一种内酰胺化合物的合成方法技术

本发明专利技术公开一种内酰胺化合物的合成方法，(1)包括在气体保护下，将N

【技术实现步骤摘要】
一种内酰胺化合物的合成方法


[0001]本专利技术涉及化合物的合成
，具体涉及一种五元或六元环内酰胺化合物的合成方法。

技术介绍

[0002]在杂环化合物中，内酰胺结构是一个极其重要的部分，广泛存在于各种天然产物以及药物分子中。一些内酰胺化合物具有良好的生物活性，已被验证具有抗菌、抗病毒以及抗老年痴呆等作用。例如，含有γ
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内酰胺结构的HIV
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1蛋白酶抑制剂，具有良好水溶性以及药理活性。戊内酰胺作为一种重要的有机合成中间体，同样备受化学家的关注。已有报道指出含有戊内酰胺结构的抑制剂表现出良好的活性。所以，找到一种有效的方案来合成五元或六元环内酰胺化合物是很有意义的。
[0003]目前，已有文献报道了多种合成五元或六元内酰胺化合物的方法。例如有扩环化、4+1环化、或者过渡金属催化环化等。然而，这些方案均存在着一定的弊端,如通过β
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内酰胺扩环化来合成γ
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内酰胺方法局限于特定的底物类型，并且需用到较强的碱(LDA等)，这就带来了很大的不便和污染；4+1环化或其本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种内酰胺化合物的合成方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：(1)在气体保护下，将N
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F苯磺酰胺、酰氯溶于有机溶剂中并搅拌均匀，反应得到粗品；(2)将所述粗品重结晶，得到产物A；(3)将步骤(2)得到的所述产物A、碘化亚铜和邻菲罗啉溶于混合有机溶剂中并加热反应，得到中间体；(4)将所述中间体溶解并加入四丁基氟化铵，搅拌，得到目标产物。2.根据权利要求1所述的一种内酰胺化合物的合成方法，其特征在于，步骤(1)在氮气保护下，将N
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F苯磺酰胺、酰氯溶于二氯甲烷中并搅拌均匀，在室温下反应2.5小时，得到粗品。3.根据权利要求2所述的一种内酰胺化合物的合成方法，其特征在于，所述N
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F苯磺酰胺与所述酰氯的摩尔比为1：(1
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1.5)。4.根据权利要求3所述的一种内酰胺化合物的合成方法，其特征在于，所述的酰氯的结构式为当所述酰氯为时，反应所得产物A为当所述酰氯为时，反应得产物A为式中R代表芳基，R1、R2、R3代表烷基。5.根据权利要求4所述的一种内酰胺化合物的合成方法，其特征在于，步骤(3)中所述碘化亚铜、所述邻菲罗啉和所述产物A的摩尔比为(0.5<...

【专利技术属性】
技术研发人员：贾自自，王聪，秦建国，凌芳，
申请(专利权)人：上海沃凯生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：