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一种二萜衍生物及其制备方法、药物组合物和应用技术

技术编号:30090423 阅读:32 留言:0更新日期:2021-09-18 08:52
本发明专利技术公开了一种二萜衍生物及其制备方法、药物组合物和应用,该二萜衍生物结构如式Ⅰ所示,R1为氧、羟基或酯基;R2为氧、羟基或酯基;R3为乙基或乙烯基。本发明专利技术通过半合成修饰的手段获得了一种新型二萜衍生物,制备过程简便易行,通过药理实验发现本发明专利技术提供的二萜衍生物均表现出强效的抑制多种肿瘤细胞增殖的活性,具有明显的体外和体内的抗癌活性,并且普遍不具有抗生素活性,适合用于抗肿瘤药物的开发。适合用于抗肿瘤药物的开发。适合用于抗肿瘤药物的开发。

【技术实现步骤摘要】
一种二萜衍生物及其制备方法、药物组合物和应用


[0001]本专利技术属于化药领域,具体涉及一种二萜衍生物及其制备方法、药物组合物和应用。

技术介绍

[0002]二萜类化合物是一类结构复杂多样并具有重要生物活性的天然产物,广泛地分布在自然界、植物、动物、海洋生物中,是分子骨架由4个异戊二烯单位构成,含20个碳原子的化合物类群。结构显示多样性,主要类型有贝壳杉烷、克罗烷、松香烷、乌头烷等。许多二萜的含氧衍生物具有多方面的生物活性,有的已是重要的药物,如紫杉醇、穿心莲内酯、丹参酮、银杏内酯、雷公藤内酯、芫花酯及甜菊等都具有较强的生物活性。
[0003]目前没有二萜化合物衍生物抗肿瘤活性研究的报道,例如截短侧耳素在体外肿瘤细胞增殖试验中,对大多数癌细胞的杀伤能力不足,IC
50
值均大于100μM。

技术实现思路

[0004]为解决前述问题,本专利技术提供了一种二萜衍生物,含有作为活性成分的二萜衍生物的治疗癌症药物组合物,以及制备新型二萜衍生物的方法。
[0005]为了实现本专利技术的上述目的,本专利技术本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种二萜衍生物,其特征在于,其结构如式Ⅰ所示:所述R1为氧、羟基或酯基;所述R2为氧、羟基或酯基;所述R3为乙基或乙烯基。2.根据权利要求1所述的二萜衍生物,其特征在于,其结构如式Ⅱ、式Ⅲ、式Ⅳ、式

或式

所示:其中,R4的结构如化合物3

26中的一种:
R5的结构如化合物27

38中的一种:
R6或R7的结构如化合物40

43中的一种:R8的结构如化合物44

45中的一种:R9的结构如化合物46

47中的一种:47中的一种:
3....

【专利技术属性】
技术研发人员:杨光张坤李辰
申请(专利权)人:南开大学
类型:发明
国别省市:

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