一种奥美拉唑肠溶胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种奥美拉唑肠溶胶囊及其制备方法。本发明专利技术发现了更有价值的可用于奥美拉唑肠溶微丸的活性成分稳定剂以及肠溶层增塑剂，并且通过合理选择各辅料的类型以及用量，获得了一种具有优异稳定性、溶出度和耐酸力的奥美拉唑肠溶微丸，以及由此获得的奥美拉唑肠溶胶囊，其制备工艺简单、易行，容易大规模实施，特别适合工业化应用。

【技术实现步骤摘要】
一种奥美拉唑肠溶胶囊及其制备方法
本专利技术涉及药剂学领域，具体涉及肠溶胶囊的制备，更具体涉及奥美拉唑肠溶胶囊及其制备方法。
技术介绍
奥美拉唑(Omeprazole)是第一代质子泵抑制剂(PPIs)的代表药物，因其抑酸作用强，特异性高，持续时间长久，广泛应用于胃溃疡和十二指肠溃疡的治疗。然而，奥美拉唑的pKa值约为4，为弱碱脂溶性化合物；微溶于水，在水和酸中溶解稳定性差，因结构中具有亚磺酰基，遇酸容易分解为人体不易吸收的结构。因此，奥美拉唑的口服制剂均为肠溶制剂。在通过小肠吸收的情况下，奥美拉唑在0.5～3.5小时内血药浓度达到峰值，并可迅速分布于细胞外液，选择性地浓集于胃壁细胞分泌膜中。血浆蛋白结合率较高(约95％～96％)，生物半衰期0.5～1h，作用时间持续24小时以上。由于首过效应，通常单剂量生物利用度约35％，多剂量可增至约60％。奥美拉唑在体内经肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢，代谢物的80％经尿排泄，其余由胆汁分泌后从粪便排泄。1987，阿斯利康公司首先研制成功奥美拉唑肠溶胶囊，并在瑞典上市，1989年通过美国食本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种奥美拉唑肠溶胶囊，由奥美拉唑肠溶微丸、润滑剂和空心胶囊组成，所述奥美拉唑肠溶微丸由丸芯、隔离层、肠溶层组成，其中隔离层位于丸芯与肠溶层之间，其特征在于，以质量百分比计，所述丸芯包括：奥美拉唑8-12份、稀释剂40-100份、粘合剂2-6份、崩解剂0.1-2份、表面活性剂0.1-1.5份、稳定剂1-5份；所述隔离层包括：包衣材料4-8份、抗粘剂0.5-2份；所述肠溶层包括：包衣材料70-150份、增塑剂0.5-5份、抗粘剂4-8份。/n

【技术特征摘要】
1.一种奥美拉唑肠溶胶囊，由奥美拉唑肠溶微丸、润滑剂和空心胶囊组成，所述奥美拉唑肠溶微丸由丸芯、隔离层、肠溶层组成，其中隔离层位于丸芯与肠溶层之间，其特征在于，以质量百分比计，所述丸芯包括：奥美拉唑8-12份、稀释剂40-100份、粘合剂2-6份、崩解剂0.1-2份、表面活性剂0.1-1.5份、稳定剂1-5份；所述隔离层包括：包衣材料4-8份、抗粘剂0.5-2份；所述肠溶层包括：包衣材料70-150份、增塑剂0.5-5份、抗粘剂4-8份。


2.根据权利要求1所述的奥美拉唑肠溶胶囊，其特征在于，所述稳定剂选自依伯胺，或者依伯胺与二环己胺的组合；优选地，所述稳定剂选自依伯胺与二环己胺的组合。


3.根据权利要求2所述的奥美拉唑肠溶胶囊，其特征在于，所述依伯胺与所述二环己胺的比例为1-3：3-1，优选1-2：2-1，进一步优选1：1。


4.根据权利要求1所述的奥美拉唑肠溶胶囊，其特征在于，所述增塑剂选自乙酰柠檬酸三丁酯与癸二酸二丁酯的组合。


5.根据权利要求4所述的奥美拉唑肠溶胶囊，其特征在于，所述乙酰柠檬酸三丁酯与所述癸二酸二丁酯的比例为1-5：1，优选1-4：1，进一步优选1-3：1，最优选1-2：1。


6.一种根据权利要求1-5任一项所述的奥美拉唑肠溶胶囊的生产工艺，具体包括以下步骤：
(1)按规定量称取各材料；
(2)将奥美拉唑、稀释剂、粘合剂、崩解剂过筛，依次...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈华兆，张胜军，苏跃林，梁胜群，利春凤，蓝雅梅，黄龙艳，陈建荣，全丽虹，
申请(专利权)人：桂林华信制药有限公司，
类型：发明
国别省市：广西;45