一种负载艾地苯醌的纳米微球及其制备方法、化妆品技术

本发明专利技术涉及化妆品技术领域，尤其涉及一种负载艾地苯醌的纳米微球及其制备方法、化妆品。本发明专利技术艾地苯醌纳米微球的制备方法包括：将艾地苯醌的乙醇溶液逐滴加入到白蛋白水溶液中，经白蛋白的自组装形成纳米微球前体；纳米微球前体与交联剂固化交联，得到纳米微球。本发明专利技术提供的艾地苯醌纳米微球具有良好的缓释特性，能够控制性释放艾地苯醌，实现高效的抗氧化功效，有效地降低了潜在的刺激性；且具有良好的生物相容性，可广泛地应用于皮肤外用产品中。同时，制备工艺简单，易于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种负载艾地苯醌的纳米微球及其制备方法、化妆品
本专利技术涉及化妆品
，尤其涉及一种负载艾地苯醌的纳米微球及其制备方法、化妆品。
技术介绍
护肤成分中，抗氧化功效成分具有非常重要的意义。日常的光老化损伤、环境、心理因素下的应激等均会导致自由基含量增加，从而造成细胞损伤。表观上则引发如皮肤衰老、松垮、皱纹、炎症等各类皮肤问题。为了解决肌肤问题，常用的抗氧化成分有维C、维E、虾青素、光甘草定、辅酶Q10等等。其中，艾地苯醌是一种极具潜力的抗氧化成分。艾地苯醌的化学名为6-(10-羟基癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基-1,4-苯醌，临床上已经用来修复光老化皮肤。艾地苯醌由辅酶Q10衍生物合成转化而来，但分子较Q10小，因此在皮肤深层渗透方面，具有更好的速度及功效。与Q10重要的差异在于Q10在缺氧条件下会由抗氧化转为自氧化，而制造出自由基，而艾地苯醌则无此风险。此外，在化妆品领域，艾地苯醌具有良好的抗氧化效果，能够清除自由基、抑制线粒体生成过氧化脂质、抑制炎症、抑制DNA损伤、防护光损伤、减轻色素沉着等。研究发现，使用艾地苯醌可以改善皮肤细纹及粗糙度，提高皮肤弹性、色泽和亮度，是一种非常理想的化妆品活性物。然而，艾地苯醌分子量较小，渗透速度快，因而对皮肤与眼部具有刺激性，可能会对皮肤造成不可逆的损伤。同时，艾地苯醌本身化学性质不稳定，在加热的条件下易降解失活；除此之外，由于其在水溶液和部分油脂中均不容易溶解，在化妆品配方中的使用中受到限制。因此，为了有效利用艾地苯醌，需要解决上述存在的问题。血清白蛋白是生命体血浆中含量最丰富的蛋白质，承担着体内各种贮存和运输工作。白蛋白具有良好的生物相容性与生物降解性，在生物医药领域受到了广泛的关注，运用于药物载体、诊疗试剂等。白蛋白即使进入人体内，也表现出无毒、无抗原性、人体耐受等特点，因而具有非常良好的安全性。血清白蛋白还和很多药物存在结合作用，作为载体可阻止药物泄漏，从而实现药物缓慢释放。在化妆品行业的《已使用化妆品原料名称目录》中，血清白蛋白被纳入其中，是一种安全有效，能够添加于护肤品中的成分。白蛋白膜干化时能够拉紧皮肤舒展脸面部微小皱纹；白蛋白能够结合部分过敏源(蛋白、脂类、糖类中的杂质、重金属离子等)，从而减少过敏源产生的皮肤刺激；此外，白蛋白还能够提高护肤配方中的多肽、蛋白质和非稳定活性物的稳定性，起到保护剂作用，并结合水溶性较差的成分起到运输和促进吸收的效果。专利CN103251570A中公开一种β-环糊精超声包合制备艾地苯醌微胶囊的方法。在制备过程中，该微胶囊处理温度在30℃-80℃(优选40℃-60℃)；其制备过程包括搅拌混合、静置、抽滤、干燥、研磨、过筛，步骤较为繁琐；复合粒子制备时间约25hr(除去干燥时间)；其优化后包封率在34.13％。专利CN111973477A中公开了利用微晶纤维素复载艾地苯醌的微球。该体系中，首先改性微晶纤维素使其具有一定疏水性质，从而提高吸附性能。总体来说，粒子改性和活性物负载温度分别为60℃和常温；该载体的制备过程包括纤维素改性、搅拌吸附、冻干收集；复合粒子制备时间约为25hr(除去两步干燥时间)；其优化后包封率约76％、吸附量为1.9g/g粒子。该研究中，尽管艾地苯醌的包封率较之前的研究有了明显地提升，但仍然不够理想，进而影响了艾地苯醌的稳定性和抗氧化功效的发挥。因此，开发一种包封率高、稳定性好的负载艾地苯醌的微球具有重要的现实意义。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术提供了一种负载艾地苯醌的纳米微球及其制备方法、化妆品。本专利技术纳米微球粒径分布均匀且包封率较高，可实现艾地苯醌的缓慢释放。