含氮杂环化合物及其制备方法、药物组合物和应用技术

本发明专利技术涉及一种含氮杂环化合物及其制备方法、药物组合物和应用。上述含氮杂环化合物的结构式如下所示：其中，Y和Z分别独立地选自

【技术实现步骤摘要】
含氮杂环化合物及其制备方法、药物组合物和应用


[0001]本专利技术涉及药物领域，特别是涉及一种含氮杂环化合物及其制备方法、药物组合物和应用。

技术介绍

[0002]恶性肿瘤(癌症)已经成为严重威胁中国人群健康的主要公共卫生问题之一，根据最新的统计数据显示，恶性肿瘤死亡占居民全部死因的23.91％，且近十几年来恶性肿瘤的发病死亡率均呈持续上升态势，每年恶性肿瘤所致的医疗花费超过2200亿，防控形势严峻。尽管抗肿瘤药物的研发取得了一定成功，肿瘤患者的生存率得到了一定的提高，患者的生活质量也得到了一定的改善，但是抗肿瘤药物在临床治疗上还存在较多缺陷，如耐药性、选择性、毒副作用等。显然，研发新型有效的抗肿瘤药物的意义重大。
[0003]微管是真核细胞中细胞骨架的组成部分，是一种由α
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微管蛋白和β
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微管蛋白组成的高度动态结构，具有聚合和解聚的特性，在细胞有丝分裂、细胞信号传导、细胞内转运和血管生成等方面起着重要的作用。通过靶向微管动力学影响微管的聚合和解聚已被证明是一种有效、重要的抗癌策略。已明确的微管蛋本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述含氮杂环化合物的结构式如下所示：其中，Y和Z分别独立地选自
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CH及
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N中的一种；R1和R2分别独立地选自取代的芳基、未取代的芳基、取代的杂芳基及未取代的杂芳基中的一种；当所述R1或所述R2为取代的芳基或取代的杂芳基时，相应的取代基分别独立地选自卤素、烷基、环烷基、取代的C1～C6烷基、取代的卤代C1～C6烷基、取代的C1～C6烯基、取代的C1～C6炔基、羟基、取代的C1～C6烷氧基、取代的卤代C1～C6烷氧基、巯基、取代的烃硫基、氰基、硝基、氨基、取代的氨基、杂环基、取代的4～8元环的含有至少一个N、O或S(O)
m
杂原子的杂环基、亚磺酰基、磺酰基、S
‑
磺酰氨基、N
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磺酰氨基、O
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氨基甲酰基、N
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氨基甲酰基、O
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硫代氨基甲酰基、N
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硫代氨基甲酰基、C
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酰氨基和N
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酰氨基中的一种，m为0、1或2。2.根据权利要求1所述的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述R1选自中的一种；其中，R3、R5、R7和R8分别独立地选自氢、烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基、氰基、氨基、取代的氨基和羟基中的一种；R
4a
、R
4b
和R6分别独立地选自氢、烷基、X取代的烷基、环烷基、X取代的环烷基、杂环基、X取代的杂环基、芳基、X取代的芳基、杂芳基及X取代的杂芳基中的一种，其中所述X选自烷基、卤素、羟基、氨基、巯基、烷氧基、烷氨基、环烷基、杂环基、羧基及羧酸酯基中的至少一种；或者R
4a
和R
4b
与相连接的氮原子形成4～8元环M1，所述M1为取代的杂环基或未取代的杂环基，所述M1内含有至少一个N、O或S(O)
m
，并且所述M1的取代基选自卤素、烷基、羟基、烷氧基、氨基、氰基、羧基及羧酸酯基中的至少一种，m为0、1或2。3.根据权利要求2所述的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R3和R5中的一个与NR
4a
R
4b
和OR6中的一个连接组合成4～8元环M2，所述M2为取代的杂环基或未取代的杂环基，所述M2内含有至少一个N、O或S(O)
m
，并且所形成的取代的杂环基的取代基选自卤素、烷基、羟基、烷氧基、氨基、氰基、羧基及羧酸酯基中的至少一种，m为0、1或2。4.根据权利要求1～3任一项所述的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述R2选自中的一种。5.根据权利要求1所述的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述含氮杂环化合物选自以下...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐晶，宁澄清，陶阿晓，
申请(专利权)人：南方科技大学，
类型：发明
国别省市：