一种治疗耐药性微生物菌的组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种治疗耐药性微生物菌的组合物，含有如下一种或几种的化合物或其立体异构体、或其盐或其溶剂化物，以及药学上可接受的助剂，该类化合物对革兰阳性菌、革兰阴性菌和真菌中的一种或多种具有一定抑制活性，并对顽固的致病性微生物具有良好效果。

【技术实现步骤摘要】
一种治疗耐药性微生物菌的组合物
本专利技术涉及微生物菌领域，具体而言，本专利技术涉及一种治疗耐药性微生物菌的组合物。
技术介绍
从Flemming发现了青霉素开始，抗生素大剂量的使用或者滥用，这样就会因为抗生素选择的压力，不仅会让大肠杆菌对抗菌类的药物产生了耐药性以及交叉耐药，而且实验室研究表明了抗生素的治疗可以造成病原菌的泄露以及延长动物病情。长期以来,为治疗、预防疾病和促进生长等目的，应用常规的抗菌类药物，对细菌的耐药产生以及传播是一个非常重要的因素。让细菌在特定抗性选择的压力下，抗生素不合理的使用，使大肠杆菌耐药性不断的增加，当大肠杆菌多重耐药干扰抗生素的有效性时，会直接威胁到人类健康,当大肠杆菌的耐药性传给人类其他病原，也会间接的威胁到人类健康(AdrienneandPaton,1998)。大肠杆菌多重耐药性增加而且已经成为了一个重要的卫生安全问题。根据文献报道，目前的病原菌对青霉素类的抗菌药物耐药率为70％以上，对大多数的喹诺酮类药物的耐药率也在50％以上。耐药性的产生，直接的后果就是严重的影响临床疗效,增加治疗的成本；且缩短了新药临床应用周期，增大了新药的开发研宄成本。据WHO的报道，全球每年平均有1700多万人死于各类的传染病，细菌耐药菌株广泛传播和多重耐药菌株的出现是其主要原因之一。细菌的耐药性是指细菌对抗菌药物表现出来的一种抵抗特性，包括固有的耐药性和获得性的耐药性。固有的耐药性是指细菌对某些抗菌药物表现出来的先天性的不敏感，由细菌本身的生物学的特性所决定的如今我们所说的危害畜、人健康，细菌的耐药性是指的获得性的耐药，即细菌对某抗生素从本来敏感的状态自发转变成为耐受的状态特性，而这种转变与细菌本身生物学的特性没有必然的联系，是后天获得来的，来源获得新基因和基因的突变耐药病原菌的产生原因，遗传物质决定了生物学特性，耐药性基因的制约是微生物对抗生素产生耐药性重要的原因之一，微生物获得的耐药性是该研究领域中备受关注的焦点，获得的方式分为两种，一种是微生物自身体内基因的突变；二种是其他菌株的耐药基因经过一定的方式进行转移，进入到了受体菌内，使他们获得对某一种抗菌药物的耐药性。我们当前面临的问题的严重性大多在于耐药菌株的种类多，增长的速度非常快。主要原因是不仅仅通过细菌繁殖，将一些耐药的基因传递到下一代，而且还有一些耐药因子可以在自然环境下水平的转移。携带着耐药的因子细菌可在动植物、微生物以及人之间进行快速的传播。基于此，开发结构新颖并且作用机制独特的抗菌药物对于杀灭或抑制广谱耐药菌的生长具有非常重要的意义。通过高通量筛选等方法快速找到针对以上耐药菌株的小分子苗头化合物，并进行结构优化得到先导化合物，进而得到药物候选物及最终成药是优选的方法。
技术实现思路
本专利技术的目的之一提供了一种治疗耐药性微生物菌的组合物。为实现上述目的，本专利技术采用了下述技术方案：一种治疗耐药性微生物菌的组合物，含有如下一种或几种的化合物或其立体异构体、或其盐或其溶剂化物，以及药学上可接受的助剂，此处用到的术语“烷基”是包括具有特定数目碳原子的支链和直链饱和烃基。例如“C1-10烷基”(或亚烷基)目的是C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7、C8、C9和C10烷基。另外，例如“C1-6烷基”表示具有1到6个碳原子的烷基。烷基可为非取代或取代的，以使一个或多个其氢原子被其它化学基团取代。烷基的实施例包括但不限于甲基(Me)、乙基(Et)、丙基(如正丙基和异丙基)、丁基(如正丁基、异丁基、叔丁基)、戊基(如正戊基、异戊基、新戊基)及其类似物。