可作为T细胞活化剂的经取代萘啶酮化合物制造技术

本发明专利技术公开式(I)化合物或其盐，其中：R1、R2、R3、R4、R5及m在本文中定义。还公开使用此类化合物抑制二酰基甘油激酶α(DGKα)及二酰基甘油激酶ξ(DGKζ)中的一者或两者的活性的方法，及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗病毒感染及增殖性病症，诸如癌症。症。症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】可作为T细胞活化剂的经取代萘啶酮化合物
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求保护2018年6月27日提交的美国临时申请序列号62/690,439和2019年4月30日提交的美国临时申请序列号62/840,459的权益，其各自以其整体内容并入本文。


[0003]本专利技术通常涉及活化T细胞、促进T细胞增殖且/或展现抗肿瘤活性的经取代萘啶酮化合物。本文提供经取代萘啶酮化合物、包含此类化合物的组合物，及其使用方法。本专利技术进一步关于包含至少一种本专利技术化合物的药物组合物，其可用于治疗诸如癌症的增殖性病症，及病毒感染。

技术介绍

[0004]人类癌症隐藏许多基因及表观遗传变异，其产生可被免疫系统潜在识别的新抗原(Sjoblom等人，(2006)Science 314：268
‑
74)。由T及B淋巴球构成的适应性免疫系统具有强大的抗癌潜能，对不同肿瘤抗原作出反应的能力广泛且特异性敏锐。另外，免疫系统展现相当大的可塑性及记忆分量。成功驾驭适应性免疫系统的所有这些特性将使得免疫疗法在所有癌症治疗模式当中成为独一无二的。然而，尽管在临床前模型及患者中观测到针对癌症的内源免疫反应，但此反应的效率低，且已建立的癌症被免疫系统视为“自体”且被耐受。肿瘤可以利用若干不同机制主动地破坏抗肿瘤免疫，促进此容忍状态。这些机制包括功能异常T细胞信号传导(Mizoguchi等人，(1992)Science258：1795
‑
98)、抑制性调控细胞(Facciabene等人，(2012)Cancer Res.72：2162
‑
71)，及拉拢内源“免疫检查点”，此用于下调适应性免疫反应强度且保护正常组织以防肿瘤躲避免疫摧毁而带来的间接伤害(Topalian等人，(2012)Curr.Opin.Immunol.24：1
‑
6；Mellman等人(2011)Nature 480：480
‑
489)。
[0005]二酰基甘油激酶(DGK)为脂质激酶，其介导二酰基甘油转化为磷脂酸，藉此终止经由TCR信号传导路径传播的T细胞功能。因此，DGK充当细胞内检查点且预计抑制DGK可增强T细胞信号传导途径及T细胞活化。支持性证据包括基因敲除的DGKα或DGKζ小鼠模型，其展示高反应T细胞表型且经改善的抗肿瘤免疫活性(Riese M.J.等人，Journal of Biological Chemistry，(2011)7：5254
‑
5265；Zha Y等人，Nature Immunelogy，(2006)12：1343；Olenchock B.A.等人，(2006)11：1174
‑
81)。另外，观测到自人类肾细胞癌患者分离出的肿瘤浸润性淋巴球过度表达DGKα，导致T细胞功能被抑制(Prinz，P.U.等人，J Immunology(2012)12：5990
‑
6000)。因此，DGKα及DGKζ被视为癌症免疫疗法的目标(Riese M.J.等人，Front Cell Dev Biol.(2016)4：108；Chen，S.S.等人，Front Cell Dev Biol.(2016)4：130；Avila
‑
Flores，A.等人，Immunology and Cell Biology(2017)95：549
‑
563；Noessner，E.，Front Cell Dev Biol.(2017)5：16；Krishna，S.等人，Front Immunology(2013)4：178；Jing，W.等人，Cancer Research(2017)77：5676
‑
5686。
[0006]仍需要可作为DGKα及DGKζ中之一或两者的抑制剂的化合物。另外，仍需要可作为
DGKα与DGKζ中之一或两者的抑制剂的化合物，其选择性超过其它二酰基甘油激酶、蛋白激酶和/或其它脂质激酶。
[0007]因此，在恢复T细胞活化、降低抗原临限值、增强抗肿瘤功能和/或克服一或多种内源免疫检查点(诸如PD
‑
1、LAG
‑
3及TGFβ)的抑制效应方面安全且有效的药剂对于治疗患有增殖性病症(诸如癌症)以及病毒感染的患者而言将具有重要的相加作用。
[0008]申请人已发现具有DGKα及DGKζ中之一或两者的抑制剂活性的化合物。另外，申请人已发现具有DGKα及DGKζ中之一或两者的抑制剂活性且选择性超过其它二酰基甘油激酶、蛋白激酶和/或其它脂质激酶的化合物。提供可作为药物的这些化合物，其具有所需的稳定性、生物可用性、治疗指数及毒性值，对于其可用药性而言，上述性质具有重要作用。

技术实现思路

[0009]本专利技术提供经取代的式(I)萘啶酮化合物，其可作为DGKα、DGKζ或DGKα与DGKζ两者的抑制剂，包括其盐及前药。
[0010]本专利技术还提供药物组合物，其包含式(I)化合物和/或其药学上可接受的盐；及药学上可接受的载剂。
[0011]本专利技术还提供一种治疗与DGKα、DGKζ或DGKα与DGKζ两者活性有关的疾病或病症的方法，该方法包含向哺乳动物患者给药式(I)化合物和/或其药学上可接受的盐。
[0012]本专利技术还提供用于制备式(I)化合物和/或其盐的方法及中间体。
[0013]本专利技术还提供供疗法中使用的式(I)化合物和/或其药学上可接受的盐。
[0014]本专利技术还提供式(I)化合物和/或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途，所述药物用于治疗增殖性病症(诸如癌症)及病毒感染。
[0015]式(I)化合物及包含式(I)化合物的组合物可以用于治疗、预防或治愈病毒感染及各种增殖性病症，诸如癌症。包含这些化合物的药物组合物在多个治疗领域中可用于治疗、预防或减缓疾病或病症(诸如病毒感染及癌症)进展。
[0016]本专利技术的这些及其它特点随着本专利技术继续而将以扩展形式阐述。
具体实施方式
[0017]本专利技术的第一方面提供至少一种式(I)的化合物：
[0018][0019]或其盐，其中：
[0020]R1为H、F、Cl、Br、
‑
CN、经0至4个R
1a
取代的C1‑3烷基、经0至4个R
1a
取代的C3‑4环烷基、经0至4个R
1a
取代的C1‑3烷氧基、
‑
NR
a
R
a
、
‑
S(O)
n
R
e
，或
‑
P(O)R
e
R
e
；
[0021]各R
1a
独立地为F、Cl、
‑
CN、
‑
OH、
‑
OCH3或
‑
NR
a
R<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种式(I)化合物，或其盐，其中：R1为H、F、Cl、Br、
‑
CN、经0至4个R
1a
取代的C1‑3烷基、经0至4个R
1a
取代的C3‑4环烷基、经0至4个R
1a
取代的C1‑3烷氧基、
‑
NR
a
R
a
、
‑
S(O)
n
R
e
或
‑
P(O)R
e
R
e
；各R
1a
独立地为F、Cl、
‑
CN、
‑
OH、
‑
OCH3或
‑
NR
a
R
a
；各R
a
独立地为H或C1‑3烷基；各R
e
独立地为经0至4个R
1a
取代的C3‑4环烷基或C1‑3烷基；R2为H、经0至4个R
2a
取代的C1‑3烷基或经0至4个R
2a
取代的C3‑4环烷基；各R
2a
独立地为F、Cl、
‑
CN、
‑
OH、
‑
O(C1‑2烷基)、C3‑4环烷基、C3‑4烯基或C3‑4炔基；R3为H、F、Cl、Br、
‑
CN、C1‑3烷基、C1‑2氟烷基、C3‑4环烷基、C3‑4氟环烷基或
‑
NO2；R4为
‑
CH2R
4a
、
‑
CH2CH2R
4a
、
‑
CH2CHR
4a
R
4d
、
‑
CHR
4a
R
4b
或
‑
CR
4a
R
4b
R
4c
；R
4a
及R
4b
独立地为：(i)经0至4个取代基取代的C1‑6烷基，所述取代基独立地选自F、Cl、
‑
CN、
‑
OH、
‑
OCH3、
‑
SCH3、C1‑3氟烷氧基、
‑
NR
a
R
a
、
‑
S(O)2R
e
或
‑
NR
a
S(O)2R
e
；(ii)C3‑6环烷基、杂环基、苯基或杂芳基，其各自经0至4个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、
‑
CN、
‑
OH、C1‑6烷基、C1‑3氟烷基、C1‑4羟基烷基、
‑
(CH2)1‑2O(C1‑3烷基)、C1‑4烷氧基、
‑
O(C1‑4羟基烷基)、
‑
O(CH)1‑3O(C1‑3烷基)、C1‑3氟烷氧基、
‑
O(CH)1‑3NR
c
R
c
、
‑
OCH2CH＝CH2、
‑
OCH2C≡CH、
‑
C(O)(C1‑4烷基)、
‑
C(O)OH、
‑
C(O)O(C1‑4烷基)、
‑
NR
c
R
c
、
‑
NR
a
S(O)2(C1‑3烷基)、
‑
NR
a
C(O)(C1‑3烷基)、
‑
NR
a
C(O)O(C1‑4烷基)、
‑
P(O)(C1‑3烷基)2、
‑
S(O)2(C1‑3烷基)、
‑
O(CH2)1‑2(C3‑6环烷基)、
‑
O(CH2)1‑2(吗啉基)、环丙基、氰基环丙基、甲基氮杂环丁烷基、乙酰基氮杂环丁烷基、(叔丁氧基羰基)氮杂环丁烷基、三唑基、四氢吡喃基、吗啉基、噻吩基、甲基哌啶基及R
d
；或(iii)经一个环基取代的C1‑4烷基，所述环基选自C3‑6环烷基、杂环基、芳基及杂芳基，所述环基经0至3个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、
‑
OH、
‑
CN、C1‑6烷基、C1‑3氟烷基、C1‑3烷氧基、C1‑3氟烷氧基、
‑
OCH2CH＝CH2、
‑
OCH2C≡CH、
‑
NR
c
R
c
、
‑
NR
a
S(O)2(C1‑3烷基)、
‑
NR
a
C(O)(C1‑3烷基)、
‑
NR
a
C(O)O(C1‑4烷基)及C3‑6环烷基；或R
4a
与R
4b
连同其所连接的碳原子一起形成各自经0至3个R
f
取代的C3‑6环烷基或3元至6元杂环基；各R
f
独立地为F、Cl、Br、
‑
OH、
‑
CN、C1‑6烷基、C1‑3氟烷基、C1‑3烷氧基、C1‑3氟烷氧基、
‑
OCH2CH＝CH2、
‑
OCH2C≡CH、
‑
NR
c
R
c
或环基，所述环基选自C3‑6环烷基、3元至6元杂环基、苯基、单环杂芳基及双环杂芳基，各环基经0至3个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、
‑
OH、
‑
CN、C1‑6烷基、C1‑3氟烷基、C1‑3烷氧基、C1‑3氟烷氧基及
‑
NR
c
R
c
；R
4c
为各自经0至4个取代基取代的C1‑6烷基或C3‑6环烷基，所述取代基独立地选自F、Cl、
‑
OH、C1‑2烷氧基、C1‑2氟烷氧基及
‑
CN；R
4d
为
‑
OCH3；各R
c
独立地为H或C1‑2烷基；R
d
为经0至1个取代基取代的苯基，所述取代基选自F、Cl、
‑
CN、
‑
CH3及
‑
OCH3；各R5独立地为
‑
CN、经0至4个R
g
取代的C1‑6烷基、经0至4个R
g
取代的C2‑4烯基、经0至4个R
g
取代的C2‑4炔基、经0至4个R
g
取代的C3‑4环烷基、经0至4个R
g
取代的苯基、经0至3个R
g
取代的噁二唑基、经0至4个R
g
取代的吡啶基、
‑
(CH2)1‑2(经0至4个R
g
取代的杂环基)、
‑
(CH2)1‑2NR
c
C(O)(C1‑4烷基)、
‑
(CH2)1‑2NR
c
C(O)O(C1‑4烷基)、
‑
(CH2)1‑2NR
c
S(O)2(C1‑4烷基)、
‑
C(O)(C1‑4烷基)、
‑
C(O)OH、
‑
C(O)O(C1‑4烷基)、
‑
C(O)O(C3‑4环烷基)、
‑
C(O)NR
a
R
a
或
‑
C(O)NR
a
(C3‑4环烷基)；各R
g
独立地为F、Cl、
‑
CN、
‑
OH、C1‑3烷氧基、C1‑3氟烷氧基、
‑
O(CH2)1‑2O(C1‑2烷基)或
‑
NR
c
R
c
；m为1、2或3；且n为0、1或2。2.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中：R1为H、F、Cl、Br、
‑
CN、经0至4个R
1a
取代的C1‑3烷基、经0至3个R
1a
取代的环丙基、经0至3个R
1a
取代的C1‑3烷氧基、
‑
NR
a
R
a
、
‑
S(O)
n
CH3或
‑
P(O)(CH3)2；各R
1a
独立地为F、Cl或
‑
CN；各R
a
独立地为H或C1‑3烷基；R2为H或经0至2个R
2a
取代的C1‑2烷基；各R
2a
独立地为F、Cl、
‑
CN、
‑
OH、
‑
O(C1‑2烷基)、环丙基、C3‑4烯基或C3‑4炔基；R3为H、F、Cl、Br、
‑
CN、C1‑2烷基、
‑
CF3、环丙基或
‑
NO2；R
4a
及R
4b
独立地为：(i)经0至4个取代基取代的C1‑4烷基，所述取代基独立地选自F、Cl、
‑
CN、
‑
OH、
‑
OCH3、
‑
SCH3、C1‑3氟烷氧基及
‑
NR
a
R
a
；(ii)C3‑6环烷基、杂环基、苯基或杂芳基，其各自经0至4个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、
‑
CN、
‑
OH、C1‑6烷基、C1‑3氟烷基、
‑
CH2OH、
‑
(CH2)1‑2O(C1‑2烷基)、C1‑4烷氧基、
‑
O(C1‑4羟基烷基)、
‑
O(CH)1‑2O(C1‑2烷基)、C1‑3氟烷氧基、
‑
O(CH)1‑2NR
c
R
c
、
‑
OCH2CH＝CH2、
‑
OCH2C≡CH、
‑
C(O)(C1‑4烷基)、
‑
C(O)OH、
‑
C(O)O(C1‑4烷基)、
‑
NR
c
R
c
、
‑
NR
a
S(O)2(C1‑3烷基)、
‑
NR
a
C(O)(C1‑3烷基)、
‑
NR
a
C(O)O(C1‑4烷基)、
‑
P(O)(C1‑2烷基)2、
‑
S(O)2(C1‑3烷基)、
‑
O(CH2)1‑2(C3‑4环烷基)、
‑
O(CH2)1‑2(吗啉基)、环丙基、氰基环丙基、甲基氮杂环丁烷基、乙酰基氮杂环丁烷基、(叔丁氧基羰基)氮杂环丁烷基、三唑基、四氢吡喃基、吗啉基、噻吩基、甲基哌啶基及R
d
；或(iii)经一个环基取代的C1‑3烷基，所述环基选自C3‑6环烷基、杂环基、苯基及杂芳基，所述环基经0至3个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、
‑
OH、
‑
CN、C1‑3烷基、C1‑2氟烷基、C1‑3烷氧基、C1‑2氟烷氧基、
‑
OCH2CH＝CH2、
‑
OCH2C≡CH、
‑
NR
c
R
c
、
‑
NR
a
S(O)2(C1‑3烷基)、
‑
NR
a
C(O)(C1‑3烷基)、
‑
NR
a
C(O)O(C1‑4烷基)及C3‑4环烷基；或R
4a
与R
4b
连同其所连接的碳原子一起形成各自经0至3个R
f
取代的C3‑6环烷基或3元至6元杂环基；各R
f
独立地为F、Cl、Br、
‑
OH、
‑
CN、C1‑4烷基、C1‑2氟烷基、C1‑3烷氧基、C1‑2氟烷氧基、
‑
OCH2CH＝CH2、
‑
OCH2C≡CH、
‑
NR
c
R
c
或环基，所述环基选自C3‑6环烷基、3元至6元杂环基、苯基、单环杂芳基及双环杂芳基，各环基经0至3个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、
‑
OH、
‑
CN、C1‑4烷基、C1‑2氟烷基、C1‑3烷氧基、C1‑2氟烷氧基及
‑
NR
c
R
c
；R
4c
为各自经0至4个取代基取代的C1‑4烷基或C3‑6环烷基，所述取代基独立地选自F、Cl、
‑
OH、C1‑2烷氧基、C1‑2氟烷氧基及
‑
CN；且各R5独立地为
‑
CN、经0至4个R
g
取代的C1‑5烷基、经0至4个R
g
取代的C2‑3烯基、经0至4个R
g
取代的C2‑3炔基、经0至4个R
g
取代的C3‑4环烷基、经0至3个R
g
取代的苯基、经0至3个R
g
取代的噁二唑基、经0至3个R
g
取代的吡啶基、
‑
(CH2)1‑2(经0至4个R
g
取代的杂环基)、
‑
(CH2)1‑2NR
c
C(O)(C1‑4烷基)、
‑
(CH2)1‑2NR
c
C(O)O(C1‑4烷基)、
‑
(CH2)1‑2NR
c
S(O)2(C1‑4烷基)、
‑
C(O)(C1‑4烷基)、
‑
C(O)OH、
‑
C(O)O(C1‑4烷基)、
‑
C(O)O(C3‑4环烷基)、
‑
C(O)NR
a
R
a
或
‑
C(O)NR
a
(C3‑4环烷基)。3.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中：R1为H、Cl、Br、
‑
CN或
‑
OCH3；R2为
‑
CH3；R3为H、F、Cl、Br、
‑
CN、
‑
CH3、环丙基或
‑
NO2；R4为
‑
CH2R
4a
、
‑
CH2CH2R
4a
、
‑
CH2CHR
4a
R
4d
或
‑
CHR
4a
R
4b
；R
4a
为各经0至3个取代基取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、吡唑基、咪唑基、异噁唑基、异噻唑基、噁唑基、噁二唑基、四唑基、噻二唑基、噻唑基、三唑基、噻吩基、四氢吡喃基、二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯基、二氢苯并[b][1,4]二氧杂环庚基、二氢苯并呋喃基、苯并[d]异噁唑基、苯并噁嗪基、苯并噁嗪酮基、吲唑基、吲哚基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基、吡唑并[1,5
‑
a]吡啶基、二氧化四氢噻喃基、喹啉基或萘啶基，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、
‑
CN、
‑
OH、
‑
CH3、
‑
CH2CH3、
‑
CH(CH3)2、
‑
C(CH3)3、
‑
CHF2、
‑
CF3、
‑
CH2OH、
‑
CH2OCH3、
‑
OCH3、
‑
OCH2CH3、
‑
OCH(CH3)2、
‑
OC(CH3)3、
‑
OCH2C(CH3)2OH、
‑
OCH2CH2OCH3、
‑
OCHF2、
‑
OCF3、
‑
OCH2CH2N(CH3)2、
‑
C(O)CH3、
‑
C(O)C(CH3)3、
‑
C(O)OH、
‑
C(O)OCH3、
‑
C(O)OC(CH3)3、
‑
N(CH3)2、
‑
P(O)(CH3)2、
‑
S(O)2CH3、
‑
OCH2(环丙基)、
‑
OCH2CH2(环丙基)、
‑
OCH2CH2(吗啉基)、环丙基、氰基环丙基、甲基氮杂环丁烷基、乙酰基氮杂环丁烷基、(叔丁氧基羰基)氮杂环丁烷基、三唑基、四氢吡喃基、吗啉基、苯基、氟苯基、氰基苯基、噻吩基、氟苯基及甲基哌啶基；R
4b
为：(i)
‑
CH3、
‑
CH2CH3、
‑
CH2CH2CH3、
‑
C(CH3)3、
‑
CH2F、
‑
CF3、
‑
CH2OH、
‑
C(CH3)2OH、
‑
CH2OCH3、
‑
CH2OCHF2、
‑
CF2CH2OH、
‑
CF2CH2OCH3、
‑
CH2SCH3、环丙基、
‑
CH2(环己基)，或
‑
CH2(环丙基
‑
噁二唑基)；或(ii)各经0至3个取代基取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、吡唑基、咪唑基、异噁唑基、异噻唑基、噁唑基、噁二唑基、四唑基、噻二唑基、噻唑基、三唑基、噻吩基、四氢吡喃基、二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯基、二氢苯并[b][1,4]二氧杂环庚基、二氢苯并呋喃基、苯并[d]异噁唑基、苯并噁嗪基、苯并噁嗪酮基、吲唑基、吲哚基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基、吡唑并[1,5
