TLR8 激动剂制造技术

本发明专利技术公开了一类结构新颖的TLR8(Toll样受体8)激动剂，具体公开了式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐或其异构体。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】TLR8激动剂本申请主张如下优先权：CN201811221301.1，申请日2018年10月19日；CN201910161144.8，申请日2019年3月4日。
本专利技术涉及结构新颖的TLR8(Toll样受体8)激动剂，具体涉及式(I)所示化合物、异构体或其药学上可接受的盐，以及式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐在治疗病毒感染相关疾病中的应用。
技术介绍
Toll样受体(Toll-likereceptors，TLR)是参与非特异性免疫(天然免疫)的一类重要蛋白质分子，也是连接非特异性免疫和特异性免疫的桥梁。TLR是单个的跨膜非催化性蛋白质，主要表达于一系列免疫细胞如树突细胞、巨噬细胞、单核细胞、T细胞、B细胞、NK细胞等。Toll样受体可以识别来源于微生物的具有保守结构的分子，当微生物突破机体的物理屏障，如皮肤、粘膜等时，TLR可以识别它们并激活机体产生免疫细胞应答。如TLR1，-2，-4，-5和-6主要识别胞外的刺激，如细菌的脂多糖，脂肽、鞭毛蛋白等，而TLR3，-7，-8，和-9在细胞内涵体中起作用，吞噬和包膜溶解后结本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)所示化合物、异构体及其药学上可接受的盐，/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20181019 CN 2018112213011;20190304 CN 201910161144式(I)所示化合物、异构体及其药学上可接受的盐，



其中，
带“*”碳原子为手性碳原子，以(R)或(S)单一对映体形式或富含一种对映体形式存在；
带“#”碳原子为手性碳原子，以(S)单一对映体形式或富含(S)对映体形式存在；
X选自CH和N；
Y选自CR
2和N；

n选自0、1、2和3；
L选自-O-和-CR
3R
4-；

R
1选自C
1-6烷基，所述C
1-6烷基任选被1、2或3个R
a取代；

R
2选自H、CN、NH
2、卤素、C
1-6烷基、C
1-6烷基-O-、NHR
b、N(R
c)
2、C
3-6环烷基、-C(＝O)R
d、-C(＝O)-O-R
e、-O-C(＝O)-R
e、-S(＝O)
2R
f、-S(＝O)R
g；

R
3和R
4分别独立地选自H、卤素和C
1-3烷基，所述C
1-3烷基任选被1、2或3个R
h取代；

或者，R
3和R
4连接形成一个3-6元饱和环，所述3-6元饱和环任选被1、2或3个R
i取代；

R
a、R
b、R
c、R
d、R
e、R
f、R
g、R
h和R
i分别独立地选自F、Cl、Br、I、OH、CN、NH
2、C
1-6烷基、C
1-6杂烷基、C
3-6环烷基、3-6元杂环烷基、苯基和5-6元杂芳基，所述C
1-6烷基、C
1-6杂烷基、C
3-6环烷基、3-6元杂环烷基、苯基和5-6元杂芳基任选被1、2或3个R取代；

R分别独立地选自F、Cl、Br、I、OH、CN、NH
2、CH
3、

所述C
1-6杂烷基、3-6元杂环烷基和5～6元杂芳基分别包含1、2、3或4个独立选自-NH-、-O-、-S-和N的杂原子或杂原子团。



根据权利要求1所述的化合物、异构体及其药学上可接受的盐，其中，R
a、R
b、R
c、R
d、R
e、R
f、R
g...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙飞，蔡哲，丁照中，陈曙辉，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32