一种姜黄素组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和医药用途技术

本发明专利技术涉及药物化学及生物学领域，具体涉及一种姜黄素组蛋白去乙酰化酶抑制剂。本发明专利技术还公开了这类抑制剂的制备方法，以及其通过抑制组蛋白去乙酰化酶发挥抗肿瘤活性的应用。

【技术实现步骤摘要】
一种姜黄素组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和医药用途
本专利技术涉及药物化学领域和生物学领域，具体涉及一种姜黄素组蛋白去乙酰化酶抑制剂的制备方法及应用。
技术介绍
姜黄素(curcumin)是一种从姜科姜黄属植物姜黄的根茎提取物中分离得到的天然产物，研究表明其具有抗炎、抗氧化和抗增殖等多种活性作用，其抗肿瘤作用更是科研工作者的研究热点。目前，众多的体内和体外实验都证明姜黄素具有广泛的抗肿瘤活性，并且对正常细胞的毒副作用较低，这些结果都显示姜黄素在肿瘤治疗方面具有巨大的开发潜力。组蛋白去乙酰化酶(histonedeacetylase,HDAC)是一类蛋白酶,对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要的作用。一般情况下,组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八聚体的解离，核小体结构松弛，从而使各种转录因子和协同转录因子能与DNA结合位点特异性结合，激活基因的转录。在癌细胞中,HDAC的过度表达导致去乙酰化作用的增强，通过恢复组蛋白正电荷,从而增加DNA与组蛋白之间的引力,使松弛的核小体变得十分紧密,不利于特定基因的表达,包括一些肿瘤抑本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种姜黄素组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其药学上可接受的盐，其特征在于，具有以下结构：/n

【技术特征摘要】
1.一种姜黄素组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其药学上可接受的盐，其特征在于，具有以下结构：





2.一种药物组合物，其中含有治疗有效量的权利要求1中所述的姜黄素组蛋白去乙酰化酶抑制剂和/或其可药用的盐，及药学上可接受的...

【专利技术属性】
技术研发人员：石磊，张秋建，
申请(专利权)人：石磊，张秋建，
类型：发明
国别省市：江苏;32