‑
a]吡啶基、二氧化四氢噻喃基、喹啉基或萘啶基，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、
‑
CN、
‑
OH、
‑
CH3、
‑
CH2CH3、
‑
CH(CH3)2、
‑
C(CH3)3、
‑
CHF2、
‑
CF3、
‑
CH2OH、
‑
CH2OCH3、
‑
OCH3、
‑
OCH2CH3、
‑
OCH(CH3)2、
‑
OC(CH3)3、
‑
OCH2C(CH3)2OH、
‑
OCH2CH2OCH3、
‑
OCHF2、
‑
OCF3、
‑
OCH2CH2N(CH3)2、
‑
C(O)CH3、
‑
C(O)C(CH3)3、
‑
C(O)OH、
‑
C(O)OCH3、
‑
C(O)OC(CH3)3、
‑
N(CH3)2、
‑
P(O)(CH3)2、
‑
S(O)2CH3、
‑
OCH2(环丙基)、
‑
OCH2CH2(环丙基)、
‑
OCH2CH2(吗啉基)、环丙基、氰基
环丙基、甲基氮杂环丁烷基、乙酰基氮杂环丁烷基、(叔丁氧基羰基)氮杂环丁烷基、三唑基、四氢吡喃基、吗啉基、苯基、氟苯基、氰基苯基、噻吩基、氟苯基及甲基哌啶基；或R
4a
与R
4b
连同其所连接的碳原子一起形成经氟苯基取代的环丙基；各R5独立地为
‑
CN、
‑
CH3、
‑
CH2CH3、
‑
CH(CH3)2、
‑
CH2F、
‑
C(CH3)2F、
‑
CF(CH3)CH(CH3)2、
‑
CH2CN、
‑
CH2OH、
‑
C(CH3)2OH、
‑
C(CH3)(OH)CH(CH3)2、
‑
CH2OCH3、
‑
CH2OCH2CH3、
‑
CH2OCHF2、
‑
CH2OCH2CH2OCH3、
‑
CH2N(CH3)2、
‑
CH2NHC(O)CH3、
‑
CH2NHC(O)OCH3、
‑
CH2NHS(O)2CH3、
‑
C(O)C(CH3)2、
‑
CH2(羟基氮杂环丁烷基)、
‑
CH2(吗啉基)、
‑
CH2(甲基哌嗪基)、
‑
C(O)OH、
‑
C(O)OCH3、
‑
C(O)OC(CH3)2、
‑
C(O)NH2、
‑
C(O)NH(环丙基)、
‑
C(O)O(环丙基)、环丙基、苯基、甲基噁二唑基或甲基吡啶基；且m为1或2。4.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中：R4为
‑
CH2R
4a
、
‑
CD2R
4a
或
‑
CH2CH2R
4a
；且R
4a
为各经0至3个取代基取代的苯基、吡啶基、四氢吡喃基、苯并噁嗪基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基、苯并噁嗪酮基、吲唑基、吲哚基或喹啉基，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、
‑
CN、
‑
OH、
‑
CH3、
‑
CH2CH3、
‑
CH(CH3)2、
‑
C(CH3)3、
‑
CHF2、
‑
CF3、
‑
OCH3、
‑
OCH2CH3、
‑
OCH(CH3)2、
‑
OCHF2、
‑
OCF3、
‑
C(O)CH3、
‑
C(O)OC(CH3)3、
‑
N(CH3)2、氰基环丙基及苯基。5.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中：R4为
‑
CHR
4a
R
4b
、
‑
CDR
4a
R
4b
或
‑
CH2CHR
4a
R
4d
；R
4a
为各经0至3个取代基取代的苯基、吡啶基、二氢苯并呋喃基、苯并二氧杂环戊烯基、异噁唑基、萘啶基、喹啉基或噻唑基，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、
‑
CN、
‑
OH、
‑
CH3、
‑
CF3、
‑
OCH3、
‑
OCHF2、
‑
OCF3、
‑
C(O)OH、
‑
C(O)OCH3及环丙基；R
4b
为
‑
CH3、
‑
CH2CH3、
‑
CH2CH2CH3、
‑
C(CH3)3、
‑
CH2F、
‑
CF3、
‑
CH2OH、
‑
C(CH3)2OH、
‑
CH2OCH3、
‑
CH2OCHF2、
‑
CF2CH2OH、
‑
CF2CH2OCH3、
‑
CH2SCH3、环丙基、
‑
CH2(环己基)或
‑
CH2(环丙基
‑
噁二唑基)；且R
4d
为
‑
OCH3。6.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中：R4为
‑
CHR
4a
R
4b
或
‑
CHR
4b
CH2R
4a
；R
4a
及R
4b
独立地为各经0至3个取代基取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、吡唑基、咪唑基、异噁唑基、异噻唑基、噁唑基、噁二唑基、四唑基、噻二唑基、噻唑基、三唑基、噻吩基、四氢吡喃基、二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯基、二氢苯并[b][1,4]二氧杂环庚基、二氢苯并呋喃基、苯并[d]异噁唑基、苯并噁嗪基、苯并噁嗪酮基、吲唑基、吲哚基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基、吡唑并[1,5
‑
a]吡啶基、二氧化四氢噻喃基、喹啉基或萘啶基，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、
‑
CN、
‑
OH、
‑
CH3、
‑
CH2CH3、
‑
CH(CH3)2、
‑
C(CH3)3、
‑
CHF2、
‑
CF3、
‑
CH2OH、
‑
CH2OCH3、
‑
OCH3、
‑
OCH2CH3、
‑
OCH(CH3)2、
‑
OC(CH3)3、
‑
OCH2C(CH3)2OH、
‑
OCH2CH2OCH3、
‑
OCHF2、
‑
OCF3、
‑
OCH2CH2N(CH3)2、
‑
C(O)CH3、
‑
C(O)C(CH3)3、
‑
C(O)OH、
‑
C(O)OCH3、
‑
C(O)OC(CH3)3、
‑
N(CH3)2、
‑
P(O)(CH3)2、
‑
S(O)2CH3、
‑
OCH2(环丙基)、
‑
OCH2CH2(环丙基)、
‑
OCH2CH2(吗啉基)、环丙基、氰基环丙基、甲基氮杂环丁烷基、乙酰基氮杂环丁烷基、(叔丁氧基羰基)氮杂环丁烷基、三唑基、四氢吡喃基、吗啉基、苯基、氟苯基、氰基苯基、噻吩基、氟苯基及甲基哌啶基。
7.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中：R4为
‑
CHR
4a
R
4b
；R
4a
为各经0至2个取代基取代的苯基或吡啶基，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、
‑
CN、
‑
CH3及
‑
OCF3；且R
4b
为各经0至3个取代基取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、吡唑基、咪唑基、异噁唑基、异噻唑基、噁唑基、噁二唑基、四唑基、噻二唑基、噻唑基、三唑基、噻吩基、四氢吡喃基、二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯基、二氢苯并[b][1,4]二氧杂环庚基、二氢苯并呋喃基、苯并[d]异噁唑基、苯并噁嗪基、苯并噁嗪酮基、吲唑基、吲哚基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基、吡唑并[1,5
‑
a]吡啶基、二氧化四氢噻喃基、喹啉基或萘啶基，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、
‑
CN、
‑
OH、
‑
CH3、
‑
CH2CH3、
‑
CH(CH3)2、
‑
C(CH3)3、
‑
CHF2、
‑
CF3、
‑
CH2OH、
‑
CH2OCH3、
‑
OCH3、
‑
OCH2CH3、
‑
OCH(CH3)2、
‑
OC(CH3)3、
‑
OCH2C(CH3)2OH、
‑
OCH2CH2OCH3、
‑
OCHF2、
‑
OCF3、
‑
OCH2CH2N(CH3)2、
‑
C(O)CH3、
‑
C(O)C(CH3)3、
‑
C(O)OH、
‑
C(O)OCH3、
‑
C(O)OC(CH3)3、
‑
N(CH3)2、
‑
P(O)(CH3)2、
‑
S(O)2CH3、
‑
OCH2(环丙基)、
‑
OCH2CH2(环丙基)、
‑
OCH2CH2(吗啉基)、环丙基、氰基环丙基、甲基氮杂环丁烷基、乙酰基氮杂环丁烷基、(叔丁氧基羰基)氮杂环丁烷基、三唑基、四氢吡喃基、吗啉基、苯基、氟苯基、氰基苯基、噻吩基、氟苯基及甲基哌啶基。8.根据权利要求1所述的化合物或其盐，所述化合物具有以下结构：其中：(i)R
5a
为
‑
CN、
‑
CH3、
‑
CH2CH3、
‑
CH(CH3)2、
‑
CH2F、
‑
CH2OH、
‑
C(O)OH、
‑
C(O)OCH3、
‑
C(O)NH2、环丙基、
‑
C(O)NH(环丙基)或苯基，且R
5b
、R
5c
及R
5d
各自为H；(ii)R
5a
为环丙基，R
5b
为H，R
5c
为环丙基，且R
5d
为H；(iii)R
5b
为
‑
CN、
‑
CH3、
‑
CH2CH3、
‑
CH(CH3)2、
‑
CH2F、
‑
C(CH3)2F、
‑
CF(CH3)CH(CH3)2、
‑
CH2OH、
‑
C(CH3)2OH、
‑
CH2OCH3、
‑
C(O)OH、
‑
C(O)OCH3、
‑
C(O)C(CH3)2、
‑
C(O)OCH3、
‑
C(O)OC(CH3)2、
‑
C(O)NH2、
‑
C(CH3)(OH)CH(CH3)2、
‑
C(O)NH(环丙基)、
‑
C(O)O(环丙基)或甲基噁二唑基，且R
5a
、R
5c
及R
5d
各自为H；(iv)R
5b
为
‑
CH3或甲基吡啶基，R
5c
为
‑
CH3，且R
5a
及R
5d
各自为H；(v)R
5a
为
‑
CH3、
‑
CH2CH3、
‑
CH(CH3)2、
‑
CH2OH或
‑
CH2OCH3，R
5c
为
‑
CH3，且R
5b
及R
5d
各自为H；或(vi)R
5a
为
‑
CH3，R
5b
为
‑
CH3或
‑
CH2OCF2，且R
5c
及R
5d
各自为H；(vii)R
5a
为
‑
CH3、R
5c
为
‑
CH2CH3、
‑
CH2CN、
‑
CH2OH、
‑
CH2OCH3、
‑
CH2OCH2CH3、
‑
CH2OCH2CH2OH3、
‑
CH2N(CH3)2、
‑
CH2NHC(O)CH3、
‑
CH2NHC(O)OCH3、
‑
CH2NHS(O)2CH3、
‑
CH2(吗啉基)、
‑
CH2(羟基氮杂环丁烷基)或
‑
CH2(甲基哌嗪基)，且R
5b
及R
5d
各自为H；或(viii)R
5a
为
‑
CH2CH3，R
5c
为
‑
CH2CH3或
‑
CH2OCH3，且R
5b
及R
5d
各自为H。9.根据权利要求4所述的化合物或其盐，其中：
R1为Cl、
‑
CN或
‑
OCH3；R2为
‑
CH3；且R3为H、F、Cl或
‑
CN。10.根据权利要求1所述的化合物或其盐，所述化合物具有以下结构：其中：R1为
‑
CN；R2为
‑
CH3；R3为H、F或
‑
CN；R4为：11.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中所述化合物为：8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
(羟基甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(1
‑
2)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(3)；8
‑
((2R,5S)
‑4‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(4)；4
‑
((2R,5S)
‑4‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑6‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑3‑
甲腈(5)；8
‑
((2R,5S)
‑4‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑
2,7
‑
二甲腈(6)；4
‑
((2R,5S)
‑4‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑6‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑3‑
甲腈(7)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
(氟甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(8)；4
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
(氟甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑6‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑3‑
甲腈(9)；(S)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(10)；(S)
‑4‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基)
‑6‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑3‑
甲腈(11)；(S)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑
2,7
‑
二甲腈(12)；(S)
‑4‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基)
‑6‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑3‑
甲腈(13)；4
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
(羟基甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑6‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑3‑
甲腈(14)；4
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
(羟基甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑6‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑3‑
甲腈(15
‑
16)；4
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
(羟基甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑6‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑3‑
甲腈(17)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
氯
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(18)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
溴
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(19)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
环丙基
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(20)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
溴
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(21)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑
5,7
‑
二甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(22)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑2‑
环丙基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(23
‑
24)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(双(4
‑
氯苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(25)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(双(4
‑
氯苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
氯
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(26)；1
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑4‑
(6
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸甲酯(27)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(28)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
氯
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(29)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
氟
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(30)；(R)
‑4‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑6‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑3‑
甲腈(31)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑
2,7
‑
二甲腈(32)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氯苯基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(33)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氯苯基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
