一种芳香类化合物、制备方法及在药物中的应用技术

一种芳香类化合物，该类化合物可在局部产生持久的神经阻滞作用，产生镇痛、止痒等效果，可用于长效局部麻醉药物、局部镇痛药物和止痒药物的制备。

【技术实现步骤摘要】
一种芳香类化合物、制备方法及在药物中的应用
本专利技术涉及一种芳香类化合物、制备方法及在药物中的应用。该类化合物可在制备局部麻醉药物中应用，产生长效的局部神经阻滞效果。
技术介绍
大部分手术伤口引起的中度至重度疼痛将持续48～72小时，因此术后疼痛的处理通常是给予全身性阿片类镇痛药物，但因此引起的成瘾、便秘和呼吸抑制等问题困扰患者。如何在减少阿片类药物使用的同时确保术后镇痛的安全有效成为需要解决的重大临床问题。临床上，某些伤口较小的手术可使用局部麻醉药物控制疼痛，从而避免或减少使用阿片类全身麻醉药物。局部麻醉是临床常见的医疗操作，是指在患者清醒状态下，将局部麻醉药物应用于身体局部，使机体某一部分的感觉神经传导功能暂时被阻断而产生镇痛效果，运动神经传导保持完好或同时有程度不等的被阻滞状态。这种阻滞应完全可逆。局部麻醉的优点在于简便易行、安全、患者清醒、并发症少和对患者生理功能影响小。局部麻醉是通过使用局部麻醉药物得以实现，局部麻醉药物的作用时间和作用强度决定了局部麻醉的持续时间和镇痛强度。由于药物会从给药局部不断扩散导致局部药物浓度降低，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具备如式(Ⅰ)通式所述的化合物、立体异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或共晶：/n

【技术特征摘要】
20200511 CN 202010394931X1.一种具备如式(Ⅰ)通式所述的化合物、立体异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或共晶：



其中，R1选自C1～5的烃基、烷氧基、羟基、氨基或取代氨基、羧基、卤素、氰基、烷氧羰基；
R2选自C1～8的烃基；
R3选自C1～8的烃基或亚烃基；
R4选自C1～8的烃基或亚烃基；
R5选自H或C1～8的烃基或亚烃基；
R3和R4还可以由化学键直接相连，与季铵N原子形成环；
R4和R5还可以由化学键直接相连，与季铵N原子形成环；
X为O或HN或烷基取代N；
Y为O或OH或NH2或烷基取代N；
L为羰基或不存在；
m＝0或1；
n＝0～4的整数；
R6为C1～18的烃基或如下指定结构：



上述指定结构中p＝1～16的整数，R7为C1～7的烃基，R8为H或C1～8的烃基，Z为亚甲基或O；
R1～R7的骨架中任一碳原子可被O，S，砜基，亚砜基，N原子替换；
R1～R7的骨架上可具有1个或多个取代基，包括：卤素，硝基，氰基，羧基，酯基，羟基；
M为药学上可以接受的阴离子，若分子(Ⅰ)具备内盐结构，M可以不存在。


2.如权利要求1所述的化合物，其特征是：
R1选自C1～5的烷基、卤素；
R2选自C1～4的烷基；
R3选自C1～4的烷基；
R4选自C1～4的烷基；
R5为H；
X为HN；
Y为O；
L为羰基；
m＝1；
R6为C1～12的烷基；
R1～R7的骨架中任一碳原子可被N原子或O原子替换；
R1～R7的骨架上可具有1个或多个羟基取代；
M为药学上可以接受的阴离子，如氯离子、溴离子、硫酸根、醋酸根、磺酸根。


3.如权利利要求1所述的化合物，其特征是：
R1选自C1～2的烷基；
R2选自C1～3的烷基；
...

【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：四川道珍科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51