一种四氢呋喃并吲哚类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术首次报道了一种金催化的丙炔胺类化合物的1,1

【技术实现步骤摘要】
一种四氢呋喃并吲哚类化合物及其制备方法和应用


[0001]本申请属于药物化学
，具体涉及一种四氢呋喃并吲哚类化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]过渡金属催化的分子内碳烷氧基化反应在过去几十年中受到了化学家们的广泛关注，因为它在快速构建功能化环状化合物中具有很高的键形成效率和原子经济性。该反应通常涉及通过exo
‑
或endo
‑
环化烷氧基化、随后进行内部或外部迁移，得到炔烃双官能化的产物。然而，与F
ü
rstner，Yamamoto，Toste等人建立的炔烃1,2
‑
碳烷氧基化相比((1)Angew.Chem.Int.Ed.2020,59,8522；(2)J.Am.Chem.Soc.2001,123,11863；(3)Adv.Synth.Catal.2009,351,1089；(4)J.Am.Chem.Soc.2013,135,12600等)，相关的1,1
‑
碳烷氧基化的开发还很少((5)Angew.Chem.Int.Ed.2002,41本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种四氢呋喃并吲哚类化合物的制备方法，包括如下步骤：在惰性气氛下，式3所示的丙炔胺类化合物溶于有机溶剂中，室温下加入金催化剂，随后将反应混合物在室温下搅拌反应，反应完全后，经后处理得到式4所示的四氢呋喃并吲哚类化合物；反应式如下：其中，式3和式4中，n表示0，1，2，3或4；R1选自氢、卤素、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C6‑
20
芳基、C1‑6卤代烷基、
‑
CN、
‑
NO2、C1‑6酰基；R2选自C1‑6烷基、取代的C1‑6烷基，其中取代基选自卤素、C1‑6烷氧基、苄氧基；PG为保护基；其中，所述的金催化剂选自Ph3PAuNTf2、Cy
‑
JohnPhosAuNTf2、XPhosAuNTf2、BrettPhosAuNTf2、IPrAuNTf2中的任意一种或几种。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R1选自氟、氯、溴、甲基、甲氧基；R2选自甲基、乙基、丙基、3
‑
苄氧基丙基；PG选自4
‑
甲基苯磺酰基、4
‑
甲氧基苯磺酰基、4
‑
溴苯磺酰基、苯磺酰基、甲基磺酰基，优选为4
‑
甲基苯磺酰基。3.根据权利要求1<...

【专利技术属性】
技术研发人员：钱鹏程，杨晓乐，姚智礼，叶龙武，夏威，
申请(专利权)人：温州大学新材料与产业技术研究院，
类型：发明
国别省市：