一种厄洛替尼衍生物及其在制备抑制IDO1活性药物、抗肿瘤药物中的应用制造技术

本发明专利技术提供了一种厄洛替尼衍生物及其在制备抑制IDO1活性药物、抗肿瘤药物中的应用，属于药物合成技术领域。本发明专利技术提供的厄洛替尼衍生物对IDO1具有良好的抑制作用，1,2,3‑三氮唑结构能够与血红素中的Fe离子形成比较强烈的作用效果，竞争性的抑制IDO1酶活；该类化合物对野生型肺癌肿瘤细胞具有良好的抑制作用，同时对突变型肺癌肿瘤细胞也具有抑制作用，比厄洛替尼具有显著的肿瘤细胞抑制活性普遍性。

【技术实现步骤摘要】
一种厄洛替尼衍生物及其在制备抑制IDO1活性药物、抗肿瘤药物中的应用本专利技术要求于2020年04月21日提交中国专利局、申请号为202010315872.2、专利技术名称为“对野生型肺癌肿瘤细胞具有杀伤性能的厄洛替尼衍生物及其制备方法”的中国专利申请的优先权，其全部内容通过引用结合在本申请中。
本专利技术属于具有抗肿瘤活性药物的合成
，具体涉及一种厄洛替尼衍生物及其在制备抑制IDO1活性药物、抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
厄洛替尼(Erlotinib)又名特罗凯(Tarceva)，由Genetech、OSI、Roche三家公司共同研发，由Roche(瑞士罗氏)制药厂生产的首个表皮生长因子酪氨酸激酶的选择性抑制剂。此药在我国、美国、欧洲分别于2006年4月、2004年11月以及2005年9月通过审批上市。同时，在2005年批准盐酸厄洛替尼与吉西他滨联用来治疗胰腺癌，是近年来首个被批准用于胰腺癌晚期治疗的药物。目前主要适用于在经过两个或者两个以上化疗方案失败后的，转移的非小细胞肺癌或者局部晚期的二、三线治疗；厄洛替尼含有喹本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种厄洛替尼衍生物，其特征在于，所述厄洛替尼衍生物的结构式为：/n

【技术特征摘要】
20200421 CN 20201031587221.一种厄洛替尼衍生物，其特征在于，所述厄洛替尼衍生物的结构式为：



其中n为1或2，R1和R2和R3和R4为不同的取代基。


2.根据权利要求1所述的厄洛替尼衍生物，其特征在于，所述厄洛替尼衍生物的结构式为：





3.权利要求1或2所述的厄洛替尼衍生物在制备抑制IDO1活性的药物中的应用。

【专利技术属性】
技术研发人员：徐洋，
申请(专利权)人：南方医科大学，广东圣赛生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44