【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗神经母细胞瘤的Aurora A激酶抑制剂
[0001]本专利技术涉及Aurora A激酶抑制剂及其盐用于治疗神经母细胞瘤的用途。
[0002]神经母细胞瘤是儿童中最常见的实体瘤之一,且在北美每年诊断出超过650例神经母细胞瘤病例。神经母细胞瘤可再分为两个明确的患者亚群,一般称为低风险和高风险。低风险神经母细胞瘤通常发现于18个月龄以下的儿童,疾病负担有限,结果是预后良好。然而,高风险神经母细胞瘤一般发生于18个月龄以上的儿童,常发生骨组织转移,结果是预后较差。尽管多模式治疗策略的进步已经导致神经母细胞瘤患者的改善的结果,但高风险类型患者的存活率仍然很低,确诊后五年不到50%存活。
[0003]高风险神经母细胞瘤与编码N
‑
myc原癌基因蛋白(N
‑
MYC)的MYCN基因有关。尽管还不完全了解,N
‑
MYC和Aurora A激酶似乎相互作用,且Aurora A激酶的表达和扩增被认为稳定N
‑
MYC和/或减缓其降解,这反过来会导致N
‑
MYC水平的增 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种治疗患者中的神经母细胞瘤的方法,包括向需要这样的治疗的患者施用有效量的化合物, 所述化合物为(2R,4R)
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[(3
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氯
‑2‑
氟
‑
苯基)甲基]
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[[(3
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氟
‑6‑
[(5
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甲基
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1H
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吡唑
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基)氨基]
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吡啶基]甲基]
‑2‑
甲基
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哌啶
‑4‑
甲酸或其药学上可接受的盐。2.根据权利要求1所述的方法,其中所述化合物为(2R,4R)
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氯
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吡唑
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吡啶基]甲基]
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甲基
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哌啶
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甲酸。3.根据权利要求1所述的方法,其中所述化合物为(2R,4R)
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氯
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氟
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甲基
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甲酸:2
‑
甲基丙烷
‑2‑
胺(1:1)盐。4.根据权利要求1所述的方法,其中所述化合物为(2R,4R)
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氯
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氟
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甲酸:胺(1:1)盐。5.一种治疗患者中的神经母细胞瘤的方法,包括向需要其的患者施用有效量的药物组合物,所述药物组合物包含为(2R,4R)
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氯
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甲酸的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。6.权利要求5所述的方法,其中所述组合物包含为(2R,4R)
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甲酸的化合物。7.权利要求5所述的方法,其中所述组合物包含为(2R,4R)
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胺(1:1)盐的化合物。8.权利要求5所述的方法,其中所述组合物包含为(2R,4R)
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