氟
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(34)；(S)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(35)；(S)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
氯
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(36)；(S)
‑4‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑6‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑3‑
甲腈(37)；(S)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑
2,7
‑
二甲腈(38)；1
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑4‑
(6
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘
啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸甲酯(39
‑
40)；1
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑4‑
(6
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酰胺(41
‑
42)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
氰基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(43)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
氰基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(44
‑
45)；1
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑4‑
(6
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)
‑
N
‑
环丙基哌嗪
‑2‑
甲酰胺(46
‑
48)；1
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑4‑
(6
‑
溴
‑3‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸甲酯(49)；1
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑4‑
(3,6
‑
二氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸甲酯(50
‑
51)；1
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑4‑
(6
‑
溴
‑3‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸(52)；1
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑4‑
(3,6
‑
二氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸(53
‑
54)；1
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑4‑
(6
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸(55)；1
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑4‑
(6
‑
溴
‑3‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酰胺(56)；1
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑4‑
(3,6
‑
二氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酰胺(57
‑
58)；1
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑4‑
(6
‑
溴
‑3‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)
‑
N
‑
环丙基哌嗪
‑2‑
甲酰胺(59)；1
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
N
‑
环丙基
‑4‑
(3,6
‑
二氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酰胺(60
‑
61)；1
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑4‑
(6
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸异丙酯(62
‑
63)；1
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑4‑
(3,6
‑
二氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸异丙酯(64
‑
65)；(S)
‑1‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑4‑
(6
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸甲酯(66)；4
‑
(6
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)
‑1‑
((4
‑
氟
‑2‑
甲氧基苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)哌嗪
‑2‑
甲酸甲酯(67
‑
68)；4
‑
(6
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)
‑1‑
((4
‑
氟
‑2‑
甲氧基苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)哌嗪
‑2‑
甲酸甲酯(69
‑
70)；4
‑
(6
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)
‑1‑
((4
‑
氟
‑2‑
甲氧基苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)哌嗪
‑2‑
甲酸甲酯(71
‑
72)；1
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑4‑
(6
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑3‑
硝基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸甲酯(73)；1
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑4‑
(6
‑
氰基
‑3‑
氟
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸甲酯(74
‑
75)；1
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑4‑
(3
‑
氯
‑6‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸甲酯(76
‑
77)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
(2
‑
羟基丙
‑2‑
基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(78
‑
79)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
(2
‑
氟丙
‑2‑
基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(80
‑
81)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
甲基
‑5‑
(2
‑
甲基吡啶
‑4‑
基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(84)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
异丁酰基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(86
‑
87)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
(2
‑
羟基
‑3‑
甲基丁
‑2‑
基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(88
‑
89)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
(2
‑
氟
‑3‑
甲基丁
‑2‑
基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈，TFA(90
‑
91)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
(甲氧基甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(92
‑
93)；1
‑
(双(4
‑
氯苯基)甲基)
‑4‑
(6
‑
氰基
‑3‑
氟
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸甲酯(94
‑
95)；1
‑
(双(4
‑
氯苯基)甲基)
‑4‑
(6
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸甲酯(96
‑
97)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
溴
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(98)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑
5,7
‑
二甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(99)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
(羟基甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
氯
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(100
‑
101)；(R)
‑4‑
(4
‑
(双(4
‑
氯苯基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑6‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑3‑
甲腈(102)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氯苯基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑
2,7
‑
二甲腈(103)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氯苯基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈，二甲基甲酰胺(104)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氯苯基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
氯
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈，二甲基甲酰胺(105)；1
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑4‑
(6
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸环丙酯(106
‑
107)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟
‑2‑
甲氧基苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(108
‑
109)；6
‑
溴
‑4‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟
‑2‑
甲氧基苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑3‑
甲腈(110)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟
‑2‑
甲氧基苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑
2,7
‑
二甲腈(111
‑
112)；4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑1‑
(6
‑
溴
‑3‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸甲酯(113)；4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑1‑
(3,6
‑
二氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸甲酯(114)；4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑1‑
(6
‑
溴
‑3‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸甲酯(115)；4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑1‑
(3,6
‑
二氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸甲酯(116
‑
117)；4
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑2‑
(羟基甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑6‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑3‑
甲腈(118)；8
‑
((2R,5S)
‑4‑
((4
‑
氟
‑2‑
甲氧基苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(119)；8
‑
((2R,5S)
‑4‑
((4
‑
氟
‑2‑
甲氧基苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑7‑
硝基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(120)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟
‑2‑
甲氧基苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑7‑
硝基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(121
‑
122)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,3
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(123
‑
124)；8
‑
((2S,5S)
‑4‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑2‑
异丙基
‑5‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(125)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
(5
‑
甲基
‑
1,3,4
‑
噁二唑
‑2‑
基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(126)；(S)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑2‑
乙基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(127)；(S)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
乙基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(128)；8
‑
((2S)
‑4‑
((4
‑
氟
‑2‑
甲氧基苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)
‑2‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(129
‑
130)；8
‑
((2R,5R)
‑4‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(131)；8
‑
((2R,5R)
‑4‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
氯
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(132)；8
‑
((2S,5S)
‑4‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(133)；(S)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑2‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,
5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(134)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑2‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(135)；4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑1‑
