【技术实现步骤摘要】
一种季碳氧化吲哚骨架的合成方法
本专利技术属于有机化学
，具体涉及一种季碳氧化吲哚骨架的合成方法。
技术介绍
3,3-二取代季碳氧化吲哚作为一类高生物活性的有机中间体，存在于许多天然产物和药物分子中，对于如何高效率合成该类骨架一直是有机化学工作者研究的热点课题。传统策略构建季碳氧化吲哚骨架过度地依赖于过渡金属催化的诸多反应，这导致在医药中间体的合成中存在痕量金属残留，对于医药活性的应用起到毒化作用。因此，发展有机小分子催化的氧化偶联反应，是解决重金属残留的有效办法之一。近年来，对于季碳氧化吲哚合成的策略主要分为：1、直接合成法，在氧化吲哚及其衍生物的3-位直接进行官能团修饰，构建3,3-二取代氧化吲哚骨架。例如，3-羟基氧化吲哚的烷基化及芳基化反应、氧化吲哚及其衍生物与α,β-不饱和酮或者共轭二烯体分子间Michael加成反应、靛红衍生的重氮衍生物参与的多组分串联反应及一系列环化反应等。1)、J.Am.Chem.Soc.2009,131,9900–9901.钯催化3-甲基靛红与卤代芳烃的...
【技术保护点】
1.一种季碳氧化吲哚骨架的合成方法，其特征在于：该方法是以式a所示的alpha-位双取代芳基酰胺作反应物，以芳基碘作催化剂、间氯过氧苯甲酸作氧化剂、六氟异丙醇作溶剂，在20-30℃条件下反应4-12小时，即可得到式c所示的季碳氧化吲哚骨架；/n
【技术特征摘要】
1.一种季碳氧化吲哚骨架的合成方法，其特征在于：该方法是以式a所示的alpha-位双取代芳基酰胺作反应物，以芳基碘作催化剂、间氯过氧苯甲酸作氧化剂、六氟异丙醇作溶剂，在20-30℃条件下反应4-12小时，即可得到式c所示的季碳氧化吲哚骨架；
式a和式c中，R1为甲基或卤素，R2为甲氧基或异丙氧基，R3为甲基、苯基、4-甲基苯基或4-氯苯基，R4为甲基或苯基。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述alpha-位双取代的芳基酰胺为N...
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