特别用于治疗粘膜和/或伤口的水性组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种水性组合物，其特别是用于治疗伤口，其具有

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】特别用于治疗粘膜和/或伤口的水性组合物
[0001]应用领域和现有技术本专利技术涉及一种水性组合物，其特别适用于治疗粘膜和/或伤口。
[0002]包含碘递体形式的碘，例如聚乙烯吡咯烷酮碘的含碘产品已经被建立用于治疗粘膜和伤口。它们的特征在于良好的耐受性。由于可能的过敏和敏化作用以及由于生物体对碘的已知吸收，这些药剂的使用受到限制。
[0003]由于这个原因，已经提出了具有阳离子抗微生物活性物质的产品。
[0004]由WO 03/004013A1已知一种包含聚六亚甲基双胍的水性组合物，其特别可以以伤口冲洗液或伤口凝胶的形式存在。
[0005]DE 102 05 883 A1的主题是基于双吡啶鎓烷烃的水性抗菌剂。
[0006]WO 2007/031520 A2涉及奥替尼啶二盐酸盐在制备尤其用于治疗伤口的药物组合物中的用途。
[0007]常规药剂的缺点是它们对真菌，特别是酵母无效。
[0008]在名称Octenisept下可获得含奥替尼啶的制剂，其尽管可以显示出良好的粘膜耐受性，但是当用于较深的伤口时，可以导致不耐受直至坏死。这尤其由德国联邦药品和医疗产品研究所公开： (https://www.bfarm.de/SharedDocs/Risikoinformationen/Pharmakovigilanz/DE/RHB/2011/rhb
‑
octenisept.html)。
[0009]由EP 0 411 315 A1已知一种含奥替尼啶的组合物。
[0010]目的和解决方案本专利技术的目的在于，提供一种耐受性非常好的组合物，其适用于治疗粘膜和/或伤口，并且同时具有改善的抗真菌，特别是抗酵母的功效。
[0011]根据本专利技术，所述目的通过具有独立权利要求1的特征的水性组合物得以实现。该水性组合物的优选实施方案是从属权利要求和说明书的主题。所有权利要求的措辞在此通过明确引用并入本说明书。
[0012]根据本专利技术的组合物是水性的，即包含水的组合物。该水性组合物优选地以水溶液的形式，即，以包含水的溶液的形式，或以水凝胶的形式，即，以包含水的凝胶的形式存在。
[0013]所述水性组合物具有以下物质：
‑ꢀ
以下通式I的二氢三嗪化合物或其互变异构体，即通式I的二氢三嗪化合物的互变异构体，或其盐，特别是药理学上可接受的盐，即通式I的二氢三嗪化合物的盐，特别是药理学上可接受的盐：式I其中
‑ꢀ
R1表示(i)苯基或苯基烷基，它们中的每一个任选被1至3个选自下述的取代基取代：C1‑6‑
烷氧基、羟基、卤素原子、C1‑6‑
卤代烷基、C1‑6‑
烷基、磺酰氨基和C1‑6‑
卤代烷氧基，(ii)萘基或萘基烷基，(iii)杂环基团、杂环的烷基或杂环的氨基烷基，(iv)具有1至16个碳原子的烷基或(v)环烷基或环烷基烷基，
‑ꢀ
R1’
表示在二氢三嗪环的1或3位上与氮原子键合的氢原子，
‑ꢀ
R2和R3彼此独立地表示氢原子或甲基，
‑ꢀ
R4表示具有7至16个碳原子的烷基，和
‑ꢀ
虚线表示双键的位置在二氢三嗪环的1与2位之间或2与3位之间，和
‑ꢀ
消泡剂。
[0014]该水性组合物特别适合于防止，即预防，或治疗粘膜和/或伤口，优选急性或慢性伤口，和/或用于防止，即预防，或治疗感染和/或用于防止，即预防，或治疗感染性疾病，例如丹毒（Wundrose）或丹毒（Erysipel）。因此，在本专利技术意义上，所述水性组合物也可被称为水性伤口治疗组合物，特别是水性抗菌组合物。该水性组合物优选是水性伤口冲洗液。
[0015]在本专利技术意义上，表述“二氢三嗪化合物”应理解为是指具有六元的、仅具有两个双键的三嗪环，即所谓的二氢三嗪环的化合物，其中所述三嗪环或二氢三嗪环在1、3和5位处各自具有一个环上的氮原子，并且在2、4和6位处各自具有一个环上的碳原子，并且其中一个双键的位置在三嗪环或二氢三嗪环的4与5位之间，且另一个双键即第二个或剩余双键的位置在三嗪环或二氢三嗪环的1与2位之间或者在2与3位之间。
[0016]在本专利技术意义上，表述“消泡剂”应理解为是指能够缓慢减弱，即减少或降低，或避免泡沫形成的化合物。
[0017]在本专利技术意义上，表述“表面活性剂”应理解为是指降低液体，特别是水或水性液体的表面张力，和/或两相之间的界面张力，并能够或促进形成分散体和/或充当增溶剂的化合物。
[0018]在本专利技术意义上，表述“乳化剂”应理解为是指能够将两种彼此不可混合的液体例如油和水混合成并且特别是稳定化成乳液的化合物。
[0019]在本专利技术意义上，表述“真菌”可以表示单细胞或多细胞真菌。
