美洲大蠊乙酸乙酯提取物在制备抗急性髓系白血病药物和/或保健品中的应用及产品制造技术

本发明专利技术涉及美洲大蠊乙酸乙酯提取物在制备抗急性髓系白血病药物和/或保健品中的应用及产品，属于医药技术领域。美洲大蠊乙酸乙酯提取物对急性髓系白血病细胞具有显著的选择毒性作用，能够有效抑制急性髓系白血病细胞增殖；同时，该提取物使急性髓系白血病细胞具有典型的髓样分化形态学特征，能够增加急性髓系白血病细胞NBT阳性率，促进急性髓系白血病细胞分化标志物CD14和CD11b的表达。该提取物不但能够促进急性髓系白血病细胞分化，还能够抑制其增殖，具有开发为抗急性髓系白血病药物的潜力，为治疗急性髓系白血病提供一种新的途径。径。径。

【技术实现步骤摘要】
美洲大蠊乙酸乙酯提取物在制备抗急性髓系白血病药物和/或保健品中的应用及产品


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及美洲大蠊乙酸乙酯提取物在制备抗急性髓系白血病药物和/或保健品中的应用及产品。

技术介绍

[0002]白血病(Leukemia)是一类造血干细胞的克隆性恶性疾病。急性髓系白血病(Acute myelocytic leukemia，AML)包括所有非淋巴细胞来源的急性白血病，是造血系统的髓系原始细胞克隆性恶性增殖性疾病，以骨髓和外周血中原始与幼稚髓性细胞增殖失控、凋亡受阻、分化障碍为主要特征。多数发生在儿童和老人身上，且病情急重，预后凶险。近年来的研究表明，AML患病人群的死亡率在60％左右，且患者存活率在患病之后逐年下降。现目前的治疗方式主要有以下三种：(1)干细胞移植：该方式存在匹配率低、来源匮乏等缺点；(2)化疗：该治疗方式会导致患者出现一系列的副作用，如毛发脱落、血细胞减少、生存质量普遍下降等；(3)给予分化诱导剂：目前临床上现有的分化诱导剂较少，作为代表的全反式维甲酸(all
‑
trans
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retinoic acid,ATRA)会导致维甲酸综合征，使患者头痛、颅内压增高、骨痛、低血压、急性肾衰竭甚至死亡。
[0003]在传统的中医辩证理论中，白血病属于“热症”、“热劳”，善以活血化瘀药辅以治疗。美洲大蠊(Periplaneta americana)是我国传统中药材，味咸、寒，用于血瘀、症坚、寒热、破积聚，具有通利血脉、养阴生肌的功效。现代药理研究表明，美洲大蠊在抗肿瘤、增强机体免疫、护肝、促进组织修复和抗菌等方面均具有较强的作用，其在治疗疾病方面具有重要意义与潜力。

