包含适配体作为有效成分的用于治疗及预防神经退行性疾病的组合物制造技术

本发明专利技术涉及用于治疗及预防神经退行性疾病的组合物，其包含维生素C和与上述维生素C结合的适配体的复合物作为有效成分，本发明专利技术的组合物在帕金森病实验模型中表现出改善及治疗的效果，从而具有可用作包含其的用于具有神经退行性疾病的患者的药品及保健功能食品等的效果。效果。效果。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含适配体作为有效成分的用于治疗及预防神经退行性疾病的组合物


[0001]本专利技术涉及包含与维生素C结合的适配体作为有效成分的用于治疗及预防神经退行性疾病的组合物。

技术介绍

[0002]神经退行性疾病是与老化相关的疾病，其与特定神经细胞集团的逐渐丧失及蛋白质凝集相关联地定义，考虑到临床上表现的主要症状和被侵犯的脑部位，将其分为阿尔茨海默病、帕金森病、肌萎缩侧索硬化症等。这些疾病的共同特征是难以根治并且病因不明，但神经细胞的功能障碍或凋亡可能引起的氧化应激影响病因。大脑对氧化应激尤为脆弱。大脑是为保持多种功能而需要很高的金属离子浓度的器官，由于其缺乏能够处理氧化应激的能力，并且几乎没有再生能力，因此凋亡的细胞无法恢复。
[0003]因此，对能够阻止因氧化应激导致的神经细胞凋亡引起神经退行性疾病的新型治疗剂的开发的必要性日益增加。
[0004]现有专利文献
[0005]韩国公开专利公报第10
‑
2013
‑
0139771号

