一种吩嗪-查尔酮杂合化合物及其制备方法和用途技术

技术编号:29125079 阅读:30 留言:0更新日期:2021-07-02 22:19
本发明专利技术公开了一种吩嗪‑查尔酮杂合化合物及其制备方法和在制备抗脑胶质瘤药物中的应用,其结构如式(I)所示。相对于现有技术,本发明专利技术提供了一种新的吩嗪‑查尔酮杂合化合物,实验证明其对脑胶质瘤具有显著的抑制作用,在制备抗脑胶质瘤药物上有着广阔的应用空间。此外,本发明专利技术吩嗪‑查尔酮杂合化合物的制备方法新颖,工艺简单。

【技术实现步骤摘要】
一种吩嗪-查尔酮杂合化合物及其制备方法和用途
本专利技术涉及一种吩嗪-查尔酮杂合化合物及其制备方法和用途,属于新药用化合物

技术介绍
目前中枢神经系统疾病已成为继心血管疾病之后的第二大疾病,然而研发中枢神经系统药物具有极大的挑战,这主要归因于作为人体天然屏障的血脑屏障(blood-brainbarrier,BBB)虽可有效保护中枢神经系统免受外来物质干扰和伤害,却也阻碍了许多潜在的中枢神经系统药物进入中枢,几乎阻挡了100%的大分子药物及大于98%的小分子药物。脑部肿瘤包括神经胶质瘤(星形细胞瘤、间胶质瘤和室管膜瘤)、位于BBB外的脑膜瘤和转移病灶(主要来自肺癌、乳腺癌、恶性黑素瘤、肾癌和结肠癌)。寻找具有特异性强、能有效透过血脑屏障的抗脑瘤药物,已成为当前新药研发的重要课题之一。
技术实现思路
专利技术目的:为了克服上述问题,本专利技术提供了一种吩嗪-查尔酮杂合化合物及其制备方法和用途。技术方案:一种吩嗪-查尔酮杂合化合物,其结构如式(I)所示:其中,n=2-3,R1和R2独立地选本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种吩嗪-查尔酮杂合化合物,其结构如式(I)所示:/n

【技术特征摘要】
1.一种吩嗪-查尔酮杂合化合物,其结构如式(I)所示:



其中,n=2-3,R1和R2独立地选自H、-CH(CH3)2、-N(CH3)2、卤素或-OCH3。


2.根据权利要求1所述的吩嗪-查尔酮杂合化合物,其特征在于,所述R1选自H、-CH(CH3)2、-N(CH3)2、卤素或-OCH3;R2选自H、卤素或-OCH3;n=2或3。


3.根据权利要求1所述的吩嗪-查尔酮杂合化合物,其特征在于,所述卤素为氟、氯或者溴。


4.权利要求1-3任一项所述的吩嗪-查尔酮杂合化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:



其中,n、R1和R2同权利要求1所述;
(1)2,5-二羟基对苯二醌和邻苯二胺反应生成2,3-二羟基吩嗪(A),不需纯化直接用于后续反应;
(2)对羟基苯甲...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘永健李志强
申请(专利权)人:广州格瑞科技发展有限公司
类型:发明
国别省市:广东;44

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