含有免疫调节剂的缓释药物组合物及其用途制造技术

本发明专利技术关于一种具有高药物脂质比及高包埋效率的药物组合物，所述药物组合物包含至少一脂质体及用于治疗自体免疫疾病的治疗剂。所述药物组合物改善药物动力学图谱及维持治疗剂的释放。本发明专利技术亦提供使用本文所揭露的药物组合物用于治疗自体免疫疾病的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有免疫调节剂的缓释药物组合物及其用途本申请案主张2018年10月17日提交的美国专利申请号62/746,810的效益，其全部内容通过引用并入本文。
本专利技术是针对一种包含免疫调节剂并使用至少一捕获剂的具有高药物脂质比(drugtolipidratio)及高包埋效率(encapsulationefficiency)的缓释药物组合物。此药物组合物的高药物脂质比、高包埋效率及药物组合物持续的释放图谱(releaseprofile)减少施予的频率、增加患者顺从性(patientcompliance)并改善治疗效果(therapeuticoutcome)。
技术介绍
1-磷酸鞘氨醇(sphingosine-1-phosphate，S1P)受体激动剂，例如芬戈莫德(fingolimod)，已被核准用于治疗自体免疫疾病，例如多发性硬化症(multiplesclerosis)，包含多发性硬化症的复发性形式(relapsingformsofmultiplesclerosis，RMS)，S1P受体激动剂经口服投予，而其最主要的顾虑为S1P受体的促效作用本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药物组合物，其包含：/n(a)至少一脂质体，其包含双层膜，其中该双层膜包含至少一脂质；/n(b)捕获剂；以及/n(c)免疫调节剂，/n其中该免疫调节剂对该脂质的摩尔比值大于大约0.2。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20181017 US 62/746,8101.一种药物组合物，其包含：
(a)至少一脂质体，其包含双层膜，其中该双层膜包含至少一脂质；
(b)捕获剂；以及
(c)免疫调节剂，
其中该免疫调节剂对该脂质的摩尔比值大于大约0.2。


2.如权利要求1所述的药物组合物，其中该脂质体的平均粒径系从大约50nm至20μm。


3.如权利要求1所述的药物组合物，其中该双层膜进一步包含胆固醇。


4.如权利要求3所述的药物组合物，其中在该双层膜中，该胆固醇的摩尔百分比为大约20％至大约55％。


5.如权利要求1所述的药物组合物，其中该脂质为第一脂质以及第二脂质的混合物。


6.如权利要求5所述的药物组合物，其中该第一脂质系选自基本上由PC、HSPC、DSPC、DPPC、DMPC、PSPC及其组合所组成的群组，且该第二脂质系选自基本上由磷脂酰乙醇胺(phosphatidylethanolamine)、磷脂酰甘油(phosphatidylglycerol)、PEG-DSPE、DPPG及其组合所组成的群组。


7.如权利要求5所述的药物组合物，其中在该双层膜中，该第一脂质的摩尔百分比为大约40-79.9％，且在该双层膜中，该第二脂质的摩尔百分比为大约0.1-10％。


8.如权利要求1所述的药物组合物，其中该捕获剂系选自由蔗糖八硫酸酯三乙铵(triethylammoniumsucroseoctasulfate)、硫酸铵(ammoniumsulfate)、磷酸铵(ammoniumphosphate)、硫酸葡聚糖(dextransulfate)及其组合物所组成的群组。


9.如权利要求8所述的药物组合物，其中蔗糖八硫酸酯三乙铵的浓度为大约为10至200mM。


10.如权利要求8所述的药物组合物，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：洪基隆，沃尔特高特尼，方元成，高颢文，林宜谕，
申请(专利权)人：台湾微脂体股份有限公司，TLC生物医药公司，
类型：发明
国别省市：中国台湾;71