杀微生物的噁二唑衍生物制造技术

具有(I)的化合物：(I)其中取代基是如权利要求1中所定义的，所述化合物可用作杀有害生物剂、尤其可用作杀真菌剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】杀微生物的噁二唑衍生物本专利技术涉及杀微生物的噁二唑衍生物，例如作为活性成分，所述噁二唑衍生物具有杀微生物活性，特别是杀真菌活性。本专利技术还涉及包含所述噁二唑衍生物中的至少一种的农用化学组合物，涉及这些化合物的制备方法，并且涉及所述噁二唑衍生物或组合物在农业或园艺中用于控制或预防植物、收获的粮食作物、种子或非生命材料被植物病原性微生物、优选真菌侵染的用途。EP0276432和WO2015/185485描述了取代的噁二唑用于对抗植物病原性真菌的用途。根据本专利技术，提供了一种具有式(I)的化合物：其中A是A-1或A-2；其中A-1和A-2任选地被一个或两个独立地选自卤素和甲基的基团取代；R1是羟基、氨基、硫醇、卤素、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基、C1-3卤代烷氧基、C3-4烯氧基、C3-4炔氧基、C1-3烷基氨基、C1-3烷氧基氨基、C1-3卤代烷氧基氨基、C1-3烷基羰基氧基、C3-4烯氧基氨基、C3-4炔氧基氨基、N-C1-3烷基-N-C1-3烷氧基氨基、N-C1-3烷氧基-N’-C1-3烷基羰基、或C3-6环烷基C1-3烷氧基氨基；R2是氢、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C3-6环烷基、苯基、C2-6烯基、或C2-6炔基；或者R1和R2与它们所键合的碳一起形成氧基(＝O)或＝NORa基团，其中Ra是C1-5烷基、C1-3卤代烷基、C3-6环烷基、或C3-6环烷基C1-2烷基；R3和R4是相同的并且选自卤素和C1-C6烷基；或者R3和R4与它们所键合的碳一起形成3、4、5、或6元环烷基；Y是O或S；Z是Z1或Z2；Z1表示-OR5，其中：R5是氢、C1-5烷基、C3-5烯基、C3-5炔基、C1-3卤代烷基、氰基C1-4烷基、羟基C2-4烷基、C1-3烷氧基C1-3烷基、C1-3卤代烷氧基C2-4烷基、氨基C2-4烷基、N-C1-4烷基氨基C2-4烷基、N,N-二C1-4烷基氨基C2-4烷基、C1-3烷基羰基C1-3烷基、C1-4烷氧基羰基C1-3烷基、或C1-3烷基羰基氧基C2-4烷基；或者R5是C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-2烷基、苯基、苯基C1-2烷基、杂芳基、杂芳基C1-2烷基、杂环基、或杂环基C1-2烷基，其中所述环烷基和杂环基部分各自任选地被1或2个取代基取代，所述取代基可以相同或不同，选自R6；R6是氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、或二氟甲氧基；Z2表示-NR7R8，其中：R7是氢、氨基、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-4烷氧基、C3-5烯基、C3-5炔基、C3-4烯氧基、C3-4炔氧基、氰基C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-5卤代烯基、C1-4卤代烷氧基、羟基C2-4烷基、C1-2烷氧基C2-4烷基、C1-2卤代烷氧基C2-4烷基、C1-2烷氧基C2-4烷氧基C2-4烷基、N-C1-4烷基氨基、N,N-二C1-4烷基氨基、N-C1-4烷基羰基-N-C1-4烷基氨基、氨基C2-4烷基、N-C1-3烷基氨基C2-4烷基、N,N-二C1-3烷基氨基C2-4烷基、N-C1-3烷基-N-C1-3烷氧基氨基C2-4烷基、C1-3烷基羰基氨基C2-4烷基、N-C1-3烷基羰基-(N-C1-3烷基)氨基C2-3烷基、C1-3烷基羰基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基C1-3烷基、或C1-3烷基羰基氧基C2-4烷基；或者R7是C3-6环烷基；C3-6环烷基C1-2烷基；苯基；苯基C1-2烷基；或杂芳基，其中所述杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