用于治疗肺动脉高血压的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及用于治疗和/或预防肺动脉高血压(PAH)的高剂量的马西替坦，即丙基氨基磺酸[5‑(4‑溴‑苯基)‑6‑[2‑(5‑溴‑嘧啶‑2‑基氧基)‑乙氧基]‑嘧啶‑4‑基]‑酰胺，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或形态学形式，或者高剂量的阿普昔腾坦。此外，本发明专利技术涉及高剂量的马西替坦或阿普昔腾坦在制造用于治疗和/或预防PAH的药物中的用途，以及用于治疗和/或预防PAH的方法，该方法包括高剂量的马西替坦或阿普昔腾坦。此外，本发明专利技术涉及用于治疗和/或预防PAH的剂量方案，并且涉及马西替坦或阿普昔腾坦与一种或多种5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂、前列环素类似物、前列环素受体激动剂或可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂的组合。其中，PAH优选地为轻度或中度PAH。此外，本发明专利技术涉及用于治疗PAH的药物组合物，该药物组合物包含高剂量的马西替坦或阿普昔腾坦。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗肺动脉高血压的药物组合物
本专利技术涉及用于治疗和/或预防肺动脉高血压(PAH)的高剂量的马西替坦(INN)，即丙基氨基磺酸[5-(4-溴-苯基)-6-[2-(5-溴-嘧啶-2-基氧基)-乙氧基]-嘧啶-4-基]-酰胺，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或形态学形式。此外，本专利技术涉及高剂量的马西替坦在制造用于治疗和/或预防PAH的药物中的用途，以及用于治疗和/或预防PAH的方法，该方法包括向患者施用高剂量的马西替坦。此外，本专利技术涉及用于治疗和/或预防PAH的剂量方案，并且涉及马西替坦与一种或多种5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂、前列环素类似物、前列环素受体激动剂或可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂的组合。其中，PAH优选地为轻度或中度PAH。此外，本专利技术涉及用于治疗PAH的药物组合物，该药物组合物包含高剂量的马西替坦。
技术介绍
肺性高血压(PH)在1891年被首次报道，当时猝死患者的尸检显示右心室肥大和肺动脉硬化而无任何明显的病因。肺动脉高血压(PAH)是PH的亚型，并且是一种进行性疾病，其肺血管阻力(PVR)升高是右心室后负荷本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.用于治疗和/或预防人肺动脉高血压(PAH)的马西替坦，其中马西替坦的剂量为大于20mg/天至等于或小于300mg/天。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20181221 EP PCT/EP2018/086724;20190125 EP PCT/EP201.用于治疗和/或预防人肺动脉高血压(PAH)的马西替坦，其中马西替坦的剂量为大于20mg/天至等于或小于300mg/天。


2.根据权利要求1所述的用于治疗和/或预防肺动脉高血压(PAH)的马西替坦，其中马西替坦的剂量为大于20mg/天至小于250mg/天。


3.根据权利要求1或2所述的用于治疗和/或预防肺动脉高血压(PAH)的马西替坦，其中所述PAH为轻度或中度PAH，优选地中度PAH。


4.根据权利要求1至3中任一项所述的用于治疗和/或预防PAH的马西替坦，其中马西替坦的剂量为60mg/天至90mg/天，优选地65mg/天至85mg/天，更优选地70mg/天至80mg/天，并且最优选地75mg/天。


5.根据权利要求1至3中任一项所述的用于治疗和/或预防PAH的马西替坦，其中马西替坦的剂量为25mg/天至50mg/天，优选地30mg/天至45mg/天，更优选地35mg/天至40mg/天，并且最优选地37.5mg/天。


6.根据权利要求1至3中任一项所述的用于治疗和/或预防PAH的马西替坦，其中马西替坦的剂量为110mg/天至200mg/天，优选地125mg/天至175mg/天，更优选地140mg/天至160mg/天，并且最优选地150mg/天。


7.根据权利要求1至3中任一项所述的用于治疗和/或预防PAH的马西替坦，其中马西替坦的剂量为60mg至90mg/天两次，优选地65mg至85mg/天两次，更优选地70mg至80mg/天两次，并且最优选地75mg/天两次。


8.根据权利要求1至3中任一项所述的用于治疗和/或预防PAH的马西替坦，其中马西替坦的剂量为25mg至50mg/天两次，优选地30mg至45mg/天两次，更优选地35mg至40mg/天两次，并且最优选地37.5mg/天两次。


9.根据权利要求1至3中任一项所述的用于治疗和/或预防PAH的马西替坦，其中马西替坦的剂量从10mg/天递增，之后是25mg/天至50mg/天，优选地37.5mg/天，并且任选地之后是60mg/天至90mg/天，优选地75mg/天。


10.根据权利要求1至3中任一项所述的用于治疗和/或预防PAH的马西替坦，其中马西替坦的剂量从10mg/天递增，之后是60mg/天至90mg/天，优选地75mg/天一次或37.5mg/天两次。


11.根据权利要求9所述的用于治疗和/或预防PAH的马西替坦，其中马西替坦的剂量的递增是从10mg/天一次，优选地15天至45天；之后是25mg/天至50mg/天，优选地37.5mg/天一次，优选地15天至45天；并且任选地之后是60mg/天至90mg/天，优选地75mg/天一次或37.5mg/天两次。


12.根据权利要求10所述的用于治疗和/或预防PAH的马西替坦，其中马西替坦的剂量的递增是从10mg/天一次，优选地15天至45天；之后是60mg/天至90mg/天，优选地75mg/天一次或37.5mg/天两次。


13.根据权利要求1至4中任一项所述的用于治疗和/或预防PAH的马西替坦，其中马西替坦的剂量的递增是从25mg/天至50mg/天，优选地37.5mg/天，优选地15天至45天；任选地之后是60mg/天至90mg/天，优选地75mg/天；前提条件是患者已经用内皮素受体拮抗剂治疗，所述内皮素受体拮抗剂优选地选自波生坦和安贝生坦。


14.根据权利要求1至4中任一项所述的用于治疗和/或预防PAH的马西替坦，其中马西替坦的剂量为60mg/天至90mg/天，优选地75mg/天；前提条件是所述患者已经用内皮素受体拮抗剂治疗，所述内皮素受体拮抗剂优选地选自波生坦和安贝生坦。


15.根据权利要求1至14中任一项所述的用于治疗和/或预防PAH的马西替坦，其中马西替坦与PDE5抑制剂和/...

【专利技术属性】
技术研发人员：德内斯·琼卡，瓦西姆·法里斯，汉斯·胡卡默，科恩·托福斯，
申请(专利权)人：埃科特莱茵药品有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH