【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】特利加压素组合物及其用途相关申请的交叉引用本申请要求2018年6月15日提交的美国临时申请62/685,447的优先权权益，将其全部内容通过引用并入本文。
本文描述了包含特利加压素(terlipressin)的稳定的药物组合物，以及使用它们的治疗方法。
技术介绍
肝硬化是肝脏的慢性障碍，其中瘢痕组织代替了正常肝脏。当流到肾脏的血液不足时，肝硬化患者会发展肾脏疾病，称为肝肾综合征。特利加压素是通过收缩血管来增加到肾脏的血流的一种药物，已经显示可帮助患有肝肾综合征的人。特利加压素，也称为三甘氨酰赖氨酸后叶加压素，是一种合成肽。它是血管加压素的类似物，血管加压素是一种内源血管活性激素。在美国之外的许多国家，已经批准特利加压素用于治疗肝硬化的危及生命的并发症，包括肝肾综合征(HRS)和食道出血(EVB)。特利加压素的结构式如下：它还可以表示为如下：由于特利加压素的短半衰期，它的应用受限于医院环境中。0.1mg/mL是特利加压素的现有的辉凌(Ferring)液体配制品。所述产品可...
【技术保护点】
1.一种药物组合物，所述药物组合物包含特利加压素或其药学上可接受的盐、按提供所述组合物中5mM或更少的总缓冲液浓度的量的一价有机缓冲盐、任选地等渗剂、和水。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180615 US 62/6854471.一种药物组合物，所述药物组合物包含特利加压素或其药学上可接受的盐、按提供所述组合物中5mM或更少的总缓冲液浓度的量的一价有机缓冲盐、任选地等渗剂、和水。
2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述等渗剂存在并且包含选自以下中的一种或多种的盐：硫酸钾(K2SO4)、硫酸铵((NH4)2SO4)、硫酸钠(Na2SO4)、硫酸镁(MgSO4)、氯化钠(NaCl)、和碘化钠(NaI)。
3.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中所述等渗剂存在并且包含甘露醇。
4.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物具有从约4.5至约6的pH。
5.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物具有从约4.5至约5.5的pH。
6.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中所述缓冲盐是选自乙酸盐缓冲盐和苯甲酸盐缓冲盐中的一种或多种。
7.如权利要求6所述的药物组合物，其中所述乙酸盐缓冲盐选自以下中的一种或多种：乙酸钠、乙酸铵、和乙酸钾。
8.如权利要求6所述的药物组合物，其中所述乙酸盐缓冲盐是乙酸钠。
9.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中所述缓冲盐按以下量存在，所述量提供范围从约0.1mM至约5mM的总缓冲液浓度。
10.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中所述等渗剂存在并且包括从约1mg/mL至约10mg/mL的浓度范围的氯化钠。
11.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中所述等渗剂存在并且包括按从约30mg/mL至约70mg/mL的浓度范围的甘露醇。
12.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物包含按以下量的特利加压素或其药学上可接受的盐，所述量提供从约0.1mg/mL至约5mg/mL特利加压素游离碱。
13.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物包含按以下量的特利加压素乙酸盐，所述量提供从约0.1mg/mL至约5mg/mL特利加压素游离碱。
14.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物包含按提供从约0.1mg/mL至约5mg/mL特利加压素游离碱的量的特利加压素乙酸盐、按提供范围从约0.1mM至约5mM的总乙酸盐浓度的量的乙酸钠、任选地按范围从约1mg/mL至约10mg/mL的浓度的氯化钠、和水。
15.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物基本上由以下组成：按提供从约0.1mg/mL至约5mg/mL特利加压素游离碱的量的特利加压素乙酸盐、按提供范围从约0.1mM至约5mM的总乙酸盐浓度的量的乙酸钠、任选地按范围从约1mg/mL至约10mg/mL的浓度的氯化钠、和水。
16.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物包含按提供0.1mg/mL特利加压素游离碱的量的特利加压素乙酸盐、按提供约1mM的总乙酸盐浓度的量的乙酸钠、按约9mg/mL的浓度的氯化钠、和水，其中所述组合物具有约4.8±0.3的pH。
17.如权利要求1-15中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物包含按提供1mg/mL特利加压素游离碱的量的特利加压素乙酸盐、按提供约1mM的总乙酸盐浓度的量的乙酸钠、按约9mg/mL的浓度的氯化钠、和水，其中所述组合物具有约4.8±0.3的pH。
18.如权利要求1-15中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物包含按提供2mg/mL特利加压素游离碱的量的特利加压素乙酸盐、按提供约1mM的总乙酸盐浓度的量的乙酸钠、按约9mg/mL的浓度的氯化钠、和水，其中所述组合物具有约4.8±0.3的pH。
19.如权利要求1-15中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物包含按提供3mg/mL特利加压素游离碱的量的特利加压素乙酸盐、按提供约1mM的总乙酸盐浓度的量的乙酸钠、按约9mg/mL的浓度的氯化钠、和水，其中所述组合物具有...
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