(6
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸甲酯(136
‑
137)；4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑1‑
(6
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸(138)；4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑1‑
(6
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)
‑
N
‑
环丙基哌嗪
‑2‑
甲酰胺(139
‑
140)；4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑1‑
(6
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酰胺(141
‑
142)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑2‑
氰基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(143
‑
144)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑2‑
氰基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(145)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑2‑
(羟基甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(146
‑
148)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑2‑
(氟甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(149
‑
151)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二环丙基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(152
‑
153)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑2‑
苯基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(154
‑
156)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
氟
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(157)；4
‑
((2S,5R)
‑4‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑6‑
溴
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑3‑
甲腈(158)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑
2,7
‑
二甲腈(159)；4
‑
((2S,5R)
‑4‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑3‑
甲腈(160)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑7‑
硝基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(161)；4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑1‑
(3
‑
溴
‑6‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)哌嗪
‑2‑
甲酸甲酯(162)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
3,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(163)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氯苯基)甲基)
‑3‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(167)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(168)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑
2,7
‑
二甲腈(169)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑2‑
乙基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(170)；8
‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
3,3
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(171)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
乙基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(172)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
乙基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑
2,7
‑
二甲腈(173)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
乙基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
氟
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(174)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
乙基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
氯
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(175)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氯苯基)甲基)
‑3‑
乙基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(176)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氯苯基)甲基)
‑3‑
乙基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
氯
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(177)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氯苯基)甲基)
‑3‑
乙基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
氟
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(178)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氯苯基)甲基)
‑3‑
乙基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑
2,7
‑
二甲腈(179)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氯苯基)甲基)
‑3‑
乙基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,
6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(180)；(R)
‑8‑
(4
‑
(双(4
‑
氟苯基)甲基)
‑2‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(181)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(182)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(183
‑
184)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[1
‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲氧基苯基)
‑
2,2
‑
二甲基丙基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(185
‑
186)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(3
‑
氟吡啶
‑2‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(187)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(3
‑
氟吡啶
‑2‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(188)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氯苯基)(3
‑
氟吡啶
‑2‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(189
‑
190)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氯苯基)(5
‑
氟吡啶
‑2‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(191
‑
192)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(5
‑
氟吡啶
‑2‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(193
‑
194)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氯苯基)(6
‑
氟吡啶
‑2‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(197
‑
198)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(吡啶
‑2‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(197
‑
198)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(5
‑
氯吡啶
‑2‑
基)(4
‑
甲基苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(201
‑
202)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氯苯基)(5
‑
氯吡啶
‑2‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(201
‑
202)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(6
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(203
‑
204)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2
‑
乙氧基吡啶
‑3‑
基)(4
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(205
‑
206)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)[2
‑
(丙
‑2‑
基氧基)吡啶
‑3‑
基]甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(207
‑
208)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(2
‑
甲氧基吡啶
‑3‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(209
‑
210)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(5
‑
氯吡啶
‑2‑
基)(4
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(211
‑
212)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氯苯基)(5
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(213
‑
214)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(3
‑
氟苯基)(5
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(215
‑
216)；7
‑
氯
‑8‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(217
‑
218)；3
‑
氯
‑4‑
{4
‑
[(4
‑
氟苯基)(苯基)甲基]哌嗪
‑1‑
基}
‑6‑
甲氧基
‑1‑
甲基
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
酮(219
‑
220)；8
‑
[(2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
{苯基[4
‑
(三氟甲氧基)苯基]甲基}哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(221
‑
222)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(3
‑
甲基苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(223
‑
224)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氯苯基)(2
‑
乙基
‑4‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(225
‑
226)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2
‑
乙基
‑4‑
氟苯基)(4
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(227
‑
228)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2
‑
乙氧基
‑4‑
氟苯基)(4
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(229
‑
230)；4
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氯苯基)(2
‑
乙基
‑4‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑6‑
甲氧基
‑1‑
甲基
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
酮(231
‑
232)；4
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2
‑
乙基
‑4‑
氟苯基)(4
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑6‑
甲氧基
‑1‑
甲基
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
酮(233
‑
234)；4
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2
‑
乙基苯基)(4
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑6‑
甲氧基
‑1‑
甲基
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
酮(235
‑
236)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
(二苯基甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(237)；4
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑6‑
甲氧基
‑1‑
甲基
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
酮(238
‑
239)；4
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氯苯基)(4
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑6‑
甲氧基
‑1‑
甲基
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
酮(240)；4
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[双(4
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑6‑
甲氧基
‑1‑
甲基
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
酮(241)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
{[2
‑
(二氟甲基)
‑4‑
氟苯基]甲基}
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(242)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
