甲巯咪唑在作为和/或制备金属β-内酰胺酶抑制剂中的应用制造技术

本发明专利技术属于医药领域，公开了甲巯咪唑在作为和/或制备金属β‑内酰胺酶抑制剂中的应用。本发明专利技术首次公开了甲巯咪唑和/或其衍生物在作为和/或制备金属β‑内酰胺酶抑制剂中的应用，甲巯咪唑和/或其衍生物对金属β‑内酰胺酶具有良好的抑制作用，可以保护抗生素不被细菌降解，提高细菌对抗生素敏感性，逆转细菌对抗生素的耐药；同时，甲巯咪唑和/或其衍生物与抗生素联用具有良好的协同效果，可作为抑制细菌的辅佐药物。并且甲巯咪唑正常临床使用剂量下对人体毒副作用小，且在临床作为治疗甲亢的药物已很多年，具有很好的安全性。

【技术实现步骤摘要】
甲巯咪唑在作为和/或制备金属β-内酰胺酶抑制剂中的应用
本专利技术属于医药领域，具体涉及甲巯咪唑在作为和/或制备金属β-内酰胺酶抑制剂中的应用。
技术介绍
β-内酰胺类抗生素以其高效低毒的特性成为临床上最常用的一类抗生素，在控制和治疗革兰阴性细菌感染中起着十分重要的作用。然而，长期不合理的使用甚至滥用抗生素使细菌产生了严重的耐药性，这对世界各地的公共卫生问题造成了严重的威胁。细菌最主要的耐药机制是产生β-内酰胺酶，其可水解β-内酰胺类抗生素的内酰胺环使抗生素失效，从而对抗生素产生耐药性。根据β-内酰胺酶的氨基酸序列可以将β-内酰胺酶分为A-D四类，其中B类β-内酰胺酶的活性位点包含1-2个锌离子，因此又称为金属β-内酰胺酶(MBLs)。根据氨基酸序列和锌离子结合方式的不同,MBLs可进一步分为3个亚类,B1类、B2类和B3类，而B1类的金属β-内酰胺酶有比其他亚型金属β-内酰胺酶更加广谱的底物范围，几乎可以水解所有β-内酰胺类抗生素，包括被称为“最后一道防线”的碳青霉烯类抗生素。其基因既可以通过质粒快速进行跨菌种的传播，也十分容本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.甲巯咪唑和/或其衍生物在作为和/或制备金属β-内酰胺酶抑制剂中的应用。/n

【技术特征摘要】
1.甲巯咪唑和/或其衍生物在作为和/或制备金属β-内酰胺酶抑制剂中的应用。


2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：
所述金属β-内酰胺酶为IMP-7型金属β-内酰胺酶、NDM-1型金属β-内酰胺酶和VIM-2型金属β-内酰胺酶中的至少一种；
优选地，所述衍生物包括甲巯咪唑在药学上可以接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物、互变异构体或前药。


3.甲巯咪唑和/或其衍生物在作为和/或制备提高细菌对抗生素敏感性的药物中的应用。


4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：
所述抗生素为β-内酰胺类抗生素。


5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：
所述细菌为表达金属β-内酰胺酶的耐药细菌；
优选地，...

【专利技术属性】
技术研发人员：姜志辉，石磊，张冰，何羡霞，袁进，杨琰，杨晨，关慧，蔡敏捷，蔡学究，陈丽丹，
申请(专利权)人：中国人民解放军南部战区总医院，
类型：发明
国别省市：广东;44