一种2-芳杂环基喹唑啉酮类化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种2‑芳杂环基喹唑啉酮类化合物及其制备方法和用途，具体地，公开了式I所示化合物；公开了式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备激活HIV潜伏感染药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】
一种2-芳杂环基喹唑啉酮类化合物及其制备方法和用途
本专利技术涉及一种化合物及其新应用，特别涉及2-芳杂环基喹唑啉酮类化合物及其制备方法和用途。
技术介绍
获得性免疫缺陷综合征(Acquiredimmunrdeficiencysyndrome,AIDS)是由人类免疫缺陷病毒(Humanimmunodeficiencyvirus,HIV)引起的一种危害性极大的传染性疾病。虽然高效抗逆转录病毒疗法(highlyactiveantiretroviraltherapy，HAART)的成功应用将艾滋病从一种致死性疾病转变为一种慢性可控性疾病。但是由于HIV潜伏库的存在，患者一旦停药，其体内病毒载量将迅速反弹。针对潜伏HIV，研究者提出了“激活再杀灭”(shockandkill)策略，即通过采用HIV潜伏逆转剂激活潜伏HIV，活化的HIV可诱导细胞病变效应和天然免疫系统对细胞特异性杀伤，使得潜伏细胞半衰期大大缩短进而迅速走向死亡；同时再联用抗病毒药物杀灭释放出的HIV，从而实现“斩草除根”。因此开发高效低毒的HIV潜伏逆转剂对艾滋病治愈性研究尤为重要。...

【技术保护点】
1.一种2-芳杂环基喹唑啉酮类化合物或其药学上可接受的盐，其结构如式Ⅰ所示，/n

【技术特征摘要】
1.一种2-芳杂环基喹唑啉酮类化合物或其药学上可接受的盐，其结构如式Ⅰ所示，



其中，R1选自6-methoxy、5,7-dimethoxy、6,7,8-trimethoxy、7-F或6-Cl；
R2选自


2.权利要求1所述的2-芳杂环基喹唑啉酮类化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，当R1选自6-methoxy，R2选自R1选自5,7-dimethoxy、R2选自R1选自7-F，R2选自制备方法如下：



相应取代的邻溴苯甲酰胺、醛和氨水为原料，溴化亚铜作催化剂，L-脯氨酸作配体，碳酸铯作碱，二甲基亚砜作溶剂，100℃下密封反应12h，再敞口反应12h成喹唑啉酮环，即目标化合物。


3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述相应取代的邻溴苯甲酰胺、醛、溴化亚铜、碳酸铯、L-脯氨酸、氨水的摩尔比为1：1.1-2：0.1：1.9：0.2：16.4。


4.权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘叔文，习保民，李琳，李超，梁太珍，
申请(专利权)人：南方医科大学，
类型：发明
国别省市：广东;44