{[2
‑
氟
‑4‑
(三氟甲氧基)苯基]甲基}
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(243)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氯
‑2‑
羟基苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(244)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2
‑
羟基苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(245)；8
‑
[(2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
[(2,4,6
‑
三氟苯基)甲基]哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(246)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氯苯基)(4
‑
甲基苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(247)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(3
‑
氟苯基)(4
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(248)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(3
‑
氟苯基)(4
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(249)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氯苯基)(4
‑
甲基苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(250)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(4
‑
甲基苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(251)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(4
‑
甲基苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(252)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氰基
‑2‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(253)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
{[2
‑
氟
‑6‑
(三氟甲基)苯基]甲基}
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(254)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2
‑
氟
‑6‑
甲基苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(255)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[1
‑
(2,6
‑
二氟苯基)乙基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(256)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[双(3
‑
氯苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(257)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[双(2
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(258)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2
‑
氯苯基)(苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(259)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2
‑
氯
‑6‑
氰基苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(260)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2
‑
氯
‑6‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(261)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2,5
‑
二氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(262)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2,6
‑
二氯苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(263)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
苯甲基
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(264)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2,6
‑
二甲基苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(265)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2
‑
氯
‑
3,6
‑
二氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(266)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氰基
‑
2,6
‑
二氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(267)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氯
‑
2,6
‑
二氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(268)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2
‑
氰基
‑6‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(269)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[双(3
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(270)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2,6
‑
二氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(271)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2,6
‑
二氟苯基)(苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(272)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2,6
‑
二氟苯基)(苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈，TFA(273)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2,6
‑
二氟苯基)(4
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(274)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2,6
‑
二氟苯基)(4
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(275)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2,3
‑
二氟苯基)(苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(276)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2,4
‑
二氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(277)；8
‑
[(2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
{[6
‑
(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基]甲基}哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(278)；8
‑
[(2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
{[2
‑
甲基
‑6‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基]甲基}哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(279)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
{[2
‑
甲氧基
‑6‑
(三氟甲基)吡啶
‑4‑
基]甲基}
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(280)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
{[2
‑
氯
‑6‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基]甲基}
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(281)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(3
‑
氯苯基)(苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(282)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2,4
‑
二氟苯基)(苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(283)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2
‑
氟苯基)(4
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(284)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2
‑
氟苯基)(苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(285)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2,3
‑
二氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(286)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(287)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(3,5
‑
二氟苯基)(苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(288)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(3,5
‑
二氟苯基)(4
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(289)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(3,5
‑
二氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(290)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(3,4
‑
二
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(291)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(3
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(292)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(3
‑
氟苯基)(4
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(293)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)[4
‑
(三氟甲基)苯基]甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(294)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(4
‑
甲基苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(295)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(3
‑
氟苯基)(苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(296)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(297)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氯苯基)(4
‑
氰基苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(298)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氯苯基)(4
‑
甲基苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(299)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氯苯基)(4
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(300)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[双(4
‑
甲基苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(301)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氯苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(302)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氯苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(303)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((2
‑
氟苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(304)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((2
‑
氟苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(305)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氰基苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(306)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氰基苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(307)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(4
‑
氟苯基)乙基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(308
‑
309)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氰基苯基)(对甲苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈，TFA盐(310
‑
311)；8
‑
((3R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(嘧啶
‑4‑
基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑
2,7
‑
二甲腈(312
‑
313)；8
‑
((3R)
‑4‑
((4
‑
氯苯基)(2
‑
甲基嘧啶
‑5‑
基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑
2,7
‑
二甲腈(314)；8
‑
((3R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(2
‑
甲基嘧啶
‑4‑
基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑
2,7
‑
二甲腈(315
‑
316)；8
‑
((3R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(嘧啶
