一种4-氟取代芳基胺类化合物及其合成方法技术

本发明专利技术公开了一种4

【技术实现步骤摘要】
一种4
‑
氟取代芳基胺类化合物及其合成方法


[0001]本专利技术属于精细化工
，涉及有机合成
，特别涉及一种4
‑
氟取代芳基胺类化合物及其合成方法。

技术介绍

[0002]由于氟是电负性最大的元素，因此，氟原子的引人使含氟有机化合物具有独特的物理性质、化学性质和生理活性，使含氟有机化合物具有了化学稳定性、表面活性和优良的耐温性能等特点。因而在许多尖端技术和重大工业项目及医药、农药等行业中，都对含氟化合物进行了广泛而深入的研究和应用。
[0003]对位氟取代的芳基苯胺广泛存在于许多药物和农药分子中，同时还可以进行转化合成其他含氟芳基化合物，其合成方法也是人们关注的焦点。
[0004]到目前为止，化合物4
‑
氟取代的苯胺的制备方法有：
[0005]路线Scheme 1：
[0006][0007]路线Scheme 1(J.Chem.Soc.,Chem.Commun.,1992,921
‑
922)利用酰基保护的苯基羟胺为底物，在0℃条件本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种4
‑
氟取代芳基胺类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：1)以酰基保护的苯基羟胺为底物，在极性溶剂中，以磺酰氟为氟源，在碱性条件下生成4
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氟取代苯胺类化合物；2)在稀酸性条件下或者Pd催化氢化进行脱保护基团，得到所述4
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氟取代芳基胺类化合物；其反应方程式如下：R1选自C1～C6的烷基或C1～C10的烷氧基；R2选自氢、C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基、三氟甲基、卤素、氨基、C1～C6的烷基取代的氨基、C1～C6的烷基取代的巯基、C1～C6的烷基取代的亚砜基或C1～C6的烷基取代的砜基。2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，R1＝
‑
CH3、、R2＝H、
‑
CH3、CH3O
‑
、CF3、F、Cl、Br、I、NH2、CH3N、CH3S
‑
、CH3SO
‑
或CH3SO2‑
。3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤1)还包括反应完成后的后处理步骤，后处理步骤包括：洗涤、减压精馏；同时步骤1)具体为：将化合物(I)、碱以及极性溶剂加入到搅拌的反应瓶中，通入磺酰氟，密封体系，缓慢升温至室温，继续搅拌，反应结束后加入饱和食盐水洗涤，有机相减压浓缩蒸出二氯甲烷，粗品进行减压精馏，得到白色固体N
‑
乙酰基4
‑
氟苯胺。4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘文娟，刘智慧，崔志鹏，崔晓雷，田瑞芳，
申请(专利权)人：江苏笃行致远新材料科技有限公司，
类型：发明
国别省市：