用于治疗眼部疾病的方法和药物成分技术

当前公开的主题涉及用于治疗CaMKK2介导的眼部疾病的组分和方法，在一主题中，该疾病包括但不限于1）眼表炎症疾病（OSID），包括但不限于眼移植物抗宿主疾病、眼瘢痕性天疱疮、春季角膜结膜炎、过敏性眼病、睑板腺功能障碍、房水缺乏症（常见的干眼病）、角膜瘢痕、结膜瘢痕和纤维化；2）葡萄膜炎和其他眼部炎症疾病，包括但不限于角膜炎、巩膜炎、虹膜炎、虹膜睫状体炎、中间葡萄膜炎、睫状体炎、后葡萄膜炎、脉络膜炎、脉络膜视网膜炎、视网膜炎或非传染性，感染性或特发性病因的胰腺炎；及3）“眼后”视网膜疾病，包括与干性年龄相关的黄斑变性、与新生血管性年龄相关的黄斑变性、糖尿病性视网膜病变、视网膜血管疾病（例如视网膜静脉阻塞，视网膜动脉阻塞）以及视网膜变性和营养不良。特别地，所公开的化合物显示出相对于STO

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗眼部疾病的方法和药物成分
[0001]相关申请的交叉引用本申请要求于2018年8月20日提交的美国临时申请62/719,938（卡曾思（Cousins）等人210
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PROV）的权益，其全部内容通过引用合并于此。
[0002]关于联邦资助研究或发展的声明本专利技术是在美国国立卫生研究院授予的资助号EY029185
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01的政府支持下完成的。政府享有本专利技术的某些权利。


[0003]当前公开的主题涉及用于治疗由钙/钙调蛋白依赖性激酶激酶2（CaMKK2）活化而介导的眼部疾病的组分和方法，所述钙/钙调蛋白依赖性激酶激酶2是调节多种细胞类型（特别是免疫细胞）中细胞效应子功能的中间激酶。当前公开主题的主要焦点涉及眼睛、眼附件和外部组织（眼睑，眼眶）的炎症疾病。这些疾病包括前段（或“眼前”）炎症疾病以及后段（或“眼后”）疾病，其中免疫细胞中CaMKK2的活化引发、介导或调节疾病活性；并且其中对目标免疫细胞中CaMKK2的抑制可能代表了潜在的治疗或疾病缓解策略。这些疾病包括已显示出Ca本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种化合物，具有式（XX）：或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或其衍生物，其中X是氧（O）或硫（S）；其中Y是NR4或CR5R6；其中R1是
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CH2COOH、
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COOH、
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CH2COOCR7、
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COOR7；
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CH2CONH2、
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CONH2、
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CH2CONR5R6或
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CONR5R6；独立地，其中每个R2和R3是氢（H）、C1
‑
C10烷基、
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OR7、
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OCH2CH2OR7、
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OCH2CH2NR5R6、
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OCH2CH2COOR7或
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OCH2CH2PO3H；其中R4是氢（H）、C1
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C10烷基、
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CH2CN、
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CH2C(O)NH2、
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CH2COOH、
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CH2SO2CH3、
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CH2CH2NH2、
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CH2CH2OH、
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CH2噻吩基、
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CH2呋喃基、
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CH2CH2杂环、
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CH2CH2环烷基、
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CH2CH2杂环烷基、
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CH2CHOCH2OH或
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(CH2)
n
Z(CH2)
m
CH3其中，n是1至5的整数，m是0至5的整数，Z是氧（O）或硫（S）；独立地，其中每个R5和R6是氢（H），C1
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C5烷基或R5和R6可以一起是3至7元环烷基环；以及其中R7是C1
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C5烷基。2.根据权利要求1所述的化合物，其中X是氧。3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中Y是NH、NCH3、NCH2CH3、NCH2CH2F、NCH(CH3)2、
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CH2CH2OCH3、
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CH2CH2CH2SCH3、或。4.根据权利要求1
‑
3任一项所述的化合物，其中R1是COOH。5.根据权利要求1
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4任一项所述的化合物，其中R2或R3是
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OCH3。6.根据权利要求1
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5任一项所述的化合物，其中R2和R3是
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OCH3。7.一种化合物，具有式（XXI）：
或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或衍生物，其中X是氧（O）或硫（S）；其中Y是NR4或CR5R6；其中R1是
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CH2COOH、
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COO...

【专利技术属性】
技术研发人员：斯科特，
申请(专利权)人：杜克大学，
类型：发明
国别省市：