【技术实现步骤摘要】
一种苯烯莫德杂质及其制备方法和用途
[0001]本专利技术涉及药物合成
,具体涉及一种苯烯莫德杂质及其制备方法和用途。
技术介绍
[0002]苯烯莫德是从土壤线虫共生菌的代谢产物中发现、分离得到的一个非激素类的低毒小分子化合物(mw=254),具有独特的淋巴酶抑制生物学活性,可用于治疗多种重大自身免疫性疾病,如牛皮癣、湿疹、发浓性结肠炎和多种过敏性疾病。苯烯莫德的化学名称为5
‑
[(E)
‑2‑
苯乙烯基]‑2‑
异丙基
‑
1,3
‑
苯二酚,其结构如式I所示:
[0003][0004]影响药品质量的主要因素之一是药品杂质,杂质研究作为药物研究的重要组成部分,杂质能否得到合理有效的控制,直接关系到药物的质量可控性和安全性。因此,苯烯莫德杂质的控制对于保证苯烯莫德药物的效能,降低药物的不良反应具有关键作用。药物杂质研究的首要条件是获得杂质对照样品,然而,目前关于苯烯莫德杂质及其制备工艺的报道较少,因此需开发苯烯莫德相关杂质及其制备方法,用 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种苯烯莫德杂质,其结构如下:2.根据权利要求1所述的苯烯莫德杂质的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:以E
‑
1,3
‑
二甲氧基
‑2‑
异丙基
‑5‑
(2
‑
苯乙烯基)
‑
苯与去甲基试剂进行脱甲基反应,得到所述杂质6
‑
甲基
‑5‑
[(E)
‑2‑
苯乙烯基]
‑2‑
异丙基
‑
1,3
‑
苯二酚,具体路线如下:3.根据权利要求2所述的苯烯莫德杂质的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)取E
‑
1,3
‑
二甲氧基
‑2‑
异丙基
‑5‑
(2
‑
苯乙烯基)
‑
苯与去甲基试剂进行脱甲基反应,反应温度为140℃~220℃,反应时间为2~20h;(2)将步骤(1)的反应产物通过有机溶剂萃取、酸水洗...
【专利技术属性】
技术研发人员:蒋荣林,胡四进,温雄学,
申请(专利权)人:广东中昊药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。