以二氨基杂环甲酰胺化合物为有效成分的医药组合物制造技术

本发明专利技术提供与AXL相关的癌的治疗用医药组合物、作为另一实施方案AXL高度表达的癌的治疗用医药组合物、作为又另一实施方案因AXL活化而获得对抗癌药物治疗的抗药性的癌的治疗用医药组合物。本发明专利技术人对具有AXL抑制作用的化合物进行了研究，确认了特定的二氨基杂环甲酰胺化合物具有AXL抑制作用，含有这些化合物作为有效成分的医药组合物对以下癌具有治疗效果：与AXL相关的癌、作为另一实施方案AXL高度表达的癌、作为又另一实施方案因AXL活化而获得对抗癌药物治疗的抗药性的癌，从而完成了本发明专利技术。本发明专利技术。

【技术实现步骤摘要】
以二氨基杂环甲酰胺化合物为有效成分的医药组合物
[0001]本申请是申请号为2015800067729、申请日为2015年2月3日、专利技术名称为“以二氨基杂环甲酰胺化合物为有效成分的医药组合物”的申请的分案申请。


[0002]本专利技术涉及以(例如)二氨基杂环甲酰胺化合物或其药学上可接受的盐为有效成分的与AXL相关的癌的治疗用医药组合物。

技术介绍

[0003]AXL为受体型酪氨酸激酶，并且是在中心具有细胞跨膜区、在其羧基末端侧具有酪氨酸激酶结构域、在氨基末端侧具有胞外区的蛋白质。到目前为止，报道了在急性白血病、星状细胞瘤、乳腺癌、大肠癌、食道癌、消化道间质瘤、胃癌、肝细胞癌、卡波西肉瘤、肺癌、黑色素瘤、卵巢癌、骨肉瘤、胰管腺癌、肾细胞癌、前列腺癌、甲状腺癌、子宫内膜癌中AXL的过度表达(Mol.Cancer Ther.2011Oct；10(10):1763
‑
73.)。
[0004]另外，近年来，已报道因AXL活化而获得对抗癌药物治疗的抗药性。例如，在具有EGFR的激活突变的非小细胞肺癌(NSCLC)中，大本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.6
‑
乙基
‑3‑
({3
‑
甲氧基
‑4‑
[4
‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)哌啶
‑1‑
基]苯基}氨基)
‑5‑
(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基氨基)吡嗪
‑2‑
甲酰胺或其药学上可接受的盐在制造与AXL相关的癌的治疗用医药组合物中的用途。2.根据权利要求1所述的用途，其中与AXL相关的癌为AXL高度表达的癌。3.根据权利要求1所述的用途，其中与AXL相关的癌为因AXL活化而获得对抗癌药物治疗的抗药性的癌。4.根据权利要求3所述的用途，其中，因AXL活化而获得对抗癌药物治疗的抗药性的癌为：对于利用EGFR酪氨酸激酶抑制剂的治疗获得抗药性的具有EGFR的激活突变的非小细胞肺癌、头颈部癌、以及雌激素受体、孕激素受体和HER2受体阴性的乳腺癌(三阴性乳腺癌)；对于化疗获得抗药性的急性骨髓性白血病和星状细胞瘤；以及对于利用顺铂的治疗获得抗药性的EGFR突变阳性以外的肺癌。5.根据权利要求3或4所述的用途，其中，因AXL活化而获得对抗癌药物治疗的抗药性的癌为：对于利用EGFR酪氨酸激酶抑制剂的治疗获得抗药性的具有EGFR的激活突变的非小细胞肺癌、头颈部癌、以及雌激素受体、孕激素受体和HER2受体阴性的乳腺癌(三阴性乳腺癌)。6.根据权利要求3或4所述的用途，其中，因AXL活化而获得对抗癌药物治疗的抗药性的癌为：对于化疗获得抗药性的急性骨髓性白血病和星状细胞瘤。7.根据权利要求3或4所述的用途，其中，因AXL活化而获得对抗癌药物治疗的抗药性的癌为：对于利用顺铂的治疗获得抗药性的EGFR突变阳性以外的肺癌。8.根据权利要求1至7中任意一项所述的用途，其特征在于，与EGFR酪氨酸激酶抑制剂组合使用。9.根据权利要求8所述的用途，其中EGFR酪氨酸激酶抑制剂为选自由厄洛替尼、吉非替尼和拉帕替尼构成的组中的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。10.根据权利要求8或9所述的用途，其中EGFR酪氨酸激酶抑制剂为厄洛替尼。11.根据权利要求1至10中任一项所述的用途，其中6
‑
乙基
‑3‑
({...

【专利技术属性】
技术研发人员：权利要求书一页说明书一四页附图二页，
申请(专利权)人：安斯泰来制药株式会社，
类型：发明
国别省市：