【技术实现步骤摘要】
基于卤素中间体的索拉非尼光亲和探针分子的制备方法及应用
本专利技术涉及生物医药
，更具体地说，涉及一种基于卤素中间体的索拉非尼光亲和探针分子的制备方法及应用。
技术介绍
光亲和标记技术自提出到现在已取得了令人瞩目的发展，其结合现代分子生物学、细胞生物学、有机化学等多学科的优势，运用合成的光敏小分子化合物作为工具探针，经特定波长的光照射分解产生高活性的中间体，与其受体活性部位形成特异性的不可逆共价结合。它是分子水平上研究配体与受体相互作用的核心工具之一，对阐明配体与受体相互作用的机理以及药物先导物的发现有着巨大的推动作用。运用光亲和标记技术，大量的与疾病相关的靶点被发现、多种小分子与生物大分子作用的模式被确定，这些信息对合理设计药物具有非常重要的意义。基于以上应用，通常都需要探针分子具有较大的摩尔吸光系数和较高的荧光量子产率，用于免疫分析时，与抗原或抗体的结合不应影响它们的活性，这显然就需要光亲和探针分子具有特殊的化学结构。目前，采用光亲和标记技术经常被引入的光亲和基团包括苯基叠氮类、二苯甲酮类等，但它们...
【技术保护点】
1.一种基于卤素中间体的索拉非尼光亲和探针分子的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n1)将所述卤素中间体溶于DMF中，向溶液中加入叠氮化钠，在70℃的条件下搅拌反应5h，加水淬灭，再通过乙酸乙酯萃取出有机相，经过饱和食盐水洗涤、无水硫酸钠干燥，采用柱层析法分离得到叠氮化物，其结构式为：
【技术特征摘要】
1.一种基于卤素中间体的索拉非尼光亲和探针分子的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
1)将所述卤素中间体溶于DMF中，向溶液中加入叠氮化钠，在70℃的条件下搅拌反应5h，加水淬灭，再通过乙酸乙酯萃取出有机相，经过饱和食盐水洗涤、无水硫酸钠干燥，采用柱层析法分离得到叠氮化物，其结构式为：
2)将所述叠氮化物溶解在THF和水的混合溶液中，THF和水的体积比为10∶1，向混合溶液中加入三苯基膦，室温下搅拌反应24h，向反应混合物中加入盐酸，并用乙醚萃取以除去副产物，然后向反应混合物中加入氢氧化钠，再通过乙醚萃取得到光亲和链接体，其结构式为：
3)将索拉非尼和氢氧化钠溶于无水乙醇中，在80℃的条件下密闭反应8h，调节反应后的溶液为弱酸性，加入二氯甲烷萃取出有机相，再经过饱和食盐水洗涤、无水硫酸钠干燥后去除溶剂二氯甲烷，采用柱层析法分离得到带有单羧酸的中间产物，其结构式为：
4)将所述带...
【专利技术属性】
技术研发人员：梅姜平，张永飞，
申请(专利权)人：无锡海伦生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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