黏膜粘附性凝胶组合物制造技术

一种药用黏膜粘附性凝胶组合物，其用于通过颊、鼻、阴道和直肠给药来递送治疗剂(例如孕酮)，从而避免肝首过代谢。所述凝胶组合物包含含有胶凝剂和生物粘附剂的媒介物，以及分散或悬浮在所述媒介物中的治疗剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】黏膜粘附性凝胶组合物
本专利技术涉及生物粘附性制剂，更具体来说涉及被配制成用于颊、鼻、阴道和直肠给药的药物。
技术介绍
对于提供安全有效地给药生理活性成分的方法，一直存在着需求。由于方案相对简单，口服给药是一种通常使用的给药方案。然而，大量药物由于它们的低溶解度和对肝脏中首过代谢的敏感性，对于口服递送来说是有问题的。对于此类药物，替代性进入端口是令人关注的，并且由于黏膜组织易于接近且具有较大的表面积，因此黏膜粘附性药物递送系统已成为许多研究和产品开发的主题。经由黏膜组织的药物递送具有优点，例如克服了常规给药途径的缺点，例如药物直接进入系统循环中避免了肝脏首过效应。另外，黏膜药物递送通常是非侵入性的，从而避免了静脉内、肌肉内或皮下递送手段的令人不适的方面。此外，活性物质可以被容易地给药，并且如果需要，可以被容易地从施用部位移除。因此，黏膜药物递送系统在越来越多的药物递送中具有价值。黏膜粘附性药物递送系统在本领域中是已知的，并包括原位形成的水凝胶、糊剂、片剂和薄膜。然而，这些已知的黏膜粘附性药物递送系统主要利用水溶性/水性载体媒介物本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药用黏膜粘附性凝胶组合物，其包含：/n-媒介物，所述媒介物包含胶凝剂和生物粘附剂，其中所述胶凝剂占所述凝胶组合物的0.5–30重量％，并且所述生物粘附剂占所述组合物的0.5–40重量％；/n-治疗剂，所述治疗剂占所述凝胶组合物的1-20重量％，并且其中所述治疗剂分散或悬浮在所述媒介物中。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20181026 US 62/751,4751.一种药用黏膜粘附性凝胶组合物，其包含：
-媒介物，所述媒介物包含胶凝剂和生物粘附剂，其中所述胶凝剂占所述凝胶组合物的0.5–30重量％，并且所述生物粘附剂占所述组合物的0.5–40重量％；
-治疗剂，所述治疗剂占所述凝胶组合物的1-20重量％，并且其中所述治疗剂分散或悬浮在所述媒介物中。


2.根据权利要求1所述的药用黏膜粘附性凝胶组合物，其中所述媒介物系统包含通过用所述胶凝剂将至少一种油组合物胶凝而获得的油凝胶。


3.根据权利要求2所述的药用黏膜粘附性凝胶组合物，其中所述至少一种油组合物选自合成、半合成和天然来源的甘油单酯、甘油二酯和甘油三酯及其混合物，例如癸酸/辛酸甘油三酯的混合物。


4.根据权利要求2或3所述的药用黏膜粘附性凝胶组合物，其中所述油组合物包含占所述媒介物的20至30重量％之间的液体石蜡与占所述媒介物的20至25重量％之间的凡士林的混合物。


5.根据前述权利要求中的任一项所述的药用黏膜粘附性凝胶组合物，其中所述凝胶组合物不包含任何水、水溶性材料和/或不包含挥发性药剂。


6.根据前述权利要求中的任一项所述的药用黏膜粘附性凝胶组合物，其中所述媒介物还包含例如与油凝胶混合的水性凝胶，以便提供双相凝胶。


7.根据权利要求6所述的药用黏膜粘附性凝胶组合物，其中所述媒介物中水性凝胶的量低于所述媒介物总重量的20重量％，更优选地低于所述媒介物总重量的10重量％，甚至更优选地低于所述凝胶组合物的5重量％。


8.根据前述权利要求中的任一项所述的药用黏膜粘附性凝胶组合物，其中所述胶凝剂和生物粘附剂是不同的，并且其中所述生物粘附剂具有比所述胶凝剂更高的粘附强度。


9.根据前述权利要求中的任一项所述的药用黏膜粘附性凝胶组合物，其中所述生物粘附剂是聚(甲基乙烯基醚-共-马来酸酐)共聚物的混合的钠盐和钙盐或含有聚(丙烯酸)的聚合物。


10.根据前述权利要求中的任一项所述的药用黏膜粘附性凝胶组合物，其中所述胶凝剂是C1-C4...

【专利技术属性】
技术研发人员：威廉·博洛尼亚，弗朗索瓦·布蒂格农，利亚·卢维尔，芬恩·拉森，西蒙娜·菲奥雷，奥利弗·贝茨，
申请(专利权)人：维拉莫有限公司，
类型：发明
国别省市：英国;GB