一种治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液及其制备方法，所述美沙拉秦含漱液为水溶液，且含有以下质量体积百分浓度(w/v％)的组分：美沙拉秦0.5～1.0％，润湿剂0.5～3.0％，表面活性剂1.0～5.0％，矫味剂0.1～0.5％，pH调节剂0.1～0.3％。本发明专利技术的治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液，临床用药方便，能有效降低OFRs浓度，对口腔黏膜炎具有良好的治疗效果。好的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】
一种治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液及其制备方法


[0001]本专利技术涉及含漱液领域，具体涉及一种治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液及其制备方法。

技术介绍

[0002]美沙拉秦(Mesalazine)为5
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氨基水杨酸(5
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aminosalicylic acid，5
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ASA)的通用名，性状为灰白色结晶性粉末，无臭，无味，遇光色渐变深。美沙拉秦在水中极微溶，在乙醇、氯仿或丙醇中不溶，在稀盐酸和稀氢氧化钠溶液中溶解。美沙拉秦的治疗作用主要依赖药物与黏膜病变部位的局部接触状况，体外实验结果表明美沙拉秦对一些炎症介质(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和释放有抑制作用，能够清除氧自由基(OFRs)，从而来改善结黏膜炎症。
[0003]口腔黏膜炎(Oral Mucositis)是指口腔的炎症性和溃疡性反应，化疗患者的发生率较高，其持续疼痛不仅严重影响患者的营养摄入和生活质量，还可诱发腮腺炎、中耳炎或全身严重感染等并发症。目前大量研究认为OFRs是导致口腔黏膜炎的重要致病环节，由于放疗和化疗会使清除OFRs的超氧化物歧化酶的活性下降，导致OFRs浓度升高，OFRs可通过攻击上皮细胞内的一些重要酶类，从而引起口腔黏膜组织炎症性损害。
[0004]目前治疗化疗口腔黏膜炎的局部药物有抗感染药物、细胞因子、促进愈合类药物、止痛类药物等，这些药物被制成不同的剂型(膜剂、含片、散剂、含漱剂等)作用于患部，局部用药操作方便，效果明显，全身毒副作用小。但这些药物的作用仅为缓解口腔不适或防止继发感染，治标不治本，不能有效降低OFRs浓度，从而导致口腔黏膜炎症容易反复发作。

技术实现思路

[0005]为了弥补现有技术中存在的不足，本专利技术提供了一种治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液，临床用药方便，能有效降低OFRs浓度，对口腔黏膜炎具有良好的治疗效果。
[0006]为了达到上述目的，本专利技术采用的技术方案如下：
[0007]一种治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液，所述美沙拉秦含漱液为水溶液，且含有以下质量体积百分浓度(w/v％)的组分：美沙拉秦0.5～1.0％，润湿剂0.5～3.0％，表面活性剂1.0～5.0％，矫味剂0.1～0.5％，pH调节剂0.1～0.3％。
[0008]进一步的，所述美沙拉秦的粒径为1μm～10μm。
[0009]进一步的，所述美沙拉秦与所述润湿剂的质量比为1∶2，所述美沙拉秦与所述表面活性剂的质量比为1∶3。
[0010]进一步的，所述润湿剂为乙醇、丙二醇、聚乙二醇400、甘油、山梨醇中任意两种的复配。
[0011]进一步的，所述润湿剂采用乙醇和甘油按1:2比例复配。
[0012]进一步的，所述表面活性剂为聚山梨酯
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80、卵磷脂、聚乙烯吡咯烷酮
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15、聚乙烯吡咯烷酮
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17、聚乙烯吡咯烷酮
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30、聚氧乙烯40氢化蓖麻油中任意两种的复配。
[0013]进一步的，所述表面活性剂采用聚山梨酯
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80和聚乙烯吡咯烷酮
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15按1:1.5比例复配。
[0014]进一步的，所述矫味剂为薄荷脑、甜蜜素、糖精钠、蔗糖、甜菊苷中的一种或多种混合物。
[0015]进一步的，所述pH调节剂为枸橼酸钠、碳酸氢钠、磷酸二氢钠、氢氧化钠中的一种或多种混合物。
[0016]本专利技术还提供了上述治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液的制备方法，包括以下步骤：
[0017]S1、预处理：将美沙拉秦通过气流粉碎至粒径为1μm～10μm；
[0018]S2、配制：在配制罐内先加入总配制量70％的纯化水，将润湿剂、表面活性剂、矫味剂按比例依次加入配制罐中，30℃～35℃匀速搅拌20分钟，再按比例加入预处理后的美沙拉秦，35℃搅拌30～40分钟，至完全溶解后，加纯化水至规定量，再用pH调节剂调节pH值至6.5～7.0，最后用孔径为0.45μm的滤膜过滤。得到的美沙拉秦含漱液进行灭菌、分装，即得成品。
[0019]相对于现有技术，本专利技术具有以下有益技术效果：
[0020]1、本专利技术的美沙拉秦含漱液是黏膜炎症治疗药物，专一性强，对由化疗过程引起的口腔黏膜炎(炎症性和溃疡性反应)具有显著的治疗效果，这可保障化疗顺利进行，提高肿瘤患者的生存质量。
[0021]2、本专利技术所述的美沙拉秦含漱液采用局部给药，临床用药方便，药液对口腔患部的刺激小，且经济实惠，患者开始化疗时即可作为长期口腔护理用药。
[0022]3、本专利技术通过控制美沙拉秦原料粒径，解决了美沙拉秦在水溶液中载药量低的问题，同时与其它辅料科学筛选组合，药物的生物利用度高。
具体实施方式
[0023]在下面的描述中阐述了很多具体细节以便于充分理解本专利技术。但是本专利技术能够以很多不同于此描述的其他方式来实施，本领域技术人员可以在不违背本专利技术内涵的情况下做类似推广，因此本专利技术不受下面公开的具体实施例的限制。
[0024]一种治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液，该美沙拉秦含漱液为水溶液，且含有以下质量体积百分浓度(w/v％)的组分：
[0025] 美沙拉秦润湿剂表面活性剂矫味剂pH调节剂实施例10.250.50.750.10.1实施例20.51.00.150.20.2实施例31.02.03.00.40.3实施例41.53.04.50.60.4
[0026]在上述原料中，美沙拉秦的粒径控制在1μm～10μm，可显著提高其在含漱液中的载药量。美沙拉秦与润湿剂的质量比为1∶2，美沙拉秦与表面活性剂的质量比为1∶3。
[0027]润湿剂为乙醇、丙二醇、聚乙二醇400、甘油、山梨醇中任意两种的复配，优选为乙醇和甘油按1:2比例复配。表面活性剂为聚山梨酯
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80、卵磷脂、聚乙烯吡咯烷酮
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15、聚乙烯吡咯烷酮
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17、聚乙烯吡咯烷酮
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30、聚氧乙烯40氢化蓖麻油中任意两种的复配，优选为聚山
梨酯
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80和聚乙烯吡咯烷酮
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15按1:1.5比例复配。
[0028]矫味剂为薄荷脑、甜蜜素、糖精钠、蔗糖、甜菊苷中的一种或多种混合物。pH调节剂为枸橼酸钠、碳酸氢钠、磷酸二氢钠、氢氧化钠中的一种或多种混合物。
[0029]一种治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液的制备方法，包括以下步骤：
[0030]1、预处理：设定QYF
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2600型气流粉碎机的空气压缩机压力0.4Mpa，主气阀粉碎压力0.8MPa，反吹阀压力0.4～0.6MPa，粉碎量为5～10g/秒，再通过控制分级轮的转速，将美沙拉秦气流粉碎至粒径为1μm～10μm。
[0031]2、配制：在配制罐内先加入总配制量70％的纯化水，将润湿剂、表面活性剂、矫味剂按比例依次加入配制罐中，30本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液，其特征在于，所述美沙拉秦含漱液为水溶液，且含有以下质量体积百分浓度(w/v％)的组分：美沙拉秦0.5～1.0％，润湿剂0.5～3.0％，表面活性剂1.0～5.0％，矫味剂0.1～0.5％，pH调节剂0.1～0.3％。2.根据权利要求1所述的治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液，其特征在于：所述美沙拉秦的粒径为1μm～10μm。3.根据权利要求2所述的治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液，其特征在于：所述美沙拉秦与所述润湿剂的质量比为1∶2，所述美沙拉秦与所述表面活性剂的质量比为1∶3。4.根据权利要求3所述的治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液，其特征在于：所述润湿剂为乙醇、丙二醇、聚乙二醇400、甘油、山梨醇中任意两种的复配。5.根据权利要求4所述的治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液，其特征在于：所述润湿剂采用乙醇和甘油按1:2比例复配。6.根据权利要求5所述的治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液，其特征在于：所述表面活性剂为聚山梨酯
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80、卵磷脂、聚乙烯吡咯烷酮
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15、聚乙烯吡咯烷酮
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17、聚乙烯吡咯烷酮
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【专利技术属性】
技术研发人员：叶伟庆，齐岩，董灵敏，严慧玲，温孟秋，刚俊杰，李慧敏，赵明雪，丘文登，邹城，刘文彬，
申请(专利权)人：广东科伦药业有限公司，
类型：发明
国别省市：