一种外用低刺激性的水杨酸凝胶及其制备方法技术

本发明专利技术涉及护肤品领域，具体为一种外用低刺激性的水杨酸凝胶，其包含的主要活性成为为水杨酸，其他辅助成分为水、助溶剂、包裹剂、乳化剂和凝胶形成剂；本发明专利技术还公开了一种外用低刺激性的水杨酸凝胶的制备方法，主要包含三个步骤：1)、水杨酸高浓缩水溶母液的配置；2)、水杨酸稀凝胶的配置；3)水杨酸凝胶的配置。本发明专利技术所述的一种外用低刺激性的水杨酸凝胶及其制备方法，能够使水杨酸制剂可以保持较高的浓度，发挥较好的护肤作用，并且显著减弱其刺激性，适用于大多数人群。适用于大多数人群。适用于大多数人群。

【技术实现步骤摘要】
一种外用低刺激性的水杨酸凝胶及其制备方法


[0001]本专利技术涉及护肤品领域，具体为一种外用低刺激性的水杨酸凝胶及其制备方法。

技术介绍

[0002]水杨酸，又名柳酸，学名邻羟基苯甲酸，是一种在皮肤处理方面被广泛采用的常见活性成分。在医学上，水杨酸类药剂多用于痤疮的治疗，高浓度的水杨酸与表皮接触时能够有效地附着在表皮细胞上，促进死亡细胞的剥落和新表皮细胞的生长，从而达到治疗的效果。同时，医学研究也表明，低浓度的(≤2％)的水杨酸制剂有角质促成的作用，因而在护肤品中广泛应用。已经被证实，水杨酸作为活性成分的制剂在护肤方面，具有嫩肤，抗痤疮，祛痘，消炎，促进皮肤代谢等多种功效。但是，水杨酸对皮肤的刺激性较大，在医用时通常只将其在皮肤停留较短的时间以降低强刺激性带来的不良效果。在化妆品中，由于水杨酸的水溶性较低，同时也因为强刺激性，传统的水杨酸制剂也只采用较低的水杨酸浓度，如0.1％的浓度，导致其功效发挥不明显。较高浓度(0.5％～2％)的水杨酸类护肤品，通常需要乙醇等刺激性有机溶剂来溶解水杨酸，导致在实际使用过程中常见较为强烈的皮肤刺激反应，产生众多副作用，例如，发红、干斑、炎症红斑、水肿和/或斑点，使适用人群的范围变窄。由于上述种种原因，水杨酸在医学的应用效果远大于在护肤品的应用效果，如何提升化妆品制剂中水杨酸的浓度以提高其有益效果，并降低较高浓度的水杨酸的刺激性，是水杨酸在护肤品中应用需要解决的问题。