为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：本专利技术提供一种负载艾地苯醌的纳米微球的制备方法，包括：将艾地苯醌的乙醇溶液逐滴加入到白蛋白水溶液中，经白蛋白的自组装形成纳米微球前体；纳米微球前体与交联剂固化交联，得到纳米微球。一些实施方案中，所述白蛋白水溶液的浓度为5～20mg/mL。一些具体实施例中，所述白蛋白水溶液中，白蛋白为血清白蛋白粉，具体制备方法为：取血清白蛋白粉超声分散于水溶液中，在300rpm至500rpm下剪切分散，形成均匀的悬浊液。一些实施方案中，所述艾地苯醌的乙醇溶液中，艾地苯醌的浓度为0.1～10mg/mL。一些具体实施例中，艾地苯醌的浓度具体为0.1mg/mL、1mg/mL、2mg/mL、5mg/mL或10mg/mL，优选为5mg/mL。一些实施方案中，所述艾地苯醌的乙醇溶液与白蛋白水溶液的体积比为1:1～4:1。一些实施方案中，所述固化交联反应在搅拌下进行，所述搅拌的速度为150rpm～300rpm。对于交联剂的种类，本专利技术没有特殊限定，本领域常用的种类均可。一些实施方案中，所述交联剂为戊二醛。一些具体实施例中，所述交联剂为体积分数为2.5％戊二醛溶液。一些实施方案中，将交联剂按照所述纳米微球前体总体积的0.0528％～1.875％加入到纳米微球前体体系中。即，纳米微球前体的体积与所述交联剂的体积比为1:0.0528％～1.875％。本专利技术还提供了所述的制备方法制得的纳米微球，其粒径为200～300nm。一些具体实施例中粒径约为200nm。本专利技术还提供了所述纳米微球在制备具有抗氧化功效的化妆品中的应用。其中，所述化妆品为化妆水、凝胶、乳液、膏霜、精华等。本专利技术还提供一种化妆品，包括本专利技术负载艾地苯醌的纳米微球和化妆品中可接受的助剂。本专利技术提供一种艾地苯醌纳米微球及其制备方法、化妆品。本专利技术艾地苯醌纳米微球的制备方法包括：将艾地苯醌的乙醇溶液逐滴加入到白蛋白水溶液中，经白蛋白的自组装形成纳米微球前体；纳米微球前体与交联剂固化交联，得到纳米微球。与相关技术相比，本专利技术具有如下优势：(1)通过考察水与乙醇的比例、戊二醛添加量等工艺参数对白蛋白微球粒径、电位理化参数的影响，得到参数优化的粒子。同时制备过程中的参数调控也为后续相关载体或白蛋白衍生物的制备打下了基础；(2)通过静态和动态吸附实验，考察和确定了最佳的艾地苯醌浓度和吸附时间。通过吸附实验优化，对后续的其他活性物包载具有指导和优化作用；(4)本专利技术负载艾地苯醌的纳米微球具有极高的生物安全性、且在化妆品原料使用目录中，没有使用风险；(5)本专利技术负载艾地苯醌的纳米微球中，白蛋白通过自组装的方式形成纳米微球，能够有效负载艾地苯醌，实现艾地苯醌的持续缓慢释放，从而有效降低潜在的刺激性，同时，该纳米粒子制备工艺简单，而且具有良好的生物相容性，该粒子可被很好地用于皮肤外用产品中，适合扩大化生产。附图说明图1为不同乙醇添加量对白蛋白载体粒径的影响；图2为不同乙醇添加量对白蛋白载体电位的影响；图3为不同交联剂浓度对白蛋白载体粒径的影响；图4为不同交联剂浓度对白蛋白载体电位的影响；图5为实施例3条件下白蛋白载体的微观形貌透射电镜图；图6为不同吸附时间下，白蛋本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种负载艾地苯醌的纳米微球的制备方法，其特征在于，包括：/n将艾地苯醌的乙醇溶液逐滴加入到白蛋白水溶液中，经白蛋白的自组装形成纳米微球前体；/n纳米微球前体与交联剂固化交联，得到纳米微球。/n

【技术特征摘要】
1.一种负载艾地苯醌的纳米微球的制备方法，其特征在于，包括：
将艾地苯醌的乙醇溶液逐滴加入到白蛋白水溶液中，经白蛋白的自组装形成纳米微球前体；
纳米微球前体与交联剂固化交联，得到纳米微球。


2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述白蛋白水溶液的浓度为5～20mg/mL。


3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述艾地苯醌的乙醇溶液中，艾地苯醌的浓度为0.1～10mg/mL。


4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述艾地苯醌的乙醇溶液与白蛋白水溶液的体积比为1:1～4:1。


5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：戴跃锋，何广文，颜少慰，马晓瑜，
申请(专利权)人：湖南御家化妆品制造有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南;43