一种盐酸米那普仑中间体的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种盐酸米那普仑中间体的制备方法，属于化学药制备技术领域。本发明专利技术提供的制备方法通过具有式(II)结构的化合物加入到甲醇溶液中，然后再向其通入氨气，得到式(III)结构的化合物，最后将式(III)结构的化合物成盐，得到盐酸左旋米那普伦，其中，通过在式(II)化合物转化为式(III)化合物的过程中采用在甲醇的溶液中通入氨气来进行氨基化的目的，不仅使得得到的产物纯度高，操作简易，而且收率高。率高。

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸米那普仑中间体的制备方法


[0001]本专利技术涉及一种盐酸米那普仑关键中间体的制备方法，属于化学药制备


技术介绍

[0002]盐酸米那普仑( Levomilnacipran Hydrochloride)，结构式如式(I)所示，化学名称为(1S,2R)-2-(氨甲基)-N,N-二乙基-1-苯基-环丙甲酰胺盐酸盐。
[0003]盐酸左旋米那普仑是由森林实验室( Forest Laboratories)与皮埃尔-法布尔药剂公司( Pierre Fabre Medicament)联合研制的新型SNRI类药物用于治疗成人重型抑郁障得，这也是经FDA批准在美国上市的第四种5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
[0004]盐酸左旋米那普仑中含有两个手性中心，目前，制备这类含有手性中心的分子有不对称拆分和不对称合成两种方法；其中，通过采用光学活性的酸进行拆分的报道比较多，如：WO2015092502A1报道了采用N-保护苯甘氨酸作为拆分试剂在异丙醇中对消旋的米那普仑进行了拆分；CN101195583B报道了采用羟基苯甲酸行本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种盐酸米那普仑中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）将具有式(II)结构的化合物加入到甲醇溶液中；（2）向得到的甲醇溶液中通入NH3,得到式(III)结构的化合物；（3）将式(III)结构的化合物成盐,得到盐酸左旋米那普仑。2.按照权利要求1所述的盐酸米那普仑关键中间体的制备方法，其特征在于，步骤（1）中具有式(II)结构的化合物和MeOH投料摩尔比为1:3~1:8。3.按照权利要求1所述的盐酸米那普仑关键中间体的制备方法，其特征在于，步骤（1）中具有式(II)结构的化合物和MeOH投料摩尔比为1:5。4.按照权利要求1所述的盐酸米那普仑关...

【专利技术属性】
技术研发人员：张慧政，赵国磊，郭佳志，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：