技术实现思路

[0004]有鉴于此，本专利技术的目的之一在于提供美洲大蠊乙酸乙酯提取物在制备抗急性髓系白血病药物和/或保健品中的应用；目的之二在于提供美洲大蠊乙酸乙酯提取物的制备方法；目的之三在于提供一种兼具促进急性髓系白血病细胞分化作用和抑制急性髓系白血病细胞增殖作用的药物；目的之四在于提供一种兼具促进急性髓系白血病细胞分化作用和抑制急性髓系白血病细胞增殖作用的保健品。
[0005]为达到上述目的，本专利技术提供如下技术方案：
[0006]1、美洲大蠊乙酸乙酯提取物在制备抗急性髓系白血病药物和/或保健品中的应用，所述药物和保健品兼具促进急性髓系白血病细胞分化作用和抑制急性髓系白血病细胞增殖作用。
[0007]优选的，所述促进急性髓系白血病细胞分化作用表现在美洲大蠊乙酸乙酯提取物使急性髓系白血病细胞具有典型的髓样分化形态学特征、增加急性髓系白血病细胞NBT阳性率或促进急性髓系白血病细胞分化标志物CD14和CD11b的表达。
[0008]优选的，所述典型的髓样分化形态学特征为核质比例缩小，胞浆染色变浅，部分呈
半月形或马蹄形核。
[0009]优选的，所述抑制急性髓系白血病细胞增殖作用表现在美洲大蠊乙酸乙酯提取物对急性髓系白血病细胞具有选择毒性作用。
[0010]2、美洲大蠊乙酸乙酯提取物的制备方法，所述方法如下：
[0011](1)通过渗漉、超声或回流的方式对美洲大蠊虫体干燥粉末进行粗提，获得美洲大蠊总提物；
[0012](2)将步骤(1)中获得的美洲大蠊总提物加水混悬，获得混悬液，将所述混悬液先以低极性有机溶剂萃取后，再以乙酸乙酯萃取，收集乙酸乙酯萃取液，将所述乙酸乙酯萃取液浓缩、冷冻干燥后，获得乙酸乙酯提取物。
[0013]优选的，步骤(1)中，通过渗漉、超声或回流的方式对美洲大蠊虫体干燥粉末进行粗提时，均先对美洲大蠊虫体干燥粉末进行脱脂处理。
[0014]优选的，步骤(1)中，所述通过渗漉的方式对美洲大蠊虫体干燥粉末进行粗提的方法如下：
[0015]将美洲大蠊虫体干燥粉末置于所述干燥粉末2～10倍重量的石油醚中脱脂12～48h，然后再置于所述干燥粉末2～8倍重量的石油醚中脱脂12～48h，接着于所述干燥粉末1～10倍重量的25～100vol％的乙醇溶液中浸泡1～24h后转入渗漉筒，加入所述干燥粉末5～30倍重量的25～100vol％的乙醇溶液浸泡24～72h后进行渗漉，最后再渗漉0～4次，每次渗漉加入所述干燥粉末5～30倍重量的25～100vol％的乙醇溶液进行，收集每次渗漉液，混匀后减压浓缩至无醇味，获得美洲大蠊总提物。
[0016]优选的，步骤(1)中，所述通过超声的方式对美洲大蠊虫体干燥粉末进行粗提的方法如下：
[0017]将美洲大蠊虫体干燥粉末置于所述干燥粉末2～10倍重量的石油醚中脱脂12～48h，然后再置于所述干燥粉末2～8倍重量的石油醚中脱脂12～48h，接着于所述干燥粉末5～30倍重量的25～100vol％的乙醇溶液中浸泡1～24h后进行超声提取，共提取1～6次，每次超声10～60min，过滤后将滤液减压浓缩至无醇味，冷冻干燥后获得美洲大蠊总提物。
[0018]优选的，步骤(1)中，所述通过回流的方式对美洲大蠊虫体干燥粉末进行粗提的方法如下：
[0019]将美洲大蠊虫体干燥粉末置于所述干燥粉末2～10倍重量的石油醚中脱脂12～48h，然后再置于所述干燥粉末2～8倍重量的石油醚中脱脂12～48h，接着于所述干燥粉末5～30倍重量的25～100vol％的乙醇溶液中浸泡1～24h后进行回流提取，共提取1～6次，每次回流10
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120min，过滤后将滤液减压浓缩至无醇味，获得美洲大蠊总提物。
[0020]优选的，步骤(2)中，所述低极性有机溶剂为石油醚、环己烷、二氯甲烷或氯仿中的一种。
[0021]优选的，步骤(2)中，所述美洲大蠊总提物与水的质量比为1:1～10；所述混悬液、低极性有机溶剂和乙酸乙酯的体积比为1:0.5～3:0.5～3。
[0022]3、一种兼具促进急性髓系白血病细胞分化作用和抑制急性髓系白血病细胞增殖作用的药物，所述药物包括美洲大蠊乙酸乙酯提取物和可药用载体。
[0023]优选的，所述药物的剂型为但不限于口服液、片剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸、注射剂、透皮吸收制剂、外用洗剂或体内植入制剂中的一种。
[0024]4、一种兼具促进急性髓系白血病细胞分化作用和抑制急性髓系白血病细胞增殖作用的保健品，所述保健品中包括美洲大蠊乙酸乙酯提取物。
[0025]本专利技术的有益效果在于：本专利技术提供了美洲大蠊乙酸乙酯提取物在制备抗急性髓系白血病药物和/或保健品中的应用及产品，美洲大蠊乙酸乙酯提取物对急性髓系白血病细胞具有显著的选择毒性作用，能够有效抑制急性髓系白血病细胞增殖；同时，该提取物使急性髓系白血病细胞具有典型的髓样分化形态学特征，能够增加急性髓系白血病细胞NBT阳性率，促进急性髓系白血病细胞分化标志物CD14和CD11b的表达。该提取物不但能够促进急性髓系白血病细胞分化，还能够抑制其增殖，具有开发为抗急性髓系白血病药物的潜力，为治疗急性髓系白血病提供一种新的途径。
[0026]本专利技术的其他优点、目本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.美洲大蠊乙酸乙酯提取物在制备抗急性髓系白血病药物和/或保健品中的应用，其特征在于，所述药物和保健品兼具促进急性髓系白血病细胞分化作用和抑制急性髓系白血病细胞增殖作用。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述促进急性髓系白血病细胞分化作用表现在美洲大蠊乙酸乙酯提取物使急性髓系白血病细胞具有典型的髓样分化形态学特征、增加急性髓系白血病细胞NBT阳性率或促进急性髓系白血病细胞分化标志物CD14和CD11b的表达。3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述典型的髓样分化形态学特征为核质比例缩小，胞浆染色变浅，部分呈半月形或马蹄形核。4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抑制急性髓系白血病细胞增殖作用表现在美洲大蠊乙酸乙酯提取物对急性髓系白血病细胞具有选择毒性作用。5.美洲大蠊乙酸乙酯提取物的制备方法，其特征在于，所述方法如下：(1)通过渗漉、超声或回流的方式对美洲大蠊虫体干燥粉末进行粗提，获得美洲大蠊总提物；(2)将步骤(1)中获得的美洲大蠊总提物加...

【专利技术属性】
技术研发人员：齐红艺，荣玉霞，李莉，
申请(专利权)人：西南大学，
类型：发明
国别省市：