“烯基”是既包括直链或支链结构的烃，且具有一个或多个出现在链中任何稳定点的碳-碳双键。例如“C2-6烯基”(或亚烯基)目的是包括C2、C3、C4、C5和C6烯基。烯基的实例包括但不限于乙烯基、1-丙烯基,2-丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、2-甲基-2-丙烯基、4-甲基-3-戊烯基及其类似物。“炔基”是既包括直链或支链结构的烃，且具有一个或多个出现在链中任何稳定点的碳-碳叁键。例如“C2-6炔基”(或亚炔基)目的是包括C2、C3、C4、C5和C6炔基；如乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、己炔基及其类似物。此处用到的术语“取代的”指的是在指定原子或基团上的任意一个或多个氢原子以选择的指定基团取代，前提是不超过指定原子的一般化合价。如果没有其它说明，取代基命名至中心结构。例如，可以理解的是当(环烷基)烷基是可能的取代基，该取代基至中心结构的连接点是在烷基部分中。此处使用的环双键是形成于两个临近环原子之间的双键(如C＝C、C＝N或N＝N)。取代基和或变量的组合是允许的，仅当这些组合产生稳定的化合物或有用的合成中间体。稳定的化合物或稳定结构暗示所述化合物以有用的纯度从反应混合物分离出来时是足够稳定的，随之配制形成有效的治疗试剂。优选地，目前所述化合物不包含N-卤素、S(O)2H或S(O)H基。术语“环烷基”指的是环烷基，包括单-、双-或多环体系。C3-7环烷基目的是包括C3、C4、C5、C6和C7环烷基。环烷基实例包括但不限于环丙基、还丁基、环戊基、环己基、降冰片基及其类似物。此处用到的“碳环”或“碳环残余”指的是任何稳定3、4、5、6或7-元单环或双环或7、8、9、10、11、12或13-元双或三环，其可为饱和、部分不饱和、不饱和或芳香性的。这些碳环实例包括但不限于环丙基、环丁基、环丁烯基、环戊基、戊烯基、环己基、环己烯基、环庚基、环庚烯基、金刚烷基、环辛基、环辛烯基、环辛二烯、[3.3.0]双环辛烷、[4.3.0]双环壬烷、[4.4.0]双环癸烷、[2.2.2]双环辛烷、芴基、苯基、萘基、茚满基、金刚烷基、蒽基和四氢萘基(萘满)。如上所述，桥环也包含于碳环(如[2.2.2]双环辛烷)的定义中。如果没有其它说明，优选的碳环是环丙基、环丁基、环戊基、环己基和苯基。当使用术语“碳环”，目的是包括“芳基”。当一个或多个碳原子连接两个非临近碳原子出现桥环。优选的桥是一个或两个碳原子。指出的是桥总是将单环转化为双环。当环是桥连的，环的取代基也存在于桥上。术语“芳基”指的是在环部分具有6到12个碳原子的单环或双环芳香烃基，如苯基和萘基，每个可被取代的。术语“卤素”或“卤素原子”指的是氯、溴、氟和碘。术语“杂芳基”指的是取代和非取代芳香5或6元单环基团，9-或10-元双环基团，和11到14元三环基团，在至少一个环中具有至少一个杂原子(O,S或N)，所述含杂原子的环优选具有1、2或3个选自O、S和N中的杂原子。含杂原子的杂芳基的每个环可含一个或两个氧或硫原子和/或由1到4个氮原子，前提是每个环中杂原子的总数是4或更少，且每个环具有至少一个碳原子。完成双环和三环基团的稠合环可仅含有碳原子，并可以是饱和、部分饱和或不饱和。氮和硫原子可任选被氧化且氮原子可任选被季铵化。双环或三环的杂芳基必须包括至少一个全芳香环，氮其它稠合环可为芳香性或非芳香性的。杂芳本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种治疗耐药性微生物菌的组合物，其特征在于，含有如下一种或几种的化合物或其立体异构体、或其盐或其溶剂化物，以及药学上可接受的助剂，

【技术特征摘要】
1.一种治疗耐药性微生物菌的组合物，其特征在于，含有如下一种或几种...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭洪梅，王成森，朱术会，潘柳婷，隋兆峰，
申请(专利权)人：山东畜牧兽医职业学院，
类型：发明
国别省市：山东;37