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一种环糊精药物包合物及其制备方法和应用技术

技术编号:28352237 阅读:39 留言:0更新日期:2021-05-07 23:36
本发明专利技术涉及一种环糊精药物包合物及其制备方法和应用。具体地说,本发明专利技术涉及一种用于包合药物的环糊精接枝共聚物,所述环糊精接枝共聚物包括:作为母体骨架的环糊精以及接枝在所述母体骨架上的含巯基氨基酸和含胍基氨基酸。本发明专利技术还涉及所述环糊精接枝共聚物的制备方法以及在包合药物尤其是胰岛素等药物中的应用。本发明专利技术的环糊精接枝共聚物能有效保护药物例如胰岛素的酶促降解、提高胰岛素的粘膜粘附性和膜透过性。

【技术实现步骤摘要】
一种环糊精药物包合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及高分子材料及药物制剂
,具体涉及一种环糊精药物包合物及其制备方法和应用。
技术介绍
糖尿病是一种慢性疾病,可归因于胰岛素分泌不足。胰岛素是由胰岛β细胞分泌,具有调节血液中葡萄糖水平的能力。目前,皮下注射胰岛素仍是治疗糖尿病的常用方法。但是,频繁的皮下注射给病人带来许多生理痛苦,并可能导致过敏反应、低血糖和胰岛素抵抗等。在过去的几十年中,研究者们开发出各种替代的药物递送系统,例如口服、经鼻、肺、直肠和经皮递送胰岛素。其中,口服给药因其具有良好的患者依从性和较小的侵入性被认为是最理想的给药方式。此外,口服胰岛素可以遵循正常的生理途径,并提供更好的葡萄糖稳态。然而,胰岛素的口服递送面临许多困难,例如胃肠道中的酶降解和肠上皮细胞的低透过性,这导致胰岛素的生物利用度很低。现在,迫切需要一种非侵入性、方便、安全和有效的胰岛素口服给药系统。
技术实现思路
为了解决上述问题,本专利技术提供一种不仅能够防止胰岛素在消化道内被破坏,还能延长胰岛素的停留时间,从而能够提高胰岛素吸收效率的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于包合药物的环糊精接枝共聚物,其特征在于,所述环糊精接枝共聚物包括:作为母体骨架的环糊精以及接枝在所述母体骨架上的含巯基氨基酸和含胍基氨基酸。/n

【技术特征摘要】
1.一种用于包合药物的环糊精接枝共聚物,其特征在于,所述环糊精接枝共聚物包括:作为母体骨架的环糊精以及接枝在所述母体骨架上的含巯基氨基酸和含胍基氨基酸。


2.根据权利要求1所述的环糊精接枝共聚物,其特征在于,所述环糊精选自由α-环糊精,β-环糊精,γ-环糊精,羟丙基-β-环糊精和羟丙基-γ-环糊精组成的组;优选的是,所述环糊精的分子量为973-1580Da。


3.根据权利要求1或2所述的环糊精接枝共聚物,其特征在于:
所述含巯基氨基酸选自由半胱氨酸和N-乙酰基-L-半胱氨酸组成的组;和/或
所述含胍基氨基酸选自由不带有保护基团的含胍基氨基酸,pbf保护的含胍基氨基酸,Fmoc和pbf保护的含胍基氨基酸组成的组。


4.一种制备权利要求1至3中任一项所述的环糊精接枝共聚物的方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:
(1)将含巯基氨基酸溶于第一反应溶剂中,加入第一催化剂并混合均匀,将温度控制在20-60℃的范围并在该温度下搅拌,搅拌时间为0.5-24h;
(2)加入环糊精并在20-60℃下反应5-48h,得到第一反应产物,将所述第一反应产物进行冷冻干燥,得到冻干产物;
(3)向所述冻干产物中加入丙酮并进行0.5-2h的超声处理,再过滤除掉所述第一催化剂和未反应的含巯基氨基酸,得到产物A;
(4)将含胍基氨基酸溶于第二反应溶剂中,加入第二催化剂并混合均匀,将温度控制在20-60℃的范围并搅拌,搅拌时间0.5-24h;
(5)加入所述产物A并在20-60℃下反应5-48h,得到作为所述环糊精接枝共聚物的产物B。


5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于:
通过对所述第二反应产物进行减压抽滤,弃掉滤液从而除去所述第二反应产物中的所述第二反应溶剂;和/或
通过依次加入二氯甲烷和丙酮进行洗涤并过滤,从而除去所述第二反应产物中的第二催化剂和未反应的含胍基氨基酸。


6.根据权利要求4或5所述的方法,其特征在于:
所述第一反应溶剂和所述第二反应溶剂独立地选自由水、甲酰胺、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二...

【专利技术属性】
技术研发人员:孙少平李思怡
申请(专利权)人:黑龙江大学
类型:发明
国别省市:黑龙江;23

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