技术实现思路

[0006]技术问题
[0007]本专利技术鉴于上述必要性而提出，本专利技术的目的在于，提供具有治疗及预防神经退行性疾病的效果的新型组合物。
[0008]技术方案
[0009]为实现上述目的，本专利技术提供用于治疗及预防神经退行性疾病的组合物，其包含与维生素C结合的适配体作为有效成分。
[0010]在本专利技术的一实例中，优选地，上述组合物还包含维生素C，但不限于此。
[0011]在本专利技术的再一实例中，优选地，上述适配体由序列编号1表示的碱基序列形成，但能够通过对上述碱基序列进行一个以上的取代、缺失、移位及附加等来实现本专利技术效果的所有适配体序列也包括在本专利技术的范围内。
[0012]在本专利技术的另一实例中，优选地，上述维生素C与适配体的混合比的范围为10∶1至500∶1的重量比，更优选为20∶1至50∶1，但不限于此。
[0013]在本专利技术的一实例中，优选地，上述组合物具有神经细胞保护效果，但不限于此。
[0014]在本专利技术中，上述神经退行性疾病包括脑卒中、中风、痴呆、阿尔茨海默病(Alzheimer
’
s disease)、帕金森病(Parkinson
’
s disease)、亨廷顿病(Huntington
’
s disease)、多发性硬化症以及肌萎缩侧索硬化症(amyotrophic lateral sclerosis)等，神经退行性疾病是指由于在脑神经系统的信息传达中非常重要的脑神经细胞的凋亡、脑神经细胞与脑神经细胞之间传达信息的突触的形成或功能上的问题、脑神经的电活动性的异常
症状或减少引起的疾病。
[0015]本专利技术的一实施例中，优选地，上述神经退行性疾病为帕金森病，但不限于此。
[0016]本专利技术的药学组合物的给药途径包括口腔、静脉内、肌肉内、动脉内、骨髓内、硬膜内、心脏内、经皮、皮下、腹腔内、鼻腔内、肠管、局部、舌下或直肠，但不限于此。口服或非口服给药为优选。在本申请中使用的术语“非口服”包括皮下、皮内、静脉内、肌肉内、关节内、滑液囊内、胸骨内、硬膜内、病灶内以及头盖骨内的注射或注入技术。本专利技术的药学组合物还能够以用于直肠给药的栓剂的形式给药。
[0017]本专利技术的药学组合物能够以任何口服可接受的剂型口服给药，包括胶囊、片剂及水性悬浮液及溶液，但不限于此。在口服用片剂的情况下，包含作为通常可接受的载体的乳糖及玉米淀粉。还可以添加硬脂酸镁之类的典型的润滑剂。在以胶囊型口服给药的情况下，可以包含乳糖或干燥的玉米淀粉作为有用的稀释剂。当以水性悬浮液口服给药时，活性成分可以与乳化剂及悬浮化剂配合。可以根据需要添加甜味剂和/或风味剂和/或着色剂。
[0018]本专利技术的药学组合物可根据诸多因素有多种变化，包括所使用的本专利技术化合物的活性、年龄、体重、通常的健康状态、性别、饮食、给药时间、给药途径、排泄率、药物配合及所要预防或治疗的疾病的严重程度。本专利技术的药学组合物能够以丸剂、糖衣片、胶囊、液剂、凝胶、糖浆、浆液、悬浮剂来剂型化。
[0019]在本专利技术中，上述药学组合物可以通过与选自由钙通道阻滞剂、抗氧化剂、谷氨酸拮抗剂、抗凝剂、抗高血压剂、抗血栓剂、抗组胺剂、消炎镇痛剂、抗癌剂及抗生素组成的组中的一种以上的药剂一同制剂化或联合使用。
[0020]并且，本专利技术涉及食品或食品添加剂，其包含具有预防及改善神经退行性疾病的效果的Aptamin C或其药学上可接受的盐作为有效成分。
[0021]本专利技术的功能食品能够以各种方式使用在用于炎症预防的药剂、食品及饮料等。本专利技术的功能食品包括例如各种食品类、糖果、巧克力、饮料、口香糖、茶、维生素复合剂、保健辅助食品类等，能够以粉末、颗粒、片剂、胶囊或饮料等形式使用。
[0022]作为有效成分包含于本专利技术的功能食品的Aptamin C具有突出的氧化应激抑制活性，对于本专利技术所书
的普通技术人员来说显而易见的是，在用于食品的情况下，会表现出突出的功效。
[0023]包含本专利技术的化合物的组合物可以根据通常的方法分别剂型化为散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、悬浮液、乳剂、糖浆、气雾剂等口服剂型、外用剂、栓剂及灭菌注射溶液的形式来使用，作为可以包含在其中的载体、赋形剂及稀释剂，可以例举出乳糖、葡萄糖、蔗糖、山梨糖醇、甘露醇、木糖醇、赤藓糖醇、淀粉、阿拉伯胶、海藻酸盐、明胶、磷酸钙、硅酸钙、纤维素、甲基纤维素、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、水、硬脂酸镁及矿物油。当制剂化时使用通常使用的填充剂、结合剂、湿润剂、崩解剂、表面活性剂、等稀释剂或赋形剂来配制。用于口服给药的固体制剂包括片剂、丸剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂等，上述固体制剂通过在上述化合物中混合至少一种赋形剂，即面粉、淀粉、碳酸钙(calcium carbonate)、蔗糖(sucrose)或乳糖(lactose)、明胶等中的至少一种来配制。并且，除简单的赋形剂以外，还可以使用硬脂酸镁、滑石粉之类的润滑剂。用于口服的液体制剂有悬浮剂、内溶液剂、乳剂、糖浆剂等，除广泛用作稀释剂的水、液体石蜡以外，还可以包括多种赋形剂，例如湿润剂、甜味剂、芳香剂、保存剂等。用于非口服给药的制剂包括无菌水溶液、非水性溶剂、悬浮剂、油剂、冻结干
燥剂、栓剂。非水性溶剂、悬浮剂可使用丙二醇(propylene glycol)、聚乙二醇、橄榄油之类的植物油、油酸乙酯之类的可注射酯类等。栓剂的材料可使用合成脂肪酸酯(witepsol)、聚乙二醇、吐温(tween)61、可可豆脂、月桂酯、甘油明胶等。
[0024]本专利技术的化合物的优选给药量根据患者的状态及体重、疾病的程度、药物形式、给药途径及期间而不同，但可以由本专利技术所属
的普通技术人员进行适当的选择。但是，为了优选的效果，化合物以1天0.0001mg/kg至1g/kg的量给药，优选地，以1天0.001mg/kg至0.1g/kg的量给药。可以一天给药一次，也可本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于治疗及预防神经退行性疾病的组合物，其特征在于，包含与维生素C结合的适配体作为有效成分。2.根据权利要求1所述的用于治疗及预防神经退行性疾病的组合物，其特征在于，上述组合物还包含维生素C。3.根据权利要求1所述的用于治疗及预防神经退行性疾病的组合物，其特征在于，上述适配体由序列编号1表示的碱基序列形成。4.根据权利要求2所述的用于治疗及预防神经退行性疾病的组合物，其特征在于，上述维生素C与适配体的混合比的范围为10t1至50...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙寅植，
申请(专利权)人：株纳斯摩仕，
类型：发明
国别省市：