用于治疗或预防痛风或高尿酸血症的化合物的晶型制造技术

本文描述了(3,5‑二溴‑4‑羟苯基)(2‑(1‑羟乙基)苯并呋喃‑3‑基‑4,5,6,7‑d

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗或预防痛风或高尿酸血症的化合物的晶型交叉引用本申请要求2018年12月6日提交的PCT/CN2018/119567的权益，其以全文引用的方式并入本文中。
技术介绍
高尿酸血症由尿酸过度产生或排泄过少引起，并且被视为显著损害生活质量的几种疾病的致病因素。举例来说，高尿酸血症被视为痛风，即最盛行的炎症性关节炎形式的致病因素，痛风的特征在于由尿酸盐晶体积聚引起的关节严重疼痛和触痛。鉴别在降低毒性的情况下有效降低血清尿酸(sUA)的痛风/高尿酸血症药物代表了将对患者产生有益影响的未满足的医疗需求。
技术实现思路
在一个方面，本文描述(3,5-二溴-4-羟苯基)(2-(1-羟乙基)苯并呋喃-3-基-4,5,6,7-d4)甲酮或其溶剂化物的晶型。在一个实施方式中，为(3,5-二溴-4-羟苯基)(2-(1-羟乙基)苯并呋喃-3-基-4,5,6,7-d4)甲酮或其溶剂化物的晶型，其中(3,5-二溴-4-羟苯基)(2-(1-羟乙基)苯并呋喃-3-基-4,5,6,7-d4)甲酮的晶型是具有至少一种以下特性的晶型3：(a)与图1所示基本本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种(3,5-二溴-4-羟苯基)(2-(1-羟乙基)苯并呋喃-3-基-4,5,6,7-d

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20181206 CN PCT/CN2018/1195671.一种(3,5-二溴-4-羟苯基)(2-(1-羟乙基)苯并呋喃-3-基-4,5,6,7-d4)甲酮或其溶剂化物的晶型。


2.根据权利要求1所述的晶型，其中(3,5-二溴-4-羟苯基)(2-(1-羟乙基)苯并呋喃-3-基-4,5,6,7-d4)甲酮的所述晶型是具有至少一种以下特性的晶型3：
(a)与图1所示基本上相同的X射线粉末衍射(XRPD)图谱；
(b)特征峰位于6.8°2θ、13.6°2θ、14.6°2θ、21.2°2θ、24.2°2θ、24.7°2θ、26.7°2θ和27.5°2θ处的X射线粉末衍射(XRPD)图谱；
(c)与图2所示基本上类似的热重分析(TGA)；
(d)与图3所示基本上类似的DSC温谱图；
(e)吸热始于约147℃的DSC温谱图；
(f)非吸湿性；或
(g)其组合。


3.根据权利要求1或权利要求2所述的晶型，其中所述晶型具有与图1所示基本上相同的X射线粉末衍射(XRPD)图谱。


4.根据权利要求1或权利要求2所述的晶型，其中所述晶型具有特征峰位于6.8°2θ、13.6°2θ、14.6°2θ、21.2°2θ、24.2°2θ、24.7°2θ、26.7°2θ和27.5°2θ处的X射线粉末衍射(XRPD)图谱。


5.根据权利要求1或权利要求2所述的晶型，其中所述晶型具有与图2所示基本上类似的热重分析(TGA)。


6.根据权利要求1或权利要求2所述的晶型，其中所述晶型具有与图3所示基本上类似的DSC温谱图。


7.根据权利要求1或权利要求2所述的晶型，其中所述晶型具有吸热始于约147℃的DSC温谱图。


8.根据权利要求1或权利要求2所述的晶型，其中所述晶型是非吸湿性的。


9.根据权利要求2所述的晶型，其中所述晶型的特征在于具有特性(a)、(b)、(c)、(d)、(e)和(f)。


10.根据权利要求1至9中任一项所述的晶型，其中所述晶型从甲苯、甲苯/庚烷或乙酸乙酯/庚烷中获得。


11.根据权利要求1所述的晶型，其中(3,5-二溴-4-羟苯基)(2-(1-羟乙基)苯并呋喃-3-基-4,5,6,7-d4)甲酮的所述晶型是具有至少一种以下特性的晶型2：
(a)与图4所示基本上相同的X射线粉末衍射(XRPD)图谱；
(b)特征峰位于8.3°2θ、10.7°2θ、16.6°2θ、19.7°2θ、23.7°2θ、25.0°2θ、25.6°2θ和27.1°2θ处的X射线粉末衍射(XRPD)图谱；
(c)与图5所示基本上类似的热重分析(TGA)；
(d)与图6所示基本上类似的DSC温谱图；
(e)吸热始于约139℃的DSC温谱图；
(f)非吸湿性；或
(g)其组合。


12.根据权利要求1或权利要求11所述的晶型，其中所述晶型具有与图4所示基本上相同的X射线粉末衍射(XRPD)图谱。


13.根据权利要求1或权利要求11所述的晶型，其中所述晶型具有特征峰位于8.3°2θ、10.7°2θ、16.6°2θ、19.7°2θ、23.7°2θ、25.0°2θ、25.6°2θ和27.1°2θ处的X射线粉末衍射(XRPD)图谱。


14.根据权利要求1或权利要求11所述的晶型，其中所述晶型具有与图5所示基本上类似的热重分析(TGA)。


15.根据权利要求1或权利要求11所述的晶型，其中所述晶型具有与图6所示基本上类似的DSC温谱图。


16.根据权利要求1或权利要求11所述的晶型，其中所述晶型具有吸热始于约139℃的DSC温谱图。


17.根据权利要求1或权利要求11所述的晶型，其中所述晶型是非吸湿性的。


18.根据权利要求11所述的晶型，其中所述晶型的特征在于具有特性(a)、(b)、(c)、(d)、(e)和(f)。


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【专利技术属性】
技术研发人员：颜顺启，叶立天，李征，王瑞平，
申请(专利权)人：安索治疗公司，
类型：发明
国别省市：美国;US