技术实现思路

[0003]针对现有技术的不足，本专利技术提供了一种外用低刺激性的水杨酸凝胶及其制备方法，使水杨酸制剂可以保持较高的浓度，发挥较好的护肤作用，并且显著减弱其刺激性，适用于大多数人群，有效解决技术背景中的问题，本专利技术提供如下技术方案：
[0004]本专利技术提供了一种外用低刺激性的水杨酸凝胶的配方，其包含的主要活性成为为水杨酸，其他辅助成分为水、助溶剂、包裹剂、乳化剂和凝胶形成剂，每种成分的质量百分比为水55％～90％、水杨酸0.1％～10％、助溶剂0.2％～40％、包裹剂0.02％～20％、乳化剂0.2％～20％、凝胶形成剂2％～15％，其中，水杨酸与助溶剂的比例为1：1至1：5之间，水杨酸与包裹剂的比例为1：0.1至1：2之间，水杨酸与乳化剂为1：1至1：2之间。
[0005]在上述的配方中，助溶剂为主链为三个或四个碳的单元或多元醇，包括但不限于丙醇、丁醇、乙二醇、丙二醇、甘油、丁二醇、丁三醇、二甘醇等，在使用时可以选用符合上述条件醇类中的一种，或几种组成混合物。
[0006]在上述配方中，包裹剂为多羟基水溶性生物分子，具体为环糊精和纤维素及其衍生物。
[0007]由于水杨酸本身，在纯水中的溶解度较小，必须通过助溶剂的加入，来提高其溶解度，比较常见的为乙醇，对水杨酸的溶解度较高，但乙醇本身也具有较高的刺激性，在医药制品中的应用较多，并且，采用乙醇会导致在与水的混合过程中会发生水杨酸析出现象，不
适用于护肤品的配制；主链为三碳和四碳的单元和多元醇被广泛地应用与护肤品中，且均被收录进化妆品目录，是安全可靠的化妆品添加剂，可以起助溶作用，但这些醇类对水杨酸的溶解度均小于乙醇，有可能无法完全溶解水杨酸导致固体残留或与水混合时析出固体，为解决上述问题，引入包裹剂增强水杨酸在水中溶解的稳定性；包裹剂主要为多羟基水溶性生物分子，具体为环糊精和纤维素及其衍生物，这类物质富含羟基，可以迅速的与水杨酸的羧酸基团、酚羟基基团、增溶剂的醇羟基形成氢键，阻碍了水杨酸在水中的电离作用，使水杨酸在水中保持较高的稳定性，同时，环糊精环状多羟基的特点可以锁定单个水杨酸分子，使其不易于水分子发生反应；羟乙基纤维素等长链大分子发生卷曲缠绕时，也可以对水杨酸分子发生类似的作用；长碳链的油性也有助于水杨酸这一油溶性物质的溶解；助溶剂与包裹剂起协同作用，通过本专利技术中后述提及的制备方法中的步骤，可以实现较高浓度的水杨酸的水溶液的制备。
[0008]上述配方中，乳化剂为化妆品中常见的非离子型长碳链(主链碳数为8
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20)乳化剂，包括脂肪酸酯类、硬脂酸酯类、月桂酸酯类、油酸酯类、脂肪醇聚醚类、油酸醇聚醚类、月桂醇聚醚类、聚氧乙烯类，更为优选的为HLB值大于8的液体乳化剂，对凝胶的稳定性有较好的促进作用。
[0009]上述配方中，凝胶形成剂为化妆瓶中常见的凝胶形成剂，包括但不限于丙烯酸树脂类、纤维素衍生物、天然树胶、泊洛沙姆类、多糖类、聚氧乙烯和透明质酸类等，首要选取水溶液形成凝胶粘度较高的凝胶形成剂，以凝胶挂壁不下流为最佳。
[0010]本专利技术中所述的一种外用低刺激性的水杨酸凝胶的制备方法，主要包含三个步骤：
[0011]1)、水杨酸高浓缩水溶母液的配置：将助溶剂与水杨酸搅拌均匀，助溶剂与水杨酸的比例为1：1至5：1，更为优选的是1.5：1至3.5：1；在一些情况下，水杨酸将能够全部溶解在助溶剂中，形成均一的溶液体系，在某些情况中，例如需要水杨酸的浓度较高，超出其在助溶剂的溶解度时，可以加热帮助溶解，若仍然无法完全溶解，应当搅拌整个混合物使其精良均匀，也可以实现研磨水杨酸固体使其成细粉状帮助其形成较为均匀的体系；将包裹剂和配制成水溶液，水溶液浓度视包裹剂的具体性质而定，当包裹剂的为环糊精及其衍生物是，浓度为5％至40％，当包裹剂的为纤维素及其衍生物时，其浓度为2％至5％；升温有利于包裹剂在水中的溶解，适合浓度的包裹剂水溶液应当具有较低的粘度以方便混合，将水杨酸与助溶剂的混合物和包裹剂的水溶液加热至合适温度，两者温度接近，在适宜的温度下两者均具有低粘度，可以保持较好的流动性，将助溶剂与水杨酸的混合物缓慢地、多次地添加到包裹剂水溶液中，每次添加应充分搅拌使所有水杨酸溶解，体系中应不含有固体物质，最终形成水杨酸高浓缩水溶母液。
