一种安立生坦包合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种安立生坦包合物及其制备方法，属于药物制剂技术领域。为了解决安立生坦溶解性差的问题，提供一种安立生坦包合物及制备方法，该包合物主要由治疗有效量的活性成分安立生坦和环糊精组成，且所述安立生坦与环糊精的重量比为1：1.0～1.5；该方法包括将安立生坦原料预先进行研磨形成无定型安立生坦细粉；将环糊精和水混合预先配制成环糊精水溶液；将无定型安立生坦细粉与环糊精水溶液混合充分搅拌得到安立生坦环糊精包合物水溶液；冷却得到沉淀，沉淀滤除水分后烘干，得到固态安立生坦环糊精包合物。本发明专利技术能使难溶性的安立生坦包裹在空腔内形成包合物，从而有效的提高安立生坦的水溶性和在盐酸中溶解性。

【技术实现步骤摘要】
一种安立生坦包合物及其制备方法
本专利技术涉及一种安立生坦包合物及其制备方法，属于药物制剂

技术介绍
安立生坦，化学名2-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸，商品名凡瑞克(VOLIBRIS)是葛兰素史克公司研制而成的。安立生坦是一种高选择性内皮素受体拮抗剂，可通过作用于肺动脉高压患者体内功能发生改变的内皮素及其受体，口服不仅能够降低肺动脉压力，而且对肝损害较小；防止血管过分收缩，进而缓解疾病症状，对肺动脉高压患者有较好疗效。但是安立生坦呈弱酸性(pKa：4.0)，在水中几乎不溶，其上市销售的剂型为普通片剂。但是，安立生坦是难溶性药物在消化液中的溶出通常为其吸收的限速阶段，而安立生坦作为药物通常也是以晶体形式存在。因此，提高其溶解度和溶出速度成为改善其口服给药的生物利用度的首要步骤。目前市场上常用的安立生坦药物的制剂大多是片剂、口服制剂等剂型，但是制成片剂等仍不能很好的解决安立生坦难溶的问题，为了提升该安立生坦难溶药物的溶出性，目前现有的有通过将安立生坦与填充剂和崩解剂混合来促进崩解和溶出本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种安立生坦包合物，其特征在于，该包合物主要由治疗有效量的活性成分安立生坦和环糊精组成，且所述安立生坦与环糊精的重量比为1：1.0～1.5。/n

【技术特征摘要】
1.一种安立生坦包合物，其特征在于，该包合物主要由治疗有效量的活性成分安立生坦和环糊精组成，且所述安立生坦与环糊精的重量比为1：1.0～1.5。


2.根据权利要求1所述安立生坦包合物，其特征在于，所述安立生坦的晶型为无定型安立生坦。


3.根据权利要求1或2所述安立生坦包合物，其特征在于，所述环糊精选自α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精中的一种或几种。


4.根据权利要求3所述安立生坦包合物，其特征在于，所述环糊精选自γ-环糊精，且所述安立生坦与γ-环糊精的质量比为1：1.1～1.3。


5.一种安立生坦包合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：
A、将安立生坦预先进行研磨，使破坏安立生坦的晶型，得到相应的无定型安立生坦细粉；
B、将环糊精和水混合预先配制成相应的环糊精水溶液；
C、将无定型安立生坦细粉与环糊...

【专利技术属性】
技术研发人员：钟文君，石雷，刘永丽，潘子越，傅晶晶，林晓艳，徐磊，张纪璟，
申请(专利权)人：台州职业技术学院，
类型：发明
国别省市：浙江;33