一种二甲胺含笑内酯-间羟基苯甲酸盐及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供一种二甲胺含笑内酯‑间羟基苯甲酸盐及制备方法和应用，所述二甲胺含笑内酯‑间羟基苯甲酸盐的晶体学特征包括：空间群为P2

【技术实现步骤摘要】
一种二甲胺含笑内酯-间羟基苯甲酸盐及其制备方法和应用
本专利技术属于医药结晶
，具体涉及一种二甲胺含笑内酯-间羟基苯甲酸盐及其制备方法和应用。
技术介绍
癌症严重危害人类生命健康，发病率高、死亡率高、治愈率低，成为全球范围内备受瞩目的公共卫生问题。据世界卫生组织(WHO)最新报告，全球范围癌症发病数及死亡数都在快速增长，癌症预计将成为21世纪死亡的首要原因。目前，国内外癌症药物开发的热门领域主要是从天然产物中获取有效抗癌活性成分。据有关资料统计，2015-2016年全球最畅销的药物约有1/4来源于天然产物及其衍生物。近些年来倍半萜类化合物也逐渐成为天然产物化学中极为活跃的领域之一。含笑内酯，属于倍半萜内酯类化合物，但水溶性差，极大程度限制了药物开发。二甲胺含笑内酯，分子式为C17H27NO3，为白色粉末状固体。相比于含笑内酯，二甲胺含笑内酯在水溶性方面有一定程度的提高，但是长时间放置会发生降解，稳定性差。基于晶体工程角度，将水溶性差、稳定性差的化合物设计、合成共晶、盐等多组分晶体，可以有效改善产品性能。WO2015本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种二甲胺含笑内酯-间羟基苯甲酸盐，其特征在于，所述二甲胺含笑内酯-间羟基苯甲酸盐的分子式为C

【技术特征摘要】
1.一种二甲胺含笑内酯-间羟基苯甲酸盐，其特征在于，所述二甲胺含笑内酯-间羟基苯甲酸盐的分子式为C24H33NO6，且具有如下结构：



所述二甲胺含笑内酯-间羟基苯甲酸盐的晶体学特征包括：空间群为P212121，晶胞参数为α＝90°，β＝90°，γ＝90°，晶胞体积为


2.根据权利要求1所述的二甲胺含笑内酯-间羟基苯甲酸盐，其特征在于，所述二甲胺含笑内酯-间羟基苯甲酸盐的X射线粉末衍射谱图中，在2θ衍射角为7.9±0.2°、10.6±0.2°、11.2±0.2°、12.1±0.2°、12.5±0.2°、13.1±0.2°、14.3±0.2°、15.4±0.2°、16.0±0.2°、17.0±0.2°、18.7±0.2°、19.3±0.2°、19.6±0.2°、20.1±0.2°、21.1±0.2°、22.2±0.2°、23.0±0.2°、23.5±0.2°、24.2±0.2°、24.6±0.2°、25.2±0.2°、26.0±0.2°、26.6±0.2°、27.5±0.2°处有特征峰。


3.根据权利要求1所述的二甲胺含笑内酯-间羟基苯甲酸盐，其特征在于，所述二甲胺含笑内酯-间羟基苯甲酸盐的差示扫描量热分析图谱在177±2℃有特征熔融峰。


4.根据权利要求1-3任一项所述的二甲胺含笑内酯-间羟基苯甲酸盐的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：
(1)将二甲胺含笑内酯和间羟基苯甲酸在有机溶剂反应，得到混合物；
(2)将步骤(1)反应得到的混合物进行冷却结晶，得到所述二甲胺含笑内酯-间羟基苯甲酸盐。


5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述二甲胺含笑内酯和间羟基苯甲酸的摩尔比为1:(0.8-1.5)；
优选地...

【专利技术属性】
技术研发人员：龚俊波，李中华，欧阳瑞灵，赵晨阳，吴送姑，侯宝红，
申请(专利权)人：天津大学，
类型：发明
国别省市：天津;12