5或6元单环芳香族环；杂环基，其中所述杂环基部分是包含1或2个单独地选自N、O和S的杂原子的4至6元非芳香族环；并且其中所述环烷基、苯基、杂芳基或杂环基部分各自任选地被1或2个取代基取代，所述取代基可以相同或不同，选自R9；R8是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丙-2-烯基、丙-2-炔基、甲氧基、2-甲氧基乙基、或环丙基；或者R7和R8与它们所键合的氮原子一起形成任选地含有选自O、S、S(O)2、和NR10的另外的杂原子或基团的4、5或6元环；R9是羟基、C1-3烷基、卤素、C1-3烷氧基、或C1-3卤代烷基；并且R10是氢、甲基、甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、甲酰基或酰基；或者其盐或N-氧化物。出人意料地，已经发现了，为实际目的，具有式(I)的新颖化合物有着非常有利水平的用来保护植物免受由真菌引起的疾病的生物活性。根据本专利技术的第二方面，提供了一种包含杀真菌有效量的具有式(I)的化合物的农用化学组合物。此种农业组合物可以进一步包含至少一种另外的活性成分和/或农用化学上可接受的稀释剂或载体。根据本专利技术的第三方面，提供了一种控制或预防有用植物被植物病原性微生物侵染的方法，其中将杀真菌有效量的具有式(I)的化合物、或包含这种化合物作为活性成分的组合物施用至所述植物、其部分或其场所。根据本专利技术的第四方面，提供了具有式(I)的化合物作为杀真菌剂的用途。根据本专利技术的这个特定方面，所述用途可以不包括通过手术或疗法来治疗人体或动物体的方法。如本文使用的，术语“卤素(halogen或halo)”是指氟(fluorine，fluoro)、氯(chlorine，chloro)、溴(bromine，bromo)或碘(iodine，iodo)，优选氟、氯或溴。如本文使用的，氰基意指-CN基团。如本文使用的，术语“羟基(hydroxyl)”或“羟基(hydroxy)”意指-OH基团。如本文使用的，氨基意指-NH2基团。如本文使用的，酰基意指-C(O)CH3基团。如本文使用的，甲酰基意指-C(O)H基团。如本文使用的，术语“C1-6烷基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链的或支链的烃链基团，所述烃链基团不含不饱和度，具有从一至六个碳原子，并且通过单键附接至分子的其余部分。C1-5烷基、C1-4烷基、C1-3烷基和C1-2烷基应相应地解释。C1-6烷基的实例包括但不限于甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基(异丙基)、正丁基和1-二甲基乙基(叔丁基)。“C1-2亚烷基”基团是指C1-2烷基的相应定义，不同之处在于这样的基团是通过两个单键附接至分子的其余部分。C1-2亚烷基的实例是-CH2-和-CH2CH2-。如本文使用的，术语“C1-4烷氧基”是指具有式RaO-的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-4烷基。C1-3烷氧基应相应地解释。C1-4烷氧基的实例包括但不限于甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基和叔丁氧基。如本文使用的，术语“C1-4卤代烷基”是指被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代的如上一般定义的C1-4烷基。术语C1-3卤代烷基和C1-2卤代烷基应相应地解释。C1-4卤代烷基的实例包括但不限于氟甲基、氟乙基、二氟甲基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、以及3,3,3-三氟丙基。如本文使用的，术语“本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有式(I)的化合物：/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20181017 IN 2018110392921.一种具有式(I)的化合物：



其中
A是A-1或A-2；



