L-天冬氨酸-β-异羟肟酸在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用制造技术

本发明专利技术属于药物应用技术领域，特别是涉及L

【技术实现步骤摘要】
L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用


[0001]本专利技术属于药物应用
，特别是涉及L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。

技术介绍

[0002]Ⅱ型糖尿病是一种代谢性疾病，表现为高糖、高胰岛素、胰岛素抵抗，甚至发展至高血压和高血脂，严重危害成年人身体健康。目前治疗Ⅱ型糖尿病的策略包括：行为疗法、饮食控制和药物治疗。目前较为常见治疗Ⅱ型糖尿病的一线药物代表有二甲双胍(metformin)、罗格列酮(rosiglitazone)等。但是现行的治疗Ⅱ型糖尿病的药物均有较为严重的副作用，如二甲双胍有较强的肠胃刺激作用，如恶心、呕吐、腹泻、少量病人出现乳酸中毒，长期服用二甲双胍会导致维他命B12缺乏，加重糖尿病病人认识功能障碍，因此二甲双胍在患有糖尿病肾病的病人中需谨慎使用；罗格列酮则有一定的肾脏毒性。因而开发副作用小的治疗Ⅱ型糖尿病的药物势在必行。

技术实现思路

[0003]为了解决上述问题，本专利技术提供了L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。本专利技术提供的应用中，L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸具有优越的降糖、降糖化血红蛋白含量、改善葡萄糖耐受等治疗Ⅱ型糖尿病的作用，同时，对模型小鼠用药后，未出现胃肠道激惹反应，并且该药物无肝肾毒性。
[0004]为了实现上述目的，本专利技术提供了如下技术方案：
[0005]本专利技术提供了L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在制备治疗糖尿病的药物中的应用。
[0006]本专利技术提供了L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。
[0007]本专利技术提供了L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在制备降低血糖的药物中的应用。
[0008]本专利技术提供了L
‑
天冬氨酸
‑
β
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异羟肟酸在制备降低随机血糖的药物中的应用。
[0009]本专利技术提供了L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在制备降低糖化血红蛋白的药物中的应用。
[0010]本专利技术提供了L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在制备改善葡萄糖耐受、提高胰岛素敏感性或与吡哆醛竞争结合位点并抑制丝氨酸消旋酶催化反应的药物中的应用。
[0011]优选的，所述药物还包括药学上可接受的辅料。
[0012]优选的，所述药物中L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸含量包括将100mg的LABH溶于30mL的水；所述药物的给药剂量包括0.06mL/10g；所述药物的给药频率为1次/d。
[0013]优选的，所述L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在应用中的剂型包括口服液、片剂。
[0014]优选的，所述L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸的服用方法包括口服。
[0015]本专利技术提供了L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在制备治疗糖尿病的药物中的应用。L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸(l
‑
aspartic acidβ
‑
hydroxamate，LABH)是一种可逆性丝氨酸消旋酶
(SR)抑制剂，通过和吡哆醛竞争结合位点，抑制SR的催化反应。在本专利技术的应用中，L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸能够有效降低db/db小鼠的随机血糖、糖化血红蛋白的含量，改善葡萄糖耐受、提高胰岛素敏感性。
附图说明
[0016]图1为不同药物对db/db小鼠随机血糖的影响；
[0017]图2为不同药物对db/db小鼠糖化血红蛋白的影响；
[0018]图3为给药前，野生型(WT)小鼠和db/db小鼠对葡萄糖耐受程度；
[0019]图4为给药后，WT小鼠和db/db小鼠对葡萄糖耐受程度；
[0020]图5为给药前，WT小鼠和db/db小鼠对胰岛素敏感性；
[0021]图6为给药后，WT小鼠和db/db小鼠对胰岛素敏感性；
[0022]图7为LABH对WT小鼠肝肾的毒性影响；
[0023]图8为LABH对WT小鼠血液中AST、ALT和Cystatin C的含量影响。
具体实施方式
[0024]本专利技术提供了L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在制备治疗糖尿病的药物中的应用。在本专利技术中，所述药物还优选包括药学上任一可接受的辅料；L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸制成药物后，所述药物中L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸的含量优选包括将100mg的LABH溶于30mL的水；所述药物的给药剂量优选包括0.06mL/10g；所述药物的给药频率优选为1次/d；所述L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在应用中的剂型优选包括口服液、片剂；所述L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸的服用方法优选包括口服；当患者临床服用片剂时，每个片剂的重量优选为1.5g，Ⅱ型糖尿病病人每天优选服用一片。下文中涉及到的L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在应用的剂型及服用方法同上，下文不再赘述。本专利技术提供了LABH在治疗糖尿病中的应用，所述LABH能够有效起到降低db/db小鼠的随机血糖、糖化血红蛋白的含量，改善葡萄糖耐受、提高胰岛素敏感性的作用，同时LABH不具备肝毒性和肾毒性，对胃肠道也没有刺激作用，长期服用后不会出现恶心、呕吐、腹泻或乳酸中毒的现象。
[0025]本专利技术提供了L
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天冬氨酸
‑
β
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异羟肟酸在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。
[0026]本专利技术提供了L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在制备降低血糖的药物中的应用。在本专利技术中，所述LABH能够有效降低随机血糖，并且随机血本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在制备治疗糖尿病的药物中的应用。2.L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。3.L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在制备降低血糖的药物中的应用。4.L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在制备降低随机血糖的药物中的应用。5.L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在制备降低糖化血红蛋白的药物中的应用。6.L
‑
天冬氨酸
‑
β
‑
异羟肟酸在制备改善葡萄...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴圣洲，江海燕，江雪，周翩丝，瞿佳，
申请(专利权)人：温州医科大学，
类型：发明
国别省市：