一种左旋多巴制剂治疗帕金森病的用药方法技术

本发明专利技术涉及一种左旋多巴制剂治疗帕金森病的用药方法。左旋多巴制剂单独或与其他药物联合用药，并同时满足以下条件：（1）每日服用4-6次，每次50-200mg（以左旋多巴计）；（2）在上次药效结束前10-50分钟（第一次服药除外）服用，使药效延续；（3）根据用餐中蛋白含量，在餐前25分钟以上、餐后1.0

A method of levodopa preparation in the treatment of Parkinson's disease

【技术实现步骤摘要】
一种左旋多巴制剂治疗帕金森病的用药方法


[0001]本专利技术涉及医用
，具体的说涉及一种左旋多巴制剂治疗帕金森病的用药方法。

技术介绍

[0002]帕金森病又称特发性帕金森病，简称帕金森病，也称为震颤麻痹，是中老年人常见的神经系统变性疾病，也是中老年人最常见的锥体外系疾病，主要病变在黑质和纹状体通路，因病理改变使多巴胺生成减少，并由此产生一系列人体的病理性变化。
[0003]帕金森主要症状为：震颤、强直、动作迟缓、无力、协调力明显减弱等。
[0004]帕金森以药物治疗为主，其中核心是服用左旋多巴，进入体内后转化为多巴胺，以此弥补内源性多巴胺的不足。
[0005]临床实践中左旋多巴制剂如美多芭（多巴丝肼片）的用法，多为3次/日，0.5-1片/次。
[0006]目前，帕金森的治疗方法有药物治疗、脑起搏治疗、十二指肠左旋多巴胺凝胶液给药等。
[0007]中晚期患者经药物治疗，开期很难有超过7小时/天；脑起搏器治疗及十二指肠左旋多巴凝胶治疗，每天开期达到11-12小时。
[0008]本专利技术人经长期的临床用药实践，意外地发现：若能使每天多次服用的左旋多巴制剂产生的药效连贯上，则可使左旋多巴的效率（单位剂量的左旋多巴所产生的开的时间）大幅度提高，同时又可以改善异动患者的异动现象，并有可能延迟或减少今后异动的发生。
[0009]蛋白质会影响左旋多巴的吸收，服药时应避开进食时间。本人根据多次试验，得到根据不同的蛋白摄入量安排服药时间的方法。

技术实现思路
r/>[0010]由此，专利技术人开发了一种左旋多巴制剂的精准时刻用药法，以尽可能小的左旋多巴剂量产生14.5小时以上的连续开期作为治疗目标，为达到此目标，左旋多巴制剂单独或与其他药物联合用药。并同时满足以下条件：（1））每日服用4-6次，每次50-200mg（以左旋多巴计）；（2）每次（第一次服药除外）左旋多巴制剂的服用时间为上次药效结束前10-50分钟，使全天药效延续；（3）根据用餐中蛋白含量，在餐前25分钟以上、餐后1.0
--
3小时以上的时间服药。
[0011]左旋多巴制剂的服药剂量、服药次数、服药时间的确定方法为：1）、每天首次左旋多巴制剂的服药剂量的确定：单独或与其他药物联合应用的情况下，在50-200mg剂量范围内，选择能产生打开效果2,0-4.0小时的剂量采用的剂量作为每天的左旋多巴口服制剂的首次服药剂量；2）、其他服药时间的左旋多巴制剂的剂量的确定：参考上述选定的首次服用左旋多巴的剂量，在50-200mg剂量范围内，选择能使药效延续2.0-7.0小时的剂量；
3）、每天的服药次数及首次服药时间：每天早晨5：00-10：00服用第一次左旋多巴制剂，记录其起效时间及药效持续时间（E1）；在药效消失时立即服用第二次左旋多巴制剂，并记录起效及药效持续时间；之后以此类推，直至每次服用左旋多巴制剂的药物作用周期之和大于13小时（若某次服用左旋多巴制剂后3小时未起效，则药物作用周期记为3小时，同时服用下一次左旋多巴制剂），上述服药次数及首次服药时间，即为每天的服用左旋多巴制剂的次数及首次服用时间；4）、第二次左旋多巴制剂服药时间：之后的第二天，左旋多巴的第一次服药如前述；第二次的服药时刻为第一次服药起效后（E1-10），若药效能延续1小时以上，则表明第一、二次左旋多巴产生的药效延续，第二次的服药时刻确定为第一次服药起效后（E1-10）分钟，记录第二次服药药效延续时间E2（E2=第二次服药时刻至药效消失时刻），第二次药效消失时接着服用第三次左多巴制剂；之后以此类推，将上述确定的服药次数完成；5）、第三次左旋多巴制剂服药时间：次日，左旋多巴的第一、二次服药方法参照前述；第三次的服药时刻为第二次服药后（E2-10）分钟，若之后药效能延续1小时以上，则表明第二、三次左旋多巴产生的药效延续，第三次的服药时刻确定为第二次服药后（E2-10）分钟，记录第三次服药药效持续时间E3（E3=第三次服药时刻至药效消失时刻），接着按前述方法服用完全天的左旋多巴制剂；6）之后左旋多巴制剂服药时间的确定：以此类推，之后的左旋多巴服药时间按上述方法确定，即在上次药效结束前10分钟。
[0012]若服药（第二次服药之后的各次）后1小时内药效中断，则将药效中断的该次服药时间在提前10分钟的基础上再提前n分钟（n≤40），直至药效连续。
[0013]可以将某次服用的左旋多巴制剂分成两个亚次服用，两亚次的时间间隔不超过30分钟，每亚次剂量不超过 150mg。
[0014]本专利技术中左旋多巴制剂指左旋多巴复方制剂，包括左旋多巴+盐酸苄丝肼、左旋多巴+卡比多巴、左旋多巴+卡比多巴+儿茶酚
ꢀ-ꢀ
氧位
ꢀ-ꢀ
甲基转移酶抑制剂。
[0015]左旋多巴+盐酸苄丝肼的复方制剂包括（但不限于）多巴丝肼片（Madopar ®
）、多巴丝肼分散片、Madopar CR
® 胶囊。
[0016]左旋多巴+卡比多巴的复方制剂包括（但不限于）卡左双多巴控释片、卡比双多巴片、Rytary
®
、Flexilev
®
左旋多巴+卡比多巴+儿茶酚
ꢀ-ꢀ
氧位
ꢀ-ꢀ
甲基转移酶抑制剂的复方制剂包括（但不限于）恩他卡朋双多巴片（达灵复）联合应用的其他药物为：多巴胺受体激动剂、儿茶酚
ꢀ-ꢀ
氧位
ꢀ-ꢀ
甲基转移酶抑制剂、单胺氧化酶-B抑制剂、抗胆碱药、金刚烷胺。
[0017]儿茶酚
ꢀ-ꢀ
氧位
ꢀ-ꢀ
甲基转移酶抑制剂包括（但不限于）托卡朋（Tolcapone）恩他卡朋（Entacapone）。
[0018]单胺氧化酶-B抑制剂包括（但不限于）司来吉兰、雷沙吉兰、沙芬酰胺、唑尼沙胺。
[0019]抗胆碱药包括（但不限于）盐酸苯海索。
[0020]多巴胺受体激动剂分麦角类和非麦角类，麦角类衍生物包括（但不限于）溴隐亭、培高利特、α-双氢麦角隐亭A、麦角脲（Lisuride)及卡麦角林；非麦角类合成多巴胺受体激动剂包括（但不限于）泰舒达、普拉克索、罗匹尼洛。
[0021]本专利技术采用的均是传统经典的帕金森专科用药，但采用上述的服药方法，产生的疗效不仅远高于传统药物治疗方法，且显著优于十二指肠灌注给药及脑部DBS治疗的疗效。这一技术会给帕金森病的药物治疗带来深刻的变革。
[0022]名词解释：打开或开：身体能自如地行动，帕金森症病的运动障碍症状不明显。
[0023]关：身体不能自如地活动，出现明显的帕金森病的运动障碍症状。
[0024]异动：躯干和身体不自主的舞蹈样多动或肌张力失常。
[0025]药物作用周期：指从左旋多巴制剂吞下的时刻算起，经历药物起效（开）至药效消失（关）这段时间。
[0026]药效延续时间：药效未消失时服用左旋多巴制剂，从此刻算起，至药效消失。
[0027]开本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种左旋多巴制剂治疗帕金森病的用药方法，其特征为：左旋多巴制剂单独或与其他药物联合用药，并同时满足以下条件：（1）每日服用4-6次，每次50-200mg（以左旋多巴计）；（2）在上次药效结束前10-50分钟（第一次服药除外）服用，使药效延续；（3）根据用餐中蛋白含量，在餐前25分钟以上、餐后1.0
--
3小时以上的时间服药。2.根据权利要求1所述的左旋多巴制剂的用药方法，其特征为：在餐前25分钟以上的时间服药；餐后的服药时间根据餐中蛋白含量确定，具体如下：摄入的蛋白量小于等于2.4g，餐后1小时之后服药；摄入的蛋白含量小于等于4.1g，餐后2.5小时之后服药；摄入的蛋白含量小于等于6.2g的；餐后3小时之后服药。3.根据权利要求1所述的左旋多巴制剂的用药方法，其特征为：每次左旋多巴制剂的剂量、服药次数、服药时间的确定方法为：服药剂量的确定：单独或与其他药物联合应用的情况下，在50-200mg剂量范围内，选择能产生打开效果2,0-4.0小时的剂量，作为每天的左旋多巴口服制剂的首次服药剂量；其他服药时间的左旋多巴制剂的剂量的确定：参考上述选定的首次服用左旋多巴的剂量，在50-200mg剂量范围内，选择能使药效延续2.0-7.0小时的剂量；2）每天首次服药时间及全天服药次数：早晨5：00-10：00服用第一次左旋多巴制剂，记录其起效时间及药效持续时间（E1）；在药效消失时立即服用第二次左旋多巴制剂，并记录起效及药效持续时间；在第二次服药产生的药效消失时服用第三次左旋多巴制剂，之后以此类推，直至每次服用左旋多巴制剂的药物作用周期之和大于13小时；按照上述1）、2）可得到左旋多巴制剂一天服用次数及各次的剂量、首次服药时间，在此基础上，进一步确定之后的左旋多巴制剂的用药方法：3）第二次左旋多巴制剂服药时间：首次服用左旋多巴制剂后，记录起效时刻，起效后（E1-10）分钟服用第二次左旋多巴制剂，若药效能延续1小时以上，则表明第一、二次左旋多巴产生的药效延续，记录第二次服药药效持续时间E2（E2=第二次服药时刻至药效消失时刻），第二次药效消失时接着服用第三次左多巴制剂，之后以此类推，直至按照上述确定的服药次数完成当天的服药；4）第三次左旋多巴制剂服药时间：第一、第二次左旋多巴制剂服药方法照前，第三次的服药时刻为第二次服药后（E2-10）分钟，若之后药效能延续1小时以上，则表明第二、三次左旋多巴产生的药效延续，记录第三次服药药效持续时间E3（E3=...

【专利技术属性】
技术研发人员：欧阳强，
申请(专利权)人：欧阳强，
类型：发明
国别省市：