
[0011]本专利技术的又一目的和优点由以下的
技术实现思路
、权利要求书以及附图变得更加清楚。
[0012]解决问题的技术方案
[0013]本专利技术的一方式是提供一种神经递质分泌抑制用组合物，其中，包含(i)秦椒(Zanthoxylum piperitum)果提取物和(ii)SNARE形成抑制剂的组合作为有效成分。
[0014]秦椒(Zanthoxylum piperitum)传统上是一种具有局部麻醉、镇痛效果且具有麻辣的神经刺激的植物，通过干燥其叶、茎或果来使用。众所周知，秦椒的叶、茎或果提取物主要对抗菌、抗病毒、抗过敏、镇痛和紫外线阻断等具有效果。
[0015]本专利技术的组合物包含秦椒果提取物和SNARE形成抑制剂的组合作为有效成分，在本说明书中使用的术语“提取物”的含义包括对原料进行榨汁或对原料用提取溶剂处理而获得的提取结果物以及对该提取结果物进行剂型化(例如，粉末化)的加工物。
[0016]在对原料用提取溶剂处理而获得本专利技术的组合物中使用的提取物的情况下，可以使用多种提取溶剂，例如，可以使用极性溶剂或非极性溶剂。作为极性溶剂，可以使用：(i)水；(ii)醇(优选的是，甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、1
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戊醇、2
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丁氧基乙醇或乙二醇)；(iii)乙酸；(iv)N,N
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二甲基甲酰胺(DMFO：dimethyl
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formamide)；以及(v)二甲基亚砜(DMSO：dimethyl sulfoxide)等，作为非极性溶剂，也可以使用丙酮、乙腈、乙酸乙酯、乙酸甲酯、氟代烷、戊烷、己烷、2,2,4
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三甲基戊烷、癸烷、环己烷、环戊烷、二异丁烯、1
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戊烯、1
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氯丁烷、1
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氯戊烷、邻二甲苯、二异丙醚、2
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氯丙烷、甲苯、1
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氯丙烷、氯苯、苯、二乙醚、二乙基硫醚、氯仿、二氯甲烷、1,2
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二氯乙烷、苯胺、二乙胺、乙醚、四氯化碳以及四氢呋喃(THF)等。
[0017]优选的是，本专利技术中使用的提取物可以是通过对原料进行榨汁而获得的提取物、使用超声波提取器提取的提取物或使用选自由水、碳原子数为1至4的低级醇以及它们的混合物构成的组中的任一种作为提取溶剂来提取的提取物，但不限于这些。更优选的是，本专利技术中使用的提取物是秦椒果的乙醇提取物或乙醇水溶液提取物。
[0018]另外，如上所述，本说明书中使用的术语“提取物”具有本
中通常用作粗提取物(crude extract)的含义，但广义上还包括对提取物进一步分馏(fractionation)而获得的分馏物。即，不仅包括对原料进行榨汁而获得的提取物或使用上述的提取溶剂而获得的提取物，而且还包括对此还应用纯化过程而获得的提取物。例如，在本专利技术的提取物中还包括：使所述提取物通过具有预定的分子量截留值的超滤膜而获得的分馏物；基于多种色谱(为了根据尺寸、电荷、疏水性或亲和性的分离而制作)的分离等，通过进一步实施的多种纯化方法来获得的分馏物。
[0019]另外，本专利技术的提取物可以是随后进行附加过程，例如过滤、浓缩或干燥过程来去除溶剂的提取物，或者，可以是均进行过滤、浓缩以及干燥的提取物。对于过滤而言，例如，可以使用滤纸或减压过滤器，对于浓缩而言，可以使用减压浓缩器，对于干燥而言，可以进行喷雾干燥或冷冻干燥法等，从而获得粉末状态的提取物。
[0020]根据本专利技术的一具体例，通过如上制造的秦椒果提取物可以包含3至50ppm的槲皮苷(quercitrin)，优选的是，可以包含4ppm以上、5ppm以上、6ppm以上、7ppm以上、8ppm以上本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种神经递质分泌抑制用组合物，其中，包含(i)秦椒(Zanthoxylum piperitum)果提取物和(ii)SNARE形成抑制剂的组合作为有效成分。2.神经递质分泌抑制用组合物在皮肤皱纹改善中的应用，其中，所述神经递质分泌抑制用组合物包含(i)秦椒(Zanthoxylum piperitum)果提取物和(ii)SNARE形成抑制剂的组合。3.根据以上权利要求中任一项所述的神经递质分泌抑制用组合物或其在皮肤皱纹改善中的应用，其特征在于，所述SNARE形成抑制剂是选自由阿基瑞林、肉毒神经毒素A轻链(BoNT/A LC)、山柰酚、槲皮素、杨梅黄酮、木犀草素、飞燕草素、矢车菊素、紫铆花素以及鞣花酸构成的组中的一种以上。4.根据以上权利要求中任一项所述的神经递质分泌抑制用组合物或其在皮肤皱纹改善中的应用，其特征在于，所述秦椒果提取物是选自由秦椒果的榨汁提取物、超声波提取物、水提取物、碳原子数为1至4的低级醇水溶液提取物以及碳原子数为1至4的低级醇提取物构成的组中的一种以上。5.根据以上权利要求中任一项所...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄愚善，金允善，陈戊铉，姜来圭，
申请(专利权)人：株式会社LG生活健康，
类型：发明
国别省市：