一种泊沙康唑的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种泊沙康唑的精制方法。本发明专利技术提供了一种泊沙康唑的精制方法，其包以下步骤：将泊沙康唑粗品与溶剂形成的溶液，析晶，得到纯化后的泊沙康唑；所述的溶剂为酯类溶剂、或酯类溶剂与卤代烃类溶剂的混合溶剂；所述的泊沙康唑粗品的HPLC纯度达到85％以上。本发明专利技术的精制方法操作简单、方便、收率高、制得的产品纯度高、杂质含量低、能够达到原料药标准、生产成本低、适合于工业化。

【技术实现步骤摘要】
一种泊沙康唑的制备方法
本专利技术涉及一种泊沙康唑的精制方法。
技术介绍
泊沙康唑(posaconazole)是2007年被美国FDA批准上市的用于免疫力低下患者或患有其他抗真菌剂如两性霉素B（amphothericinB），氟康唑，伊曲康唑无效的患者，和对这些抗菌剂不耐受的患者。抗真菌谱包括：念珠均属（Candida），毛霉菌素(Mucor)，曲霉菌素（Aspergillus），镰刀菌属，球孢菌属引起的侵入型真菌感染，为深部真菌感染的预防和治疗提供了一种新的治疗选择。泊沙康唑化学名称为2,5-脱水-1，3，4-三去氧-2-C-（2,4-二氟苯基）-4-[[4-[4-[1-[(1-[（1S,2S）-1-乙基-2-羟基丙基]-1,5-二氢-5-氧代-4H-1,2,4-三唑-4-基]苯基]-1-哌嗪基]苯氧基]甲基]-1-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-D-苏-戊糖醇，结构如下：有机化合物作为药物用于临床需要非常高的纯度，将药用化合物中的各种类型杂质控制到药典标准以下，符合上市销售标准是一个复杂而精细的过程。泊沙本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种泊沙康唑的精制方法，其特征在于其包括以下步骤：将泊沙康唑粗品与溶剂形成的溶液，析晶，得到纯化后的泊沙康唑即可；所述的溶剂为酯类溶剂、或酯类溶剂与卤代烃类溶剂的混合溶剂；所述的泊沙康唑粗品的HPLC纯度达到85％以上。/n

【技术特征摘要】
1.一种泊沙康唑的精制方法，其特征在于其包括以下步骤：将泊沙康唑粗品与溶剂形成的溶液，析晶，得到纯化后的泊沙康唑即可；所述的溶剂为酯类溶剂、或酯类溶剂与卤代烃类溶剂的混合溶剂；所述的泊沙康唑粗品的HPLC纯度达到85％以上。


2.如权利要求1所述的泊沙康唑的精制方法，其特征在于：所述的泊沙康唑的精制方法中，所述的酯类溶剂为乙酸乙酯、乙酸异丙酯、乙酸正丙酯、乙酸正丁酯、乙酸正戊酯和乙酸正己酯中的一种或多种；和/或，所述的泊沙康唑的精制方法中，所述的卤代烃类溶剂为氯代烃类溶剂；和/或，所述的泊沙康唑的精制方法中，所述的溶剂与所述的泊沙康唑粗品的体积质量比值为3mL/g～15mL/g；和/或，所述的泊沙康唑的精制方法中，所述的“泊沙康唑粗品与溶剂形成的溶液”的温度为30℃～70℃；和/或，所述的泊沙康唑的精制方法中，所述的析晶的温度为-5℃～15℃和/或，所述的泊沙康唑的精制方法中，所述的析晶的时间为1小时～4小时；和/或，所述的泊沙康唑的精制方法中，所述的析晶为搅拌析晶。


3.如权利要求2所述的泊沙康唑的精制方法，其特征在于：所述的泊沙康唑的精制方法中，所述的氯代烃类溶剂为二氯甲烷和/或，所述的泊沙康唑的精制方法中，所述的“泊沙康唑粗品与溶剂形成的溶液”的温度为40℃～...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐晓晓，
申请(专利权)人：华创合成制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：陕西;61