其中A-1和A-2任选地被一个或两个独立地选自卤素和甲基的基团取代；
R1是羟基、氨基、硫醇、卤素、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基、C1-3卤代烷氧基、C3-4烯氧基、C3-4炔氧基、C1-3烷基氨基、C1-3烷氧基氨基、C1-3卤代烷氧基氨基、C1-3烷基羰基氧基、C3-4烯氧基氨基、C3-4炔氧基氨基、N-C1-3烷基-N-C1-3烷氧基氨基、N-C1-3烷氧基-N’-C1-3烷基羰基、或C3-6环烷基C1-3烷氧基氨基；
R2是氢、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C3-6环烷基、苯基、C2-6烯基、或C2-6炔基；或者
R1和R2与它们所键合的碳一起形成氧基(＝O)或＝NORa基团，其中Ra是C1-5烷基、C1-3卤代烷基、C3-6环烷基、或C3-6环烷基C1-2烷基；
R3和R4是相同的并且选自卤素和C1-C6烷基；或者
R3和R4与它们所键合的碳一起形成3、4、5、或6元环烷基；
Y是O或S；
Z是Z1或Z2；
Z1表示-OR5，其中：
R5是氢、C1-5烷基、C3-5烯基、C3-5炔基、C1-3卤代烷基、氰基C1-4烷基、羟基C2-4烷基、C1-3烷氧基C1-3烷基、C1-3卤代烷氧基C2-4烷基、氨基C2-4烷基、N-C1-4烷基氨基C2-4烷基、N,N-二C1-4烷基氨基C2-4烷基、C1-3烷基羰基C1-3烷基、C1-4烷氧基羰基C1-3烷基、或C1-3烷基羰基氧基C2-4烷基；或者
R5是C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-2烷基、苯基、苯基C1-2烷基、杂芳基、杂芳基C1-2烷基、杂环基、或杂环基C1-2烷基，其中所述环烷基和杂环基部分各自任选地被1或2个取代基取代，所述取代基可以相同或不同，选自R6；
R6是氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、或二氟甲氧基；
Z2表示-NR7R8，其中：
R7是氢、氨基、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-4烷氧基、C3-5烯基、C3-5炔基、C3-4烯氧基、C3-4炔氧基、氰基C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-5卤代烯基、C1-4卤代烷氧基、羟基C2-4烷基、C1-2烷氧基C2-4烷基、C1-2卤代烷氧基C2-4烷基、C1-2烷氧基C2-4烷氧基C2-4烷基、N-C1-4烷基氨基、N,N-二C1-4烷基氨基、N-C1-4烷基羰基-N-C1-4烷基氨基、氨基C2-4烷基、N-C1-3烷基氨基C2-4烷基、N,N-二C1-3烷基氨基C2-4烷基、N-C1-3烷基-N-C1-3烷氧基氨基C2-4烷基、C1-3烷基羰基氨基C2-4烷基、N-C1-3烷基羰基-(N-C1-3烷基)氨基C2-3烷基、C1-3烷基羰基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基C1-3烷基、或C1-3烷基羰基氧基C2-4烷基；或者
R7是C3-6环烷基；C3-6环烷基C1-2烷基；苯基；苯基C1-2烷基；或杂芳基，其中所述杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5或6元单环芳香族环；杂环基，其中所述杂环基部分是包含1或2个单独地选自N、O和S的杂原子的4至6元非芳香族环；并且其中所述环烷基、苯基、杂芳基或杂环基部分各自任选地被1或2个取代基取代，所述取代基可以相同或不同，选自R9；
R8是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丙-2-烯基、丙-2-炔基、甲氧基、2-甲氧基乙基、或环丙基；或者
R7和R8与它们所键合的氮原子一起形成任选地含有选自O、S、S(O)2、和NR10的另外的杂原子或基团的4、5或6...

【专利技术属性】
技术研发人员：T·J·霍夫曼，D·斯狄尔利，R·拉詹，
申请(专利权)人：先正达农作物保护股份公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH