一种富马酸卢帕他定片的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种富马酸卢帕他定片的制备方法。所述制备方法包括如下步骤：S1、将富马酸卢帕他定与部分量的微晶纤维素进行混合，然后进行气流粉碎，得到混粉；S2、将所述混粉、预胶化淀粉、乳糖和剩余量的微晶纤维素混合，然后进行湿法制粒，再置于流化床中进行干燥；采用水作为润湿剂；S3、步骤S2得到的颗粒经整粒后，与硬脂酸镁和着色剂进行混合，经压片即得到富马酸卢帕他定片。本发明专利技术通过首先将富马酸卢帕他定与部分量的微晶纤维素混合后再进行气流粉碎，增加了生产上的可操作性，也可增加原料的溶解性，大大增加了本品在体内的吸收速度；其次，本发明专利技术采用湿法制粒工艺，该工艺稳定可控，制备的样品稳定性较好，便于大规模化的生产以及大生产时的质量控制。生产以及大生产时的质量控制。

【技术实现步骤摘要】
一种富马酸卢帕他定片的制备方法


[0001]本专利技术涉及一种富马酸卢帕他定片的制备方法，属于医药


技术介绍

[0002]富马酸卢帕他定(FR，Rupatadine Fumarate)化学名为8
‑
氯
‑
6,11
‑
二氢
‑
11
‑
[1
‑
[(5
‑
甲基
‑3‑
吡啶)甲基]‑4‑
哌啶基]‑
5H
‑
苯并环庚烷并[1,2
‑
b]吡啶富马酸盐，由西班牙Uriach制药公司成功研制，于2003年首次在西班牙上市，为新一代三环类抗组胺类药物，具有抗组胺和拮抗血小板活化因子(PAF)的双重作用，也是目前唯一上市的既具有抗组胺作用又有拮抗PAF活性的强力、高效抗过敏药。该药能选择性阻滞H1受体，对5
‑
羟色胺、乙酰胆碱、前列腺素F2、白三烯D4仅有很弱的阻滞作用，尚能与血小板活化因子受体非竞争性结合，可抑制致敏细胞脱颗粒，其优点是没有本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种富马酸卢帕他定片的制备方法，包括如下步骤：S1、将富马酸卢帕他定与部分量的微晶纤维素进行混合，然后进行气流粉碎，得到混粉；所述富马酸卢帕他定与所述微晶纤维素的质量比为1：0.1～2；S2、将所述混粉、预胶化淀粉、乳糖和剩余量的所述微晶纤维素混合，然后进行湿法制粒，再置于流化床中进行干燥；采用水作为润湿剂；S3、步骤S2得到的颗粒经整粒后，与硬脂酸镁和着色剂进行混合，经压片即得到富马酸卢帕他定片。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤S1中，所述富马酸卢帕他定与所述微晶纤维素的质量比为1：0.5。3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于：步骤S1中，所述微晶纤维素的量为总量的10～40％。4.根据权利要求1
‑
3中任一项所述的制备方法，其特征在于：步骤S1中，所述气流粉碎的条件如下：粉碎压力为0.2～0.6Mpa，进料速度为10～300HZ。5.根据权利要求1
‑
4中任一项所述的制备方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘宇晶，郑柏松，韩琳琳，佟德全，童元峰，谌宗永，
申请(专利权)人：北京阳光诺和药物研究股份有限公司，
类型：发明
国别省市：