褪黑素在制备治疗对靶向药物耐药的HER2阳性乳腺癌的药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了褪黑素在制备治疗对靶向药物耐药的HER2阳性乳腺癌的药物中的应用。本发明专利技术的研究表明褪黑素可以通过调节HER2蛋白稳定性从而发挥治疗HER2阳性乳腺癌的作用；另外，研究证明褪黑素仍然可以增强HER2小分子靶向药物对HER2小分子靶向药物耐药的HER2阳性乳腺癌的治疗效果，表明褪黑素可用于防止HER2阳性乳腺癌复发和转移。本发明专利技术的研究成果为临床防止HER2阳性乳腺癌复发和转移提供一种新的治疗思路。

【技术实现步骤摘要】
褪黑素在制备治疗对靶向药物耐药的HER2阳性乳腺癌的药物中的应用
本专利技术属于生物医学领域，涉及褪黑素在制备治疗对靶向药物耐药的HER2阳性乳腺癌的药物中的应用。背景内容近年来随着HER2单克隆抗体及小分子靶向抑制剂在临床治疗中的广泛应用，HER2阳性乳腺癌患者预后得到显著改善，但原发性或继发性耐药仍然是HER2阳性乳腺癌临床治疗面临的重要挑战。拉帕替尼(Lapatinib)是一种口服的针对HER2/neu和EGFR的双重酪氨酸激酶抑制剂，能够与受体胞内催化结构域可逆性结合，抑制其活化、阻断下游PI3K/AKT和Ras/Raf/ERK/MAPK通路的信号传导，可有效抑制赫赛汀耐药的HER2阳性乳腺癌细胞生长、存活。拉帕替尼通过氢键可逆地结合到酪氨酸激酶区的ATP结合位点，抑制酪氨酸激酶的自磷酸化和激活，以及EGFR/HER2下游PI3K/AKT和MAPK的激活，从而抑制细胞的增殖，诱导肿瘤细胞的凋亡。尽管拉帕替尼对HER2阳性乳腺癌有很好的治疗效果，但是部分患者存在拉帕替尼原发或继发耐药，限制了拉帕替尼在乳腺癌尤其是晚期乳本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.褪黑素在制备治疗HER2阳性乳腺癌的药物中的应用。/n

【技术特征摘要】
1.褪黑素在制备治疗HER2阳性乳腺癌的药物中的应用。


2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述HER2阳性乳腺癌包括对HER2小分子靶向药物耐药或不耐药的HER2阳性乳腺癌。


3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述HER2小分子靶向药物包括酪氨酸激酶抑制剂。


4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述酪氨酸激酶抑制剂包括拉帕替尼、来那替尼、图卡替尼、吡咯替尼、阿法替尼、波齐替尼、达科替尼、哌罗替尼；优选地，所述酪氨酸激酶抑制剂是拉帕替尼或来那替尼。


5.褪黑素在制备防止HER2阳性乳腺癌复发或转移的药物中的应用。


6.褪黑素在制备降低HER2蛋白稳定性或促进HER2蛋白降解的药物中的应用。


7.褪黑素在制备增强HER2小分子靶向药物对HER2阳性乳腺癌的杀伤效果或对HER2阳性乳腺癌治疗效果的药物中的应用；优选地，所述药物包括褪黑素、HER2小分子靶向药物；优选地，HER2阳性乳腺癌包括对HER2小分子靶向药物耐药或不耐药的HER2阳性乳腺癌。


8.褪黑素和HER2小分子靶向药物的应用，所述应用包括以下任一项所述的应用：...

【专利技术属性】
技术研发人员：程海凌，刘丕旭，桑晓琳，刘尊东，
申请(专利权)人：大连医科大学附属第二医院，
类型：发明
国别省市：辽宁;21