[0020]在本专利技术意义上，表述“酵母”应理解为是指通过出芽或分裂（分化）而繁殖的单细胞真菌（所谓的酵母真菌）。
[0021]在本专利技术意义上，表述“苯基”应理解为是指苯残基，即，原子基团
–
C6H5。
[0022]在本专利技术意义上，表述“苄基”应理解为是指苯基甲基
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CH2‑
C6H5，以前也被称为α
‑
甲苯基。
[0023]在本专利技术意义上，表述“苯基烷基”表示其中直链的、即非支链的或支链的烷基或亚烷基，特别是具有1至6个碳原子的所述烷基或亚烷基与苯基键合的基团。在此，烷基或亚烷基可以是取代或未取代的烷基或亚烷基。所述苯基烷基优选为苄基，甲基苄基，如特别是4
‑
甲基苄基、1
‑
苯基乙基、2
‑
苯基乙基、1
‑
苯基丙基、2
‑
苯基丙基或3
‑
苯基丙基。
[0024]苯基或苯基烷基的苯环可具有1至3个取代基，特别选自卤素原子、羟基、C1‑6‑
烷基、C1‑6‑
卤代烷基、C1‑6‑
烷氧基、C1‑6‑
卤代烷氧基和磺酰氨基。
[0025]在本专利技术意义上，表述“卤素原子”可以表示氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。
[0026]在本专利技术意义上，表述“C1‑6‑
烷基”可以表示相应的，即具有1至6个碳原子的，直链或支链的烷基。在此，所述烷基可以是取代或未取代的烷基。例如，所述C1‑6‑
烷基可以是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、仲戊基、异戊基、新戊基、正己基或异己基。
[0027]在本专利技术意义上，表述“C1‑6‑
卤代烷基”特别可以表示氯甲基、溴甲基、1
‑
氯乙基或三氟甲基。
[0028]在本专利技术意义上，表述“C1‑6‑
烷氧基”特别可以表示甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基或异丁氧基。
[0029]在本专利技术意义上，表述“C1‑6‑
卤代烷氧基”特别可以表示三氟甲氧基。
[0030]本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.水性组合物，特别是水溶液或水凝胶形式的水性组合物，其具有
‑ꢀ
以下通式I的二氢三嗪化合物或其互变异构体或其盐：式I其中
‑ꢀ
R1表示(i)苯基或苯基烷基，它们中的每一个任选被1至3个选自下述的取代基取代：C1‑6‑
烷氧基、羟基、卤素原子、C1‑6‑
卤代烷基、C1‑6‑
烷基、磺酰氨基和C1‑6‑
卤代烷氧基，(ii)萘基或萘基烷基，(iii)杂环基团、杂环的烷基或杂环的氨基烷基，(iv)具有1至16个碳原子的烷基或(v)环烷基或环烷基
‑
烷基，
‑ꢀ
R1'表示在二氢三嗪环的1或3位上与氮原子键合的氢原子，
‑ꢀ
R2和R3彼此独立地表示氢原子或甲基，
‑ꢀ
R4表示具有7至16个碳原子的烷基，和
‑ꢀ
虚线表示双键的位置在二氢三嗪环的1与2位之间或在2与3位之间，和
‑ꢀ
消泡剂。2.根据权利要求1所述的水性组合物，其特征在于，R1表示苯基或苯基烷基，特别是苄基，它们中的每一个任选被1至3个选自下述的取代基取代：氟原子、氯原子、羟基、甲基、叔丁基、三氟甲基和甲氧基，R1’
表示在二氢三嗪环的1或3位上与氮原子键合的氢原子，R2和R3各自表示甲基和R4表示正辛基、正壬基或正癸基。3.根据权利要求1或2所述的水性组合物，其特征在于，R1表示苯基、4
‑
氯苯基、2,4
‑
二氟苯基、2,3,4
‑
三氟苯基、4
‑
叔丁基苯基、4
‑
甲氧基苯基、2
‑
甲氧基
‑4‑
叔丁基苯基、4
‑
三氟甲氧基苯基、苄基、甲基苄基、4
‑
甲基苄基、4
‑
甲氧基苄基、3,4
‑
二甲氧基苄基、4
‑
羟基苄基、3,4
‑
二氯苄基、2,3,4
‑
三氯苄基、4
‑
三氟甲基苄基、1
‑
苯基乙基、2
‑
苯基乙基、1
‑
苯基丙基、2
‑
苯基丙基或3
‑
苯基丙基，优选4
‑
甲基苄基，R1’
表示在二氢三嗪环的1或3位上与氮原子键合的氢原子，R2和R3各自表示甲基和R4表示正辛基、正壬基或正癸基。4.根据前述权利要求中任一项所述的水性组合物，其特征在于，R1表示甲基苄基，优选4
‑
甲基苄基，和/或R2和R3各自表示甲基和/或R4表示正辛基。5.根据前述权利要求中任一项所述的水性组合物，其特征在于，R1表示甲基苄基，优选4
‑
甲基苄基，R1’
表示在二氢三嗪环的1或3位上与氮原子键合的氢原子，R2和R3各自表示...

【专利技术属性】
技术研发人员：A，
申请(专利权)人：B布劳恩梅尔松根股份公司，
类型：发明
国别省市：