[0012]2)、水杨酸稀凝胶的配置：将凝胶形成剂配置成稀水溶液，加热至适宜温度并不停搅拌，然后将水杨酸高浓缩水溶母液滴加入凝胶形成剂稀水溶液中，同时将乳化剂也加热至适合温度滴入，滴加时需控制水杨酸与母液与乳化剂剂的滴加速度，使两者滴加速度保持一致并同时低价完毕，形成水杨酸稀凝胶；具体的，混合温度应该有凝胶形成剂，凝胶水溶液的具体性质而定，该温度下所有液体应保持良好的流动性以便于混合。
[0013]3)、水杨酸凝胶的配置：向水杨酸稀凝胶中继续添加凝胶形成剂直至粘度合适形成水杨酸凝胶。
[0014]上述步骤2中，所述的凝胶形成剂的稀水溶液，其浓度应当为步骤3中所述配置凝胶的1/50至1/10,此时溶液应保持良好的流动性并易于搅拌混合。
[0015]上述步骤3中制备的水杨酸凝胶，其中凝胶形成剂的浓度应为5％至15％，此时制备的凝胶产物应具有较高的粘度，在自然状态下无流动性，并相稳定存在，在室温下保存12个月未见明显分层。
[0016]与现有技术相比，本专利技术提供了一种外用低刺激性的水杨酸凝胶及其制备方法，具备以下有益效果：
[0017]凝胶态是外敷型制剂的优良性状，具有诸多优点，如亲肤性，不会挤压皮肤；有弹性，能够缓冲和分散压力；本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种外用低刺激性的水杨酸凝胶，主要活性成分为水杨酸，其特征在于：具体成分还包括水、助溶剂、包裹剂、乳化剂和凝胶形成剂，其中成分质量百分比为水55％～90％、水杨酸0.1％～10％、包裹剂0.2％～20％、助溶剂0.2％～40％、乳化剂0.2％～20％、凝胶形成剂2％～15％，其中水杨酸与助溶剂的比例为1：1至1：5之间，水杨酸与包裹剂的比例为1：0.1至1：2之间，水杨酸与乳化剂为1：1至1：2之间。2.根据权利要求1所述的一种外用低刺激性的水杨酸凝胶，其特征在于：所述助溶剂为主链为三个或四个碳的单元或多元醇，包括但不限于丙醇、丁醇、乙二醇、丙二醇、甘油、丁二醇、丁三醇、二甘醇等，在使用时可以选用符合上述条件醇类中的一种，或几种组成混合物。3.根据权利要求1所述的一种外用低刺激性的水杨酸凝胶，其特征在于：所述包裹剂为多羟基生物分子，具体为环糊精和纤维素及其衍生物。4.根据权利要求1所述的一种外用低刺激性的水杨酸凝胶，其特征在于：所述乳化剂为化妆品中常见的非离子型长碳链(主链碳数为8
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20)乳化剂，包括脂肪酸酯类、硬脂酸酯类、月桂酸酯类、油酸酯类、脂肪醇聚醚类、油酸醇聚醚类、月桂醇聚醚类、聚氧乙烯类，首要选取的为HLB值大于8的液体乳化剂，对凝胶的稳定性有较好的促进作用。5.根据权利要求1所述的一种外用低刺激性的水杨酸凝胶，其特征在于：所述凝胶形成剂，为化妆瓶中常见的凝胶形成剂，包括但不限于丙烯酸树脂类、纤维素衍生物、天然树胶、泊洛沙姆类、多糖类、聚氧乙烯类和透明质酸类等，首要选取水溶液形成凝胶粘度较高的凝胶形成剂，以凝胶挂壁不下流为最佳。6.一种外用低刺激性的水杨酸凝胶的制备方法，应用于权利要求1

【专利技术属性】
技术研发人员：周峰，夏晨宇，
申请(专利权)人：苏州高光新材料有限公司，
类型：发明
国别省市：