‑5‑
基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑
2,7
‑
二甲腈(317
‑
318)；8
‑
((3R)
‑4‑
((4
‑
氯苯基)(嘧啶
‑4‑
基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑
2,7
‑
二甲腈(319
‑
320)；8
‑
((3R)
‑4‑
((2
‑
(叔丁基)嘧啶
‑4‑
基)(4
‑
氟苯基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑
2,7
‑
二甲腈(321)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氰基苯基)(对甲苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
氟
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(322)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氯苯基)(4
‑
(三氟甲氧基)苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
氟
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(323
‑
324)；7
‑
氟
‑8‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(4
‑
(三氟甲基)苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈
(325
‑
326)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氰基苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
氟
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(327
‑
328)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((2,6
‑
二氟苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑7‑
氟
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(329及336)；7
‑
氟
‑8‑
((2S,5R)
‑4‑
((3
‑
氟苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(330
‑
331)；7
‑
氟
‑8‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(对甲苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(332)；7
‑
氟
‑8‑
((2S,5R)
‑4‑
((2
‑
氟苯基)(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(333
‑
334)；7
‑
氟
‑8‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(对甲苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(335)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(2,4
‑
二氟苯基)丙基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(337
‑
339)；8
‑
[(2S,5R)
‑5‑
乙基
‑2‑
甲基
‑4‑
[(吡啶
‑2‑
基)[4
‑
(三氟甲氧基)苯基]甲基]哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(340
‑
341)；8
‑
((2S,5R)
‑5‑
乙基
‑2‑
甲基
‑4‑
(吡啶
‑2‑
基(4
‑
(三氟甲氧基)苯基)甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(342
‑
343)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(3,4
‑
二氟苯基)丙基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(344)；8
‑
((2R,5S)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
(1
‑
(4
‑
(三氟甲基)苯基)乙基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(345
‑
346)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(2,4
‑
二氟苯基)丙基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(347
‑
349)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((5
‑
乙基吡啶
‑2‑
基)(3
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(350
‑
351)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(2
‑
甲氧基
‑4‑
(三氟甲氧基)苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(352)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(5
‑
氯
‑
2,3
‑
二氢苯并呋喃
‑7‑
基)丙基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(353及356
‑
357)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((5
‑
乙基吡啶
‑2‑
基)(3
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(354)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((3
‑
氯苯基)(5
‑
乙基吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(354
‑
355)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(358
‑
359)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氰基苯基)(5
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(360
‑
361)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氯苯基)(4
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(362及364)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氯苯基)(5
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(363
‑
365)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((3,4
‑
二氟苯基)(吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(366)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((6
‑
氟吡啶
‑2‑
基)(4
‑
(三氟甲氧基)苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(367
‑
368)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((3
‑
氯苯基)(5
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(369)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((3
‑
氟苯基)(5
‑
(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(370
‑
371)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((3
‑
氯苯基)(5
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二
氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(372)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((3
‑
氯
‑4‑
甲基苯基)(5
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(373及380)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((3
‑
氟苯基)(吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(374及379)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((3,4
‑
二氟苯基)(吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(375
‑
376)；8
‑
((2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
(吡啶
‑2‑
基(4
‑
(三氟甲氧基)苯基)甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(377
‑
378)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氯苯基)(吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(381及382)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(哒嗪
‑3‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(383
‑
384)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氯苯基)(2
‑
甲基嘧啶
‑5‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(385)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(5
‑
氟吡啶
‑3‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(386)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(387
‑
388)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(2
‑
甲基嘧啶
‑4‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(389)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((3
‑
氟苯基)(6
‑
甲基吡啶
‑3‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(390)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((5
‑
氟吡啶
‑3‑
基)(对甲苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(391)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(嘧啶
‑4‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(392)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(嘧啶
‑5‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(393
‑
394)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((3
‑
氟苯基)(6
‑
甲基吡啶
‑3‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(395)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氯苯基)(嘧啶
‑4‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(396
‑
397)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((3
‑
氯苯基)(5
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(398)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((3
‑
氯
‑4‑
甲基苯基)(5
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(399)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(5
‑
氟吡啶
‑3‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(400)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(2
‑
甲基嘧啶
‑4‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(401)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(嘧啶
‑4‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(402)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氯苯基)(吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(403)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((3
‑
氟苯基)(吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(404)；8
‑
((2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
(吡啶
‑2‑
基(4
‑
(三氟甲氧基)苯基)甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(405)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(2
‑
甲基嘧啶
‑5‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(406)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(双(5
‑
氟吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(407)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((2
‑
(叔丁基)嘧啶
‑4‑
基)
(4
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(408
‑
409)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(2
‑
甲基嘧啶
‑5‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(410)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(3,4
‑
二氟苯基)丙基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(411)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(2
‑
氟
‑4‑
(三氟甲基)苯基)乙基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(412)；8
‑
((3R)
‑4‑
((4
‑
氯苯基)(2
‑
甲基嘧啶
‑5‑
基)甲基)
‑3‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑
2,7
‑
二甲腈(413
‑
414)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(5
‑
氟吡啶
‑3‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(415)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((5
‑
氟吡啶
‑3‑
基)(对甲苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(416)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((3
‑
氟苯基)(6
‑
甲基吡啶
‑3‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(417)；8
‑
((2S,5R)
‑5‑
乙基
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(2
‑
甲基嘧啶
‑4‑
基)甲基)
‑2‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(418
‑
419)；8
‑
((2S,5R)
‑5‑
乙基
‑4‑
(1
‑
(2
‑
氟
‑4‑
(三氟甲氧基)苯基)丙基)
‑2‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(420
‑
421)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氯苯基)(吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑5‑
乙基
‑2‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(422
‑
423)；7
‑
氟
‑8‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(4
‑
氟苯基)乙基
‑1‑
d)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈及7
‑
氟
‑8‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(4
‑
氟苯基)乙基
‑1‑
d)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(424
‑
425)；7
‑
氟
‑8‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(4
‑
氟苯基)乙基
‑1‑
d)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(426
‑
427)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(4
‑
氟苯基)乙基
‑1‑
d)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(428
‑
429)；8
‑
((2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
((2,4,6
‑
三氟苯基)甲基
‑
d2)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(430)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(2
‑
氟
‑4‑
(三氟甲基)苯基)乙基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(431)；8
‑
((2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
(1
‑
(2,4,6
‑
三氟苯基)乙基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(432)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(2
‑
氯
‑4‑
氟
‑3‑
甲基苯基)乙基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(433)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(2
‑
氟
‑4‑
(三氟甲基)苯基)乙基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(434)；8
‑
((2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
(1
‑
(4
‑
(三氟甲氧基)苯基)乙基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(435
‑
436)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(2
‑
氟
‑4‑
(三氟甲氧基)苯基)乙基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(437、439，及442)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(2
‑
氟
‑4‑
(三氟甲氧基)苯基)丙基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(438及440
‑
441)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氯苯基)(6
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(443)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((5
‑
氟吡啶
‑2‑
基)(对甲苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(444)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((3,4
‑
二氢
‑
2H
‑
苯并[b][1,4]二氧杂环庚
‑6‑
基)(3
‑
氟苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(445)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氯苯基)(4
‑
氟吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二
氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(446)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氯苯基)(2,3
‑
二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯
‑5‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(447)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氯苯基)(4
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(448)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(5
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(449)；8
‑
((2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
((6
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)(对甲苯基)甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(450)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((3,4
‑
二氢
‑
2H
‑
苯并[b][1,4]二氧杂环庚
‑6‑
基)(5
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(451)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氰基苯基)(5
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(452
‑
453)；8
‑
((2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
((5
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)(对甲苯基)甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(454、457)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(4
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(455
‑
456)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氯苯基)(4
‑
氟
‑
2,2
‑
二甲基
‑
2,3
‑
二氢苯并呋喃
‑7‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(458
‑
459)；8
‑
((2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
((4
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)(对甲苯基)甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(460
‑
461)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((5
‑
氟吡啶
‑2‑
基)(4
‑
(三氟甲氧基)苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(462、466、468)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氰基苯基)(5
‑
氟吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(463
‑
464)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((2,2
‑
二甲基
‑
2,3
‑
二氢苯并呋喃
‑7‑
基)(5
‑
氟吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(465、467)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((3,4
‑
二氢
‑
2H
‑
苯并[b][1,4]二氧杂环庚
‑6‑
基)(5
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(469)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((3
‑
氟苯基)(6
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(470)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(6
‑
氟吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(471)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(4
‑
氟吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(472
‑
474)；8
‑
((2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
((1
‑
甲基
‑
1H
‑
吲唑
‑4‑
基)甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(475)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((6
‑
氟吡啶
‑2‑
基)(对甲苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(476、478
‑
479)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(环丙基(2
‑
氟
‑4‑
(三氟甲氧基)苯基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(480
‑
481)；8
‑
((2S,5R)
‑5‑
乙基
‑4‑
(1
‑
(4
‑
甲氧基苯基)乙基)
‑2‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(482
‑
483)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((4
‑
氟苯基)(4
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(484)；8
‑
((2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
((4
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)(对甲苯基)甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(485)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(2
‑
氯
‑
4,5
‑
二氟苯基)乙基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(486)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(2
‑
氯
‑4‑
氟
‑3‑
甲基苯基)乙基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲
基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(487)；8
‑
((2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
(1
‑
(2,4,6
‑
三氟苯基)乙基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(488
‑
489、555)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[2
‑
氟
‑1‑
(4
‑
氟苯基)乙基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(556)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(4
‑
氟苯基)
‑2‑
羟基乙基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(557
‑
558)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(4
‑
氟苯基)
‑2‑
甲氧基乙基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(559
‑
560)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(2
‑
(4
‑
氟苯基)
‑2‑
甲氧基乙基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(561)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(4
‑
(1
‑
氰基环丙基)苯基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(567)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((1
‑
乙基
‑
1H
‑
苯并[d]咪唑
‑7‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(568
‑
569)；7
‑
(二氟甲基)
‑8‑
((2S,5R)
‑4‑
(2
‑
氟
‑4‑
(三氟甲氧基)苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(570)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(3
‑
(二甲基氨基)苯基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(573)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(4
‑
氟苯基)丙基
‑1‑
d)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(574
‑
575)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(2
‑
氰基
‑4‑
(三氟甲氧基)苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(581)；8
‑
((2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
(2,2,2
‑
三氟
‑1‑
(4
‑
氟苯基)乙基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(582
‑
583)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(3
‑
氰基
‑4‑
(三氟甲氧基)苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(584)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(4
‑
氟
‑3‑
(三氟甲氧基)苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(585)；8
‑
((2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
(3
‑
(三氟甲氧基)苯甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(586)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(4
‑
(叔丁基)苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(587)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(4
‑
(二氟甲氧基)苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(588)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((2,2
‑
二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯
‑5‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(589)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(4
‑
(二氟甲氧基)
‑2‑
氟苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(590)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(2
‑
氟
‑4‑
(三氟甲氧基)苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(591)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(2,6
‑
二氟
‑4‑
羟基苯基)
‑
2,2,2
‑
三氟乙基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(592)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(2
‑
溴
‑4‑
(三氟甲氧基)苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(593)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(3
‑
异丙氧基苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(594)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(2
‑
异丙氧基苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(595)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
((1
‑
乙基
‑3‑
氟
‑
1H
‑
吲哚
‑4‑
基)甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(596)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(4
‑
氟
‑2‑
异丙氧基苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(598)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(3
‑
乙氧基苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(599)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(2
‑
甲氧基
‑5‑
(三氟甲氧基)苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲
基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(601)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(4
‑
异丙基苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(602)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(4
‑
氯苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(603)；8
‑
((2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
((1
‑
甲基
‑
1H
‑
吲哚
‑4‑
基)甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(606)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(2
‑
氯
‑4‑
(三氟甲氧基)苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(607)；8
‑
((2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
(2
‑
甲基
‑4‑
(三氟甲氧基)苯甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(608)；8
‑
((2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
(4
‑
(三氟甲氧基)苯甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(609)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(3
‑
氟
‑4‑
(三氟甲氧基)苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(610)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(3
‑
氯
‑4‑
(三氟甲氧基)苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(611)；8
‑
((2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
((四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)甲基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(623)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(2
‑
氟
‑4‑
(三氟甲氧基)苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(624)；8
‑
((2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
(2,2,2
‑
三氟
‑1‑
(2
‑
氟
‑4‑
羟基苯基)乙基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(625)；8
‑
((2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
(2,2,2
‑
三氟
‑1‑
(4
‑
羟基苯基)乙基)哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(626)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(1
‑
(2,6
‑
二氟
‑4‑
羟基苯基)
‑
2,2,2
‑
三氟乙基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(627
‑
628)；8
‑
((2S,5R)
‑4‑
(3
‑
溴
‑4‑
(三氟甲氧基)苯甲基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(629)；8
‑
{[(2R,5S)
‑4‑
(6
‑
氰基
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
1,2
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑4‑
基)
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]甲基}
‑
3,4
‑
二氢
‑
2H
‑
1,4
‑
苯并噁嗪
‑4‑
甲酸叔丁酯(630)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
乙酰基
‑
3,4
‑
二氢
‑
2H
‑
1,4
‑
苯并噁嗪
‑8‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(631)；8
‑
[(2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
(2
‑
苯基乙基)哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(632)；8
‑
[(2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
[2
‑
(4
‑
甲基苯基)乙基]哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(633)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(3,4
‑
二氢
‑
2H
‑
1,4
‑
苯并噁嗪
‑8‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(634)；8
‑
[(2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
[(4
‑
甲基
‑3‑
氧代
‑
3,4
‑
二氢
‑
2H
‑
1,4
‑
苯并噁嗪
‑5‑
基)甲基]哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(635)；8
‑
[(2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
{1
‑
[6
‑
(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基]乙基}哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(636
‑
637)；8
‑
[(2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
[1
‑
(喹啉
‑5‑
基)乙基]哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(638
‑
639)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[1
‑
(5
‑
氟吡啶
‑2‑
基)乙基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(640
‑
641)；8
‑
[(2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
{1
‑
[5
‑
(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基]乙基}哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(642
‑
643)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[1
‑
(5
‑
甲氧基吡啶
‑2‑
基)乙基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(644
‑
645)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[1
‑
(4
‑
环丙基
‑
1,3
‑
噻唑
‑2‑
基)乙基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(646
‑
647)；8
‑
[(2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
[1
‑
(5
‑
甲基
‑
1,2
‑
噁唑
‑3‑
基)乙基]哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑
6
‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(648
‑
649)；8
‑
[(2S,5R)
‑
2,5
‑
二甲基
‑4‑
[1
‑
(喹喔啉
‑6‑
基)乙基]哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(650
‑
651)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
{1
‑
[4
‑
(二氟甲氧基)苯基]乙基}
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(652
‑
653)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[1
‑
(2,2
‑
二氟
‑
2H
‑
1,3
‑
苯并二氧杂环戊二烯
‑5‑
基)乙基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(654
‑
655)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氯苯基)(2,2
‑
二氟
‑
2H
‑
1,3
‑
苯并二氧杂环戊二烯
‑5‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(656
‑
657)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(4
‑
甲氧基苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(658
‑
659)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(3
‑
甲氧基苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(660
‑
661)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)[4
‑
(吗啉
‑4‑
基)苯基]甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(662
‑
663)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)[2
‑
(吗啉
‑4‑
基)苯基]甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(664
‑
665)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
{[4
‑
(二氟甲基)苯基](4
‑
氟苯基)甲基}
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(666
‑
667)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2,2
‑
二氟
‑
2H
‑
1,3
‑
苯并二氧杂环戊二烯
‑4‑
基)(4
‑
氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(668
‑
669)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氯苯基)(苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(670
‑
671)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)[3
‑
(吗啉
‑4‑
基)苯基]甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(672
‑
673)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(吡嗪
‑2‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(674
‑
675)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(嘧啶
‑2‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(676
‑
677)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)[6
‑
(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基]甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(678
‑
679)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)[5
‑
(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基]甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(680
‑
681)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2,4
‑
二氟苯基)(吡啶
‑2‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(682
‑
683)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(2,4
‑
二氟苯基)(5
‑
氟吡啶
‑2‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(684
‑
685)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(3
‑
氟苯基)(5
‑
甲氧基吡啶
‑2‑
基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(686
‑
687)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(3
‑
甲烷磺酰基苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(688
‑
689)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(3
‑
氟苯基)[5
‑
(丙
‑2‑
基氧基)吡啶
‑2‑
基]甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(690
‑
691)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)(2,4,6
‑
三氟苯基)甲基]
‑
2,5
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基]
‑5‑
甲基
‑6‑
氧代
‑
5,6
‑
二氢
‑
1,5
‑
萘啶
‑2‑
甲腈(692
‑
693)；8
‑
[(2S,5R)
‑4‑
[(4
‑
氟苯基)({吡唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑7‑
基})甲基]
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：U，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